15mg(按吡格列酮计)

康芝药业股份有限公司

国药准字H20051549

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。瑞格列奈片可与二甲双胍并用。二者并用时对控制血糖比各自单独使用时更能达到协同功效。

本品为口腔崩解片，使用时将药物置于舌面，不需用水或只需少量水，也无需咀嚼，迅速崩解后，借吞咽动作入胃起效。盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。

糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA1c评价更理想，与单用FBG相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。HbA1c反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时，我们建议，除非血糖控制变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长（3个月），以评价HbA1c的改变。

在主餐前服用(即餐前服用)。在口服本品30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药，服药时间也可掌握在餐前0-30分钟内。请遵医嘱服用。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其它口服降血糖药治疗的病人转用万生力平瑞格列奈片治疗的推荐起始剂量为1毫克。最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少本品的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。

在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗.在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久.表-1显示了以盐酸吡格列酮单药治疗（剂量7.5毫克，15毫克，30毫克， 45毫克，1次/日），安慰剂对照的临床试验中，总体不良反应发生率及其类型.表-1安慰剂对照的盐酸吡格列酮单药治疗临床研究：盐酸吡格列酮治疗病人中报道率达到5%的不良反应（病人百分比）盐酸吡格列酮与磺脲（N=373），二甲双胍（N=168）或胰岛素（N=379例）合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛素合用时，水肿发生率增加（吡格列酮：15%，安慰剂：7%）.由于不良反应（除高糖血症外）退出临床试验的发生率，安慰剂组（2.8%）与盐酸吡格列酮组（3.3%）相仿.与磺脲或胰岛素合用时，曾有病人出现轻至中度的低血糖.与一磺脲类药物合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为1%，盐酸吡格列酮组为2%.与胰岛素合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为5%，15毫克盐酸吡格列酮组为8%，30毫克盐酸吡格列酮组为15%（参见[注意事项]，一般，低血糖症）。

同其他口服降糖药一样，服用瑞格列奈可能引起血糖变化，如高血糖和低血糖。同每种糖尿病治疗一样，这些反应的出现依赖于个体因素，如饮食习惯、剂量、运动和应激反应。

瑞格列奈及其它降血糖药物的临床应用显示，服用瑞格列奈可能发生以下不良反应：

根据不良反应的发生率分别定义如下：

罕见不良反应：发生率>1/10000，<1/1000。

非常罕见不良反应：发生率<1/10000。

1.免疫系统失调

过敏反应

可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹。非常罕见发生广泛的过敏反应或免疫反应如动脉炎。

2.代谢及营养失调

高血糖

高血糖的症状通常逐渐出现，可能包括恶心、困倦、尿量增加、口渴和食欲丧失。

罕见不良反应：低血糖

同其它降血糖药物一样，服用瑞格列奈有可能发生低血糖。症状包括焦虑、头晕、出汗、震颤、饥饿和注意力不集中。

这些反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可在他人协助下输入葡萄糖。与其他药物合用可能会增加低血糖的危险性。

3.眼睛异常

非常罕见：视觉异常

已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常，尤其是在开始使用降糖药物进行治疗时。这些改变通常是一过性的。

4.胃肠道不适

罕见：腹痛、恶心

非常罕见：腹泻、呕吐和便秘

临床试验中有报告发生胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其它口服促胰岛素分泌的药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。

5.皮肤及皮下组织异常

罕见：过敏反应

可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、皮疹、荨麻疹。由于化学结构不同，没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。发生广泛的过敏反应或免疫反应如动脉炎的情况非常罕见。

6.肝胆失调

肝功能紊乱

非常罕见严重肝功能紊乱的报道；然而，尚未确立与瑞格列奈之间的关系。

7.研究

非常罕见：肝功能指标升高

个别病例报告用瑞格列奈治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性，因肝酶指标升高而停止治疗的患者极少。

盐酸吡格列酮禁用于对本品以及本品中任何成分过敏的病人。

以下情况禁用：

1.已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者。

2.1型糖尿病患者(胰岛素依赖型.IDDM).C-肽阴性糖尿病患者。

3.伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。

本品主要成份为盐酸吡格列酮。

本品主要组成成分为瑞格列奈。

本品为白色片。

本品为白色或类白色片。

1.鉴于盐酸吡格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。 2.本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。 3.排卵：本品同其他噻唑烷二酮类药物一样，可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期或无排卵型妇女恢复排卵。随着胰岛素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，则有妊娠的可能。 4.虽然临床前研究发现本品可致激素水平失调(见致癌性、致突变性和对生育能力影响章节)，但此改变的。

1.同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。

2.与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不能再用口服降血糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。

3.在发生应激反应时，如发烧、外伤、感染或手术，可能会出现血糖控制失败。这时，有必要停止服用瑞格列奈而进行短期的胰岛素治疗。

4.瑞格列奈片尚未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。

5.应尽量避免将瑞格列奈与吉非贝齐合用。如果必须合用，应严密监测患者的血糖水平。因为可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。

6.与其它口服降血糖药一样，患者必须慎用以避免开车时发生低血糖。

7.肾功能不全：虽然瑞格列奈水平与肌酐清除率仅有微弱的联系，但本品的总血浆清除率在严重肾功能损伤的患者中略有降低。由于肾功能损伤的糖尿病患者对胰岛素敏感性增强，这些患者增加剂量时应谨慎（参见【药代动力学】）。

8.肝功能不全：在通常剂量下，与肝功能正常的患者相比，肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞格列奈及其代谢产物。因此肝功能损伤患者应慎用本品。应延长剂量调整间期，对患者的反应进行充分评估（参见【药代动力学】）。