10mg(按孟鲁司特计)

四川大冢制药有限公司

国药准字H20064370

本品适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于减轻性过敏性鼻炎引起的症状（15岁至15岁以上成人的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）

4至16岁儿童及青少年轻度至中度哮喘急性发作的治疗

15岁及15岁以上患有哮喘和/或季节性过敏性鼻炎的患者每日一次，每次一片（10mg）。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药1次。 一般建议： 以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。 孟鲁司特钠片 与其它治疗哮喘药物的关系 本品可加入患者现有的治疗方案中。 减少合并用药物的剂量： 支气管扩张剂： 单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床治疗反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。 吸入皮质类固醇：对接受吸入皮质类固醇治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少皮质类固醇的剂量。应在医疗监护下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入皮质类固醇。但不应当用本品突然取代吸入皮质类固醇或遵医嘱。

4至16岁儿童及青少年哮喘急性发作的治疗：1mg/次，每日两次。

本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。

1. 15岁及15岁以上哮喘患者已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品的安全性。在两项设计相似，安慰剂对照的12周临床试验中，本品治疗组中与药物相关的发生率≥1％且高于安慰剂组的不良事件是腹痛和头疼。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。在临床研究中，累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月，253名患者治疗1年，21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。

2. 15岁及15岁以上季节性过敏性鼻炎患者已在大约2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价本品的安全性情况。每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中与药物相关的发生率≥1％，且高于安慰剂组的不良事件。在为期4周的安慰剂对照临床试验中，安全性情况与2周临床试验一致。在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。

3. 15岁及15岁以上常年性过敏性鼻炎患者已在3235名15岁及15岁以上常年性过敏性鼻炎患者中进行了两项为期六周的安慰剂对照临床研究，评价了本品的安全情况。每天服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂组类似，且与季节性过敏性鼻炎的临床研究结果一致。在这两项临床研究中，治疗组的不良反应发生率低于1%，且未发现有与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良事件。嗜睡的发生率与安慰剂组相似。本品上市使用后有以下不良反应报告：感染和传染：上呼吸道感染。血压和淋巴系统紊乱：出血倾向增加。免疫系统紊乱：包括过敏反应的超敏反应，罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润。精神系统紊乱：包括攻击性行为或敌对性的兴奋，焦虑，抑郁，夜梦异常，幻觉，失眠，易激惹，烦躁不安，梦游，自杀的想法和行为（自杀），震颤。神经系统紊乱：眩晕，嗜睡，感觉异常/触觉减退及罕见的癫痫发作。心脏紊乱：心悸。呼吸，胸腔和纵膈系统紊乱：鼻衄。胃肠道紊乱：腹泻，消化不良，恶心，呕吐。肝胆紊乱：ALT和AST升高，非常罕见的肝炎（包括胆汁淤积性，肝细胞和混合型肝损害）。皮肤和皮下组织紊乱：血管性水肿，挫伤，结节性红斑，瘙痒，皮疹，荨麻疹。肌肉骨骼和结缔组织紊乱：关节痛，包括肌肉痉挛的肌痛。其他紊乱和给药部位情况：水肿，发热。

1、感染 （1）很常见：口咽部念珠菌病。 一些患者在使用后可能会出现口咽部念珠菌感染（鹅口疮），对于这些患者可以通过用药后漱口来预防口咽部念珠菌感染的发生，对有症状的念珠菌病可局部使用抗真菌药物治疗，同时仍可继续使用丙酸氟替卡松。 （2）罕见：食道念珠菌病。 2、免疫系统病症 报告有下列超敏反应： （1）不常见：皮肤超敏反应。 （2）罕见：血管性水肿（主要为面部及口咽水肿）、呼吸道症状（呼吸困难和或支气管痉挛）。 （3）非常罕见：过敏反应。 3、皮肤和皮下组织病症 常见：挫伤。 4、内分泌病症 可能的全身性效应包括（见注意事项）。 罕见：肾上腺抑制、儿童和青少年生长迟缓、骨骼矿物质密度减低、白内障、青光眼。 库欣综合征和库欣样特征表现。 5、精神病症 非常罕见：焦虑、睡眠障碍和行为改变，包括活动过度和易激惹（主要在儿童中）。 6、代谢和营养病症 非常罕见：高血糖症。 7、呼吸、胸和纵隔病症 （1）常见：声嘶。 吸入丙酸氟替卡松后可能发生声嘶，可通过吸入后立即用水漱口来预防声嘶的发生。 （2）罕见：矛盾性支气管痉挛。

对本品中的任何成份过敏者禁用

曾对本制剂中任何成份有过敏反应病史的患者禁用丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液。

本品主要成份为孟鲁司特钠。

丙酸氟替卡松。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色

本品经振摇后可成白色、不透明的混悬液。

口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮质类固醇剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症，血管性皮疹，肺部症状恶化，心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征—— 一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身糖皮质激素剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。

1、丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液不得用于儿童和青少年重度哮喘急性发作的治疗。因为尚未确定其在该类患者中的有效性。 2、哮喘的治疗应遵循阶梯治疗原则，患者对治疗的反应应通过临床和肺功能检测进行监测。如需要增加吸入型短效β受体激动剂以諴轻症状，则表明哮喘病情恶化。对于这种情况，应重新评估患者的治疗方案。在对哮喘控制治疗中，哮喘病情的突发性和进行性恶化可能是致命的，此时应考虑增加糖皮质激素的给药剂量。若认为患者存在急性发作风险，应毎日监测峰流速。 3、建议通过咬嘴而不是面罩来进行吸入给药。如果使用面罩给药，为了保护暴露的皮肤，应涂抹防护霜并在吸入药物后彻底淸洗面部皮肤。 4、因重症哮喘可能危及患者生命，故需要定期反复评估病情。哮喘的突发性症状恶化需要増加糖皮质激素的给药剂量，同时还需要给予紧急的医疗监护措施。 5、丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液在紧急状况下不能作为糖皮质激素注射剂或口服剂的替代药物。 6、必须提醒应用丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液治疗的哮喘患者，在其临床症状加重、或当前使用的药物剂量不能像以往那样起到缓解作用时，患者不得自行增加用药剂量或给药频率，而是应该向医生进行医疗咨询。 7、丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液主要用于哮喘急性发作的短期规律每日抗炎治疗，不适用于单独用药以缓解急性哮喘症状，因为患者此时还应该选用快速短效的吸入型支气管扩张剂（如万托林）以快速缓解哮喘症状。 8、非常罕见血糖浓度升高（参见不良反应）的报道，给有糖尿病史的患者处方时，要考虑到这个可能。 9、与其它所有吸入型糖皮质激素一样，应特别慎用于那些活动期或静止期肺结核的患者。10、与其他吸入治疗一样，罕见情况下，丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液给药后可能发生矛盾性支气管痉挛，肺部哮鸣音立即增加。应当立即给予快速、短效的吸入支气管扩张剂治疗，并立即终止丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液的给药，对患者进行评估，如有必要则采取替代治疗。 11、运动员慎用。 12、可能的全身作用，包括对肾上腺功能、骨密度和生长发育的作用： 吸入型激素药物的给药目的是为了使糖皮质激素最大程度地直接作用于肺部，以降低糖皮质激素的全身总暴露量和不良反应。然而，所有吸入型激素药物在足够剂量使用的情况下均有可能引起不良反应，可能的全身作用包括：库欣综合征、类库欣综合征、下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制作用、骨密度降低、生长发育迟缓、白内障和青光眼等症状。 目前，尚未确定吸入型糖皮质激素对儿童产生HPA轴抑制（以24小时尿中皮质醇浓度）、骨矿物质密度降低或生长发育迟缓作用的最小剂量。接受推荐剂量和更高剂量吸入性丙酸氟替卡松的少数成年患者，可能会出现一定程度的血浆皮质醇浓度降低现象，但是不能仅根据用药剂量、既往病史、或吸入型/口服激素暴露时间等因素来估计何种患者会处于风险之中。在接受推荐剂量的丙酸氟替卡松吸入治疗后，患者的肾上腺功能和肾上腺储备通常仍在正常范围内。为了最小化口服吸入糖皮质激素（包括丙酸氟替卡松）的全身效应，应将每例患者的剂量逐步减少至能够控制哮喘的最低有效剂量。 13、对驾驶和机械操作能力的影响作用：丙酸氟替卡松不大可能会产生影响作用。 14、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）妊娠期 在妊娠女性患者的数据有限。只有当药物对母亲的预期受益超过对胎儿的潜在危险时，才能考虑在妊娠期间给予丙酸氟替卡松。 釆用英国电子健康记录进行了一项观察性、回顾性流行病学队列研究，旨在评价相对于不含丙酸氟替卡松的吸入型皮质类固醇，孕早期暴露于吸入型丙酸氟替卡松单药以及沙美特罗-丙酸氟替卡松复方制剂后的严重先天性畸形（MCM）风险。本研究未纳入安慰剂对照。 在哮喘队列5362例孕早期吸入型皮质类固醇暴露的妊娠病例中，发现131例病例诊断为MCM12（30%）例暴露于丙酸氟替卡松或沙美特罗-丙酸氟替卡松的受试者中，发现42例诊断为MCM。对于丙酸氟替卡松暴露对比非丙酸氟替卡松吸入型皮质类固醇暴露中度哮喘女性患者，诊断时间为1年的调整风险比为1.1（95%CI：0.5-23），对于相当重度哮喘女性，相应调整风险比为1.2（95%CI：07-20）。在孕早期暴露于丙酸氟替卡松单药对比沙美特罗-丙酸氟替卡松复方制剂后，未见MCM风险间存在差异。哮喘严重程度分层中MCM的绝对风险范围为20-2.9/100例丙酸氟替卡松暴露妊娠病例，这与综合医疗研究数据库中未暴露于哮喘治疗的15840例妊娠患者的研究结果具有可比性（28例MCM事件/100例妊娠患者） 回顾性流行病学硏究结果表明，与其他吸入型皮质类固醇相比，未发现孕早期暴露于丙酸氟替卡松后，MCM风险增加。 在啮齿类动物研究中已发现糖皮质激素会诱发胎儿毒性和畸胎形成。尽管如此，尚未发现此类化合物对孕期妇女的相同作用。在对小鼠和大鼠进行的皮下注射（SC）100-150μgkg天及以上剂量的丙酸氟替卡松的致畸硏究中，可见预期的胎毒性和畸胎形成。在大鼠的吸入致畸硏究中，吸入高达687gkg天剂量的丙酸氟替卡松，未见任何畸形发生，但以25.7μgkg/天和更大剂量对母鼠给药后，出现了胎儿体重减轻和生长发育迟缓。在大鼠中，观察到50gkg/天SC剂量的丙酸氟替卡松可导致胎仔平均体重降低、骨化延迟和出生后存活率降低的现象。就该类药物的早期化合物而言，这些作用与人类治疗相关的可能性很小。 （2）哺乳期： 尚未进行有关丙酸氟替卡松在人乳中分泌的研究。对哺乳期大鼠皮下注射氚标记的药物，1-8小时后，在血浆和乳汁中均可监测到放射性活性（在乳汁中的浓度为血浆中的3-7倍）。 然而，鉴于丙酸氟替卡松在母亲体内的血药浓度很低，因此估计最终被新生儿摄取的丙酸氟替卡松的量是很少的 只有当药物对母亲的预期受益超过对幼儿的潜在危险时，才能考虑在哺乳期间用药。 15、儿童用药：请参见【用法用量】 （1）应监测糖皮质激素（包括丙酸氟替卡松）用药对儿童患者的生长发育状况的影响，应对长期治疗可能产生的生长发育影响作用与临床获益之间进行权衡比较。 （2）在服用推荐剂量丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液的儿童中，其肾上腺功能和肾上腺储备通常仍在正常范围内。但是，还不能忽略之前的或间歇的口服激素治疗所产生的作用。尽管如此，丙酸氟替卡松吸入治疗的益处是可以将口服激素的用量减至最小。 16、老年用药：本品仅适用于4至16岁儿童及青少年。 17、药物过量：急性吸入高于推荐剂量的丙酸氟替卡松可导致一过性肾上腺功能抑制，但无需采取紧急措施，肾上腺功能在数天内可恢复，对此可通过检测血浆皮质醇浓度来确认。但是，如果长期使用超过推荐剂量的丙酸氟替卡松，可能会导致一定程度的肾上腺功能抑制。应监测肾上腺储备功能。一旦使用丙酸氟替卡松过量，仍然可以在能够有效控制症状的适合剂量下继续进行治疗。