3mg

重庆植恩药业有限公司

国药准字H20130045

罗匹尼罗用于自发性帕金森氏病的治疗。

原发性帕金森氏病；脑炎后帕金森氏综合征；症状性帕金森氏综合征（一氧化碳或锰中毒）；服用含吡多辛（维生素B6）的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森综合征的病人。

先从低剂量开始逐渐增加到治疗量，可以单独或与食物一起服用。

推荐起始量是每次0.25mg，一天三次，然后根据每个患者的反应按照下表隔周逐渐增加剂量。如必要，4周后可以在每周的基础上再每天增加1.5mg，直至日服量9mg，然后再次每天增加3mg，直至日服量达24mg。

停药时需缓慢，时间要超过七天。先在前四天将一天服用三次降为两次，在后三天降为一天一次。

1.初始剂量：从未接受左旋多巴治疗的病人初始剂量为每次1片控释片25/100，每日2次。在需要较大量的左旋多巴的病人，每日2次1-4片控释片25/100的剂量耐受良好。控释片50/200在适当时亦可在起始治疗时使用。起始剂量为每次1片控释片50/200，每日2-3次。左旋多巴的起始剂量不可高于600 mg/日或服药间隔短于6小时。正在用普通左旋多巴/脱羧酶抑制剂复合制剂治疗的病人，控释片50/200的剂量应调节到每日能供给比原先剂量多约10%以上的左旋多巴，但以后需根据临床疗效加大剂量至每日能供给比原先剂量多30%以上的左旋多巴。控释片50/200给药间隔时间应为4-8小时。2.下表是由用左旋多巴/脱羧酶抑制剂转用控释片50/200时的用药原则。3.控释片25/100可作为需要以100 mg作剂量调整时应用，也可代替半片的控释片50/200。4.正单用左旋多巴治疗的病人：开始服用控释50/200前8小时须停用左旋多巴。轻中度患者的初始推荐剂量为控释片50/200一片，每日2-3次。5.未用左旋多巴的病人：轻中度患者的初始推荐剂量为控释片1片，每日2-3次。

全身表现：少见－蜂窝织炎、周围水肿、发热、类流感症状、腹部增大、心前区疼痛、非特异性水肿；罕见－腹水。

　　心血管：少见－心衰、心动过缓、心动过速、室上性心动过速、心绞痛、传导阻滞、心脏骤停、心脏扩大、动脉瘤、二尖瓣缺损；罕见－室性心动过速。

　　中枢/外周神经系统：常见－神经痛；少见－非随意性肌肉收缩、肌张力亢进、发声困难、共济失调、锥体外系异常、偏头痛、手足徐动症、昏迷、失语、抽搐、肌张力减退、外周神经疾病、瘫痪；罕见－抽搐大发作、偏瘫。

　　内分泌：少见－甲状腺机能减退、男性乳房发育、甲状腺机能亢进；罕见－甲状腺肿、抗利尿激素分泌过多症。

　　胃肠道系统：少见－肝酶升高、胆红质血症、胆囊炎、胆石病、大肠炎、牙周炎、大便失禁、胃肠道返流、痔疮、牙痛、嗳气、胃炎、食管炎、打嗝、憩室炎、十二指肠溃疡、胃溃疡、黑便、十二指肠炎、胃肠道出血、舌炎、直肠出血、胰腺炎、口腔炎、口腔溃疡、舌肥厚；罕见－出血性胃炎、咯血、唾液腺管堵塞。

　　血液系统：少见－紫癜、血小板减少、血肿、Vitamin B12缺乏、低色素性贫血、嗜伊红细胞增高、白细胞增多或减少、淋巴细胞增多或减少、淋巴水肿。

　　代谢/营养：常见－血尿素氮升高、少见－低血糖、碱性磷酸酶升高、乳酸脱氢酶升高、体重增加、高磷血症、高尿酸血症、糖尿病、尿糖升高、低血钾、血胆脂醇升高、高血钾、酸中毒、低钠血症、口渴、肌酸磷酸激酶升高、脱水；罕见－低氯血症。

　　运动系统：少见－关节炎加重，肌腱炎、骨质疏松症、滑囊炎、风湿性多肌痛症、肌无力、骨痛、斜颈；罕见－Dupuytren挛缩症。

　　肿瘤：少见－恶性乳房肿瘤；罕见－膀胱癌、良性脑瘤、食道癌、脂肪瘤、直肠癌、子宫肿瘤。

　　精神疾病：少见－性欲增加、激动、淡漠、人格解体、注意力分散、妄想症、性格紊乱、异常欣快、精神错乱、痴呆、错觉、情绪不稳、性欲降低、躁狂、梦游、好斗、神经衰弱；罕见－自杀、攻击他人。

　　生殖－泌尿：少见－闭经、阴道出血、阴茎功能失常、前列腺功能失常、阴茎阴茎头包皮炎、附睾炎、会阴痛、排尿困难、尿频、夜尿、蛋白尿、肾结石、罕见－乳房增大、佩罗尼氏（Peyronie’s Disease）病乳腺炎、子宫出血、射精异常、肾盂肾炎、急性肾衰、尿毒症。

1.最常见的不良反应为运动障碍，一种异常不自主运动。其它常见的不良反应为恶心、幻觉、精神错乱、头晕、舞蹈病和口干。偶见做梦异常、肌张力障碍、嗜睡、失眠、抑郁、衰弱、呕吐和厌食。罕见头痛、便秘、定向力障碍、感觉异常、呼吸困难、疲劳、体位性低血压、心悸、消化不良、胃肠道疼痛、肌痉挛、锥体外系和运动障碍、脑敏度下降、胸痛、腹泻、体重下降、激动、焦虑、跌倒、步态异常和视觉模糊。2.控释片潜在的与左旋多巴或左旋多巴/卡比多巴复合制剂相似的其它副反应 ：神经系统 ：运动失调、麻木、手颤加剧、肌肉抽搐、脸痉挛、牙关紧闭、诱发潜在的霍默氏综合征。精神系统 ：睡眠、欣快、类妄想狂和精神发作以及痴呆。胃肠道 ：苦味、流涎、咽下困难、磨牙、打呃、胃肠道出血、气胀、舌灼烧感、十二指肠溃疡。心血管系统 ：心律不齐、高血压、静脉炎。皮肤 ：脸部潮红、出汗增加、黑汗、皮疹、脱发。生殖泌尿系统 ：尿潴留、尿失禁、黑尿、阴茎异常勃起。特殊感觉 ：复视、瞳孔放大、眼球转动现象。血象 ：白细胞减少，溶血及非溶血性贫血，血小板减少，粒细胞缺乏症。其它 ：虚弱、晕厥、声音嘶哑、不适、热反射、刺激感、呼吸异常、恶性精神抑。

对本品有过敏反应的患者禁用。

使用单胺氧化酶抑制剂者必须停用至少2周后方可使用本药。对本药任何成分过敏或患有狭角型青光眼的病人、疑有皮肤癌或有黑色素瘤史的病人禁用。

化学名称：4-[2-（二正丙基氨基）-乙基]-1， 3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐

分子式：C16H24N2OHCl

分子量：296.84。

主要成分为卡比多巴50mg和左旋多巴200mg。

本品为类白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至类白色。

本品为淡粉色、略带黄色的椭圆形片。

日常活动中易产生困倦：有报道罗匹尼罗治疗的患者在日常活动中（如驾驶车辆时）会出现困倦，而这经常会导致事故的发生。虽然许多患者称服用罗匹尼罗后有嗜睡表现，但并没有过度昏睡的先兆。据报道这些表现也可以到治疗1年后才出现。如果患者在白天日常活动中出现明显的困倦和嗜睡（如谈话、吃饭等），应该停用罗匹尼罗（见剂量和用法部分）。如果决定继续使用罗匹尼罗，患者应避免开车或其它危险的活动。目前还无法确定减少罗匹尼罗剂量就可以消除出现的困倦。

　　昏厥：早期帕金森氏病患者（未合用左旋多巴）和进展期帕金森氏病患者（合用左旋多巴）治疗过程中都会出现昏厥，有时还伴有心动过缓。

　　症状性低血压：临床试验和临床经验显示，多巴胺激动剂可能影响血压调节，从而导致体位性低血压，且剂量越高作用越明显。此外，帕金森氏病患者对体位改变的反应也较弱。因此，用多巴胺激动剂治疗帕金森氏病时要注意观察体位性低血压的症状，尤其在提高用药剂量的时候，同时患者应了解可能出现的风险。患者应忌突然坐起、躺倒和直立，尤其在长时间保持一定姿势或治疗初期更须注意。

　　运动障碍：罗匹尼罗可以加重左旋多巴的副作用，使已有的运动障碍更加严重。减少左旋多巴剂量可以消除这种副作用。

　　肝脏和肾脏：轻度至中度的肾功能损伤（肌酐清除率30～50ml/min）无需调整剂量。由于还没有相关研究，所以合并严重肝肾功能损伤的患者应慎用罗匹尼罗。

　　已报道的多巴胺治疗相关事件：

　　撤药后的急性高热和意识错乱：虽然没有关于罗匹尼罗的报道，但在撤药、突然减量或改变治疗时会发生类似恶性神经综合症（体温升高、肌肉僵硬、意识改变、自发性不稳）的表现。

　　并发纤维化：有报道称一些患者使用麦角碱类多巴胺制剂后出现腹膜后纤维化、肺部侵润、胸腔积液和胸膜增厚。停药可以缓解症状，但并不能完全消除这些并发症。

　　这些副作用与化合物的麦角结构有关，但是还无法知道是否非麦角碱类多巴胺激动剂也可以引起类似情况。

1.如已单用左旋多巴治疗，则必须在停用左旋多巴至少8小时后方可使用控释片(如为缓释左旋多巴则需停药至少12小时)。2.患过或患有精神病的患者、严重的心血管疾病或肺病、支气管哮喘、肝/肾或内分泌系统疾病、有胃溃疡或惊厥史者、房性、结性或室性心律失常、近来有心肌梗塞史的病人、慢性开角型青光眼患者慎用。3.不推荐用于治疗药源性的锥体外反应。4.长期治疗时应对肝脏、造血系统、心血管系统和肾功能进行定期检查。5.实验室检查：异常结果包括肝功能试验如碱性磷酸脂酶、SGOT、SGPT、乳酸脱氢酶、胆红素、血尿素氮和阳性库姆斯氏试验。可能引起尿液酮体的假阳性反应。用葡萄糖氧化酶法测定糖尿时也可能出现假阴性。