每片含盐酸吡格列酮(以吡格列酮计)15mg和盐酸二甲双胍500mg

江苏德源药业股份有限公司

国药准字H20110005

作为饮食控制、体育锻炼的辅助方式，用于改善2型糖尿病人的血糖控制，适用于单独使用盐酸二甲双胍治疗效果不佳的病人，以及使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗的病人。

盐酸罗格列酮片(耐迪)适用于治疗2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药。

一般2型糖尿病治疗应以病人的耐受性和有效性为基础个性化治疗，应不超过每日最高推荐剂量盐酸吡格列酮45毫克，盐酸二甲双胍2000毫克。

推荐剂量

起始剂量应以病人已在使用的盐酸吡格列酮和／或盐酸二甲双胍的剂量为基础。本品一日剂量可分次服用，与食物同服可降低与盐酸二甲双胍有关的胃肠道副反应。

开始服用本品或随着剂量增加后，病人应谨慎监测与液体潴留相关的不良反应。

单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳的病人，基于盐酸吡格列酮常用起始剂量（15-30mg/日），服用本品一日一次或一日两次，每次一片，根据治疗反应的评估结果再逐渐增加剂量。

使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗转为本品治疗的病人，应根据病人正在服用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍的剂量，选择服用本品一日一次或一日两次，每次一片。

最高推荐剂量

盐酸吡格列酮的最高推荐剂量为45毫克，盐酸二甲双胍的最高推荐剂量为2000毫克。

口服，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。单药治疗：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日8mg。与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，发生低血糖时，减少磺脲类用量。与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次。12周后若空腹血糖控制不理想，剂量增加至一日8mg。最大推荐剂量为每日8mg，每日一次或分两次口服。

据国外文献报道：

为期16周的临床试验中，安慰剂加盐酸二甲双胍与盐酸吡格列酮30毫克加盐酸二甲双胍比较，发生率≥5%的副反应分别是上呼吸道感染(15.6%和15.5%)、腹泻(6.3%和4.8%)、水肿(2.5%和6.0%)和头痛(1.9%和6.0%)。

为期24周临床研究中，盐酸吡格列酮30毫克加盐酸二甲双胍与盐酸吡格列酮45毫克加盐酸二甲双胍比较，发生率≥5%的副反应见表1。由于副反应导致停药，两个治疗组分别是7.8%和1.7%。

1.轻中度水肿，文献报导单药治疗时水肿发生率为4.8%。2.贫血，发生率约为1%。本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与盐酸罗格列酮造成血浆容量增加有关。3.低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险。4.肝功能异常，均为轻中度转氨酶升高，并且可逆。5.血脂增高。

本品不适用于已确定的纽约心脏联合症（NYHA）心脏衰竭Ⅲ或Ⅳ的病人。

另外，本品不适用于下列病人：

1.肾衰或肾功能障碍（如血清肌酐水平≥1.5毫克/dL[男性]，≥1.4毫克/dL[女性]或肌酐清除异常）可能引发心血管虚脱、急性心肌梗死和败血病。

2.已知对吡格列酮、二甲双胍成分过敏者。

3.急性或慢性代谢性酸中毒。包括糖尿病酮症酸中毒伴随昏迷或不伴随昏迷。糖尿病酮症酸中毒应用胰岛素治疗。

接受静脉注射碘化造影剂在内的放射治疗的病人应暂停使用，因为这些治疗可能导致肾功能急性变化。

1.轻中度水肿，文献报导单药治疗时水肿发生率为4.8%。

2.贫血，发生率约为1%。本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与盐酸罗格列酮造成血浆容量增加有关。

3.低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险。

4.肝功能异常，均为轻中度转氨酶升高，并且可逆。

5.血脂增高。

每片含盐酸吡格列酮15mg，盐酸二甲双胍500mg。

盐酸罗格列酮。化学名称：5-{4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苄基}-2，4-噻唑烷二酮盐酸盐二水合物。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣显白色或类白色。

一般：盐酸吡格列酮

只有胰岛素存在时，吡格列酮才产生降糖效果，因此本品不宜治疗1型糖尿病病人或糖尿病酮酸中毒。

低血糖：接受吡格列酮联合胰岛素或其它口服降糖药治疗的病人，可能出现低血糖的风险，降低联用药物的剂量是必要的。

心脏：在美国安慰剂对照的临床试验中， NYHA Ⅲ级和Ⅳ级心脏病人除外，在单独使用吡格列酮或联合磺酰脲类或二甲双胍使用，与安慰剂组比较，与体积膨胀有关的严重心脏副反应事件发生率没有增加。当吡格列酮与胰岛素联用，有少数有心脏病史的病人发展为充血性心衰。之前已批准的吡格列酮临床研究，未观察NYHA Ⅲ级和Ⅳ级心脏病人，对这类病人如何使用吡格列酮未加说明。

在吡格列酮新药市场监测期中，报道了充血性心衰病例（无论病人是否已知自己有或无心脏病史）。

水肿：在所有美国吡格列酮临床研究中，与安慰剂组比较，服用吡格列酮水肿发生比较频繁且与剂量相关。在新药市场监测期，均收到轻度或中度水肿报告。包括吡格列酮在内的噻唑烷二酮类能够引起液体滞留，从而加重或导致充血性心衰，有心衰风险的病人需谨慎使用本品。需严格监控病人心脏衰竭的征兆和症状。

体重增加：单独使用或联合其它降糖药使用，吡格列酮均观察到体重增加且与剂量有关。体重增加的作用机理尚不清楚，可能与水肿和脂肪累积相关。

排卵：服用吡格列酮，和其它噻唑烷二酮类药物类似，可能导致绝经期前不排卵的妇女重新排卵。因此，当服用本品时，应推荐绝经前妇女应当采取适当的避孕措施。临床研究中没有考察可能的影响，所以发生的频率也无从知晓。

1.本品不适用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。2.本品可能会导致停经，停止排卵妇女的再次排卵，故服药期间应注意避孕。3.服用本品期间，病人应坚持饮食控制和运动。4.病人在服药期间，若出现一些无法解释的症状如恶心，呕吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，应立即告诉医生。5.在使用罗格列酮或罗格列酮与胰岛素联用时有心脏病发作，充血性心力衰竭等严重的副作用时，应与医生联系。6.对此类药物过敏者，以及严重的肝损害和急性心力衰竭患者禁止服用此类药物。