15mg(按吡格列酮计)

上海朝晖药业有限公司

国药准字H20070060

对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM)患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

用于单纯饮食控制和/或运动疗法血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病病人；可作为单用磺脲类或盐酸二甲双胍治疗，血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病病人二线用药

盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。

糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA1c评价更理想，与单用FBG评价相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。HbA1c反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时，我们建议，除非血糖控制变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长(3个月)，以评价HbA1c的改变。

单药治疗：单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为每日一次，一次1片（15mg）或2片（30mg）。如对初始剂量反应不佳，可加量，直至每日一次，一次3片（45mg ）。如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。

联合治疗：

磺脲：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为每日一次，一次1片（15mg）或2片（30mg）。当开始盐酸吡格列酮治疗时，磺脲剂量可维持不变。当病人发生低血糖时，应减少磺脲用量。

二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为每日一次，一次1片（15mg）或2片（30mg）。开始盐酸吡格列酮治疗时，二甲双胍剂量可维持不变。—般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。

胰岛素：与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为每日一次，一次1片（15mg）或2片（30mg）。开始盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人，当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100毫克/分升以下时，可降低胰岛素用量10％到25％。进一步根据血糖结果进行个体化调整。

最大推荐剂量

盐酸吡格列酮剂量不应超过每日一次，一次3片（45mg），因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。剂量超过2片（30 mg）的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。

对于肾功能不全的病人，剂量无须调整（参见【药代动力学】，特殊人群，肾功能不全）。如治疗开始前，患者出现活动性肝病的临床表现或血清丙氨酸氨基转移酶水平升高（ALT超过正常上限2.5倍)，就不应开始盐酸吡格列酮治疗（参见【注意事项】，一般，对肝脏的影响和【药代动力学】，特殊人群，肝功能不全）。所有病人在开始盐酸吡格列酮治疗前均应监测肝酶，治疗中也应监测(参见【注意事项】，—般，对肝脏的影响)。

目前尚无盐酸吡格列酮在18岁以下患者使用的数据，故盐酸吡格列酮不宜用于儿童患者。

目前尚无盐酸吡格列酮与其它噻唑烷二酮类药物合用的数据。

请在医生的指导下用药。对初次治疗患者，成人：初始剂量为每次一片，每天一至二次，餐时服用；或遵医嘱。儿童：使用及服用剂量必须由医生决定。对应用本品前使用磺酰脲类降糖药或二甲双胍的患者，成人：初始量剂为每次二片，每天二次，早晚饭服用；或遵医嘱。儿童：使用及服用剂量必须由医院决定

在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。

1.胃肠道反应可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛不适、口中有金属味；2.有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹

盐酸吡格列酮禁用于对本品或其他噻唑烷二酮药品以及本品中任何成分过敏的病人。

现有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用本品。

1.肾脏疾病或肾功能不全（男性：血清肌酐≥1.5mg/dl；女性：血清肌酐≥1.4mg/dl。或肌酐清除率异常），由心源性休克、心肌梗塞、败血症引起的肾功能不全。2.需药物治疗的充血性心衰。3.对二甲双胍或格列本脲过敏者。4.急慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病性的酮症酸中毒。5.静脉肾盂造影或动脉造影前、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。6.I型糖尿病患者。

本品主要成份为盐酸吡格列酮。

本品为复方制剂，其组分为：每粒含格列本脲1.25mg，盐酸二甲双胍250mg。

本品为白色或类白色片。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

一般：盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治疗。

低血糖症：当患者联合使用盐酸吡格列酮和胰岛素或其他口服降糖药时，有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低同用药物的剂量。

排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括盐酸吡格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一，这些患者如不采取有效避孕措施，则有怀孕的风险。

血液学：盐酸吡格列酮可能造成血红蛋白和红细胞压积的降低。就所有临床研究而言，盐酸吡格列酮治疗组病人的血红蛋白指标降低了2％到4％。这一变化主要出现在治疗开始的4到12周时，之后基本保持平稳。这些变化可能与血浆容积增加有关，在血液学方面无重要的临床意义(参见【不良反应】，实验室异常，血液学)。

水肿：水肿病人使用盐酸吡格列酮时应谨慎。在2型糖尿病双盲临床试验中，曾有盐酸吡格列酮治疗病人发生轻到中度水肿(参见【不良反应】)。

心脏：在临床前的试验中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大。一有334名2型糖尿病患者参加、为期6个月的安慰剂对照研究和一有至少350名2型糖尿病的长期(1年或以上)开放性研究中，超声心动显示，盐酸吡格列酮治疗病人平均左室质量指数无显著增加，平均心脏指数无显著降低。

1.低血糖：本品可能引起低血糖，当热量摄取不足、剧烈运动没有及时补充热量，同时使用其他降糖药或乙醇时发生低血糖的危险增加。肾或肝功能不全可升高格列本脲和盐酸二甲双胍的血药浓度，而肝肾功能不全可能减弱糖异生作用。所有这些都增加低血糖的危险性。2.服药期间患者应经常检查肾功能、肝功能、血糖，并进行眼科检查等。盐酸二甲双胍主要经肾脏排出，盐酸二甲双胍积聚和乳酸酸中毒的危险性随着肾功能损害的程度而增加。3.慎用影响肾功能或二甲双胍消除的药物。4.避免过量饮酒。5.肝功能不全者不宜用。6.适量补充体内VitB12。7.II型糖尿病患者在服用期间发现一些临床疾病（特别是迷走神经疾病）应立即检查是否是酮症酸中毒或乳酸酸中毒，此时应评估血浆电解质、酮类、血糖水平是否正常，若出现血浆PH值下降或血中乳酸盐、丙酮酸盐和二甲双胍水平升高，立即停止服用，并采用其它手段进行纠正。