0.5mg

海思科制药(眉山)有限公司

国药准字H20130031

本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转氨酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

与其它抗逆转录病毒药物合用治疗hiv-1感染。对于分娩时未使用抗逆转录病毒治疗的孕妇，单用本药即可预防hiv-1的母婴传播。

患者应在有经验的医生指导下服用本品。

推荐剂量：

成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg。

本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

肾功能不全

在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低。肌酐清除率<50ml/min的患者[包括接受血液透析或持续性非卧床腹膜透析(CAPD)治疗的患者]应调整用药剂量。

肝功能不全

肝功能不全患者无需调整用药剂量。治疗期：关于本品的最佳治疗时间，以及与长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。

成人：口服，一次200mg，一日一次，连续14天(这一导入期的应用可以降低皮疹的发生率)；之后改为一日两次，一次200mg，并同时使用至少两种以上的其它抗hiv-1药物。儿童患者：2个月至8岁(不含8岁)的儿童患者推荐口服剂量是用药初始14天内一天一次每次4mg/kg；之后改为一天两次，每次7mg/kg。8岁及8岁以上的儿童患者推荐剂量为初始14天内，一天一次，每次4mg/kg；之后改为一天两次，每次4mg/kg。任何患者每天的总用药量不能超过400mg。应告知患者按照处方剂量每日服用奈韦拉平的必要性。如果漏服药物，患者应该尽快服用下一次药物，但不要加倍服用。如果患者停用奈韦拉平超过七天，应按照给药的原则重新开始，即200mg药物，每日一次导入，之后每次200mg，每日二次。

对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验(AI463012，AI463023，AI463056)。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。

在国外进行的研究中，本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。

在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。（详见说明书）

除皮疹和肝功能异常外，与奈韦拉平治疗有关的最常见的不良反应有恶心、疲劳、发热、头痛、嗜睡、呕吐、腹泻、腹痛和肌痛。

对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。

对由于严重过敏反应和奈韦拉平引起的肝炎而永久中断本药治疗的患者不能重新服用。在服用本药期间，继往出现ast或alt超过正常值上限5倍，重新应用本药后迅速复发肝功不正常的患者禁用。

本品主要成份为恩替卡韦。 化学名称：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物 分子式：C12H15N5O3·H2O 分子量：295.3

主要成分为奈韦拉平。其化学名为11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6氢-二吡啶并[3,2-b:2 ,3 -e][1,4]二氮杂 -6-酮。

本品为胶囊剂，内容物为类白色细粉。

该品为片剂。

肾功能不全的患者

肌酐清除率<50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量。

肝移植受体患者

恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替?ㄎぶ瘟疲湓蛘诮邮芸赡苡跋焐龉δ艿拿庖咭种萍粒纾夯锋呔鼗蛩四镜闹瘟疲υ诙魈婵ㄎじ┣凹案┕讨醒厦芗嗖馍龉δ堋?/span>

耐药性和拉米夫定治疗失效患者的特别注意事项：

HBV聚合酶区的拉米夫定耐药位点突变可能会导致继发突变，包括恩替卡韦耐药相关位点的突变。

少数拉米夫定治疗失效的患者在基线时就存在恩替卡韦耐药相关位点rtT184、rtS202和rtM250的突变。拉米夫定耐药的患者随后发生恩替卡韦耐药的风险高于无拉米夫定耐药患者。在拉米夫定治疗失效研究中，恩替卡韦治疗1，2，3，4和5年后，恩替卡韦基因型耐药的累积发生率分别为6%，15%，36%，47%和51%。

患者须知

患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。

患者在开始恩替卡韦治疗前，需要进行HIV抗体的检测。应告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV药物治疗，恩替卡韦可能会增加对HIV药物治疗耐药的机会。

使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。

奈韦拉平片治疗后的初始8周是很关键的阶段，对患者情况需进行严密的监测，及时发现潜在的严重和威胁生命的皮肤反应或严重的肝炎/肝衰竭。另外必须严格遵守剂量要求，尤其是在14天导入期时。对于监控检查的频率，有专家指出至少每月一次以上，特别在增加剂量之前及增加后2周。对由于严重皮疹，皮疹伴全身症状，过敏反应和奈韦拉平引起的肝炎而永久中断奈韦拉平治疗的患者不能重新服用。在服用奈韦拉平期间，继往出现ast或alt＞正常值上限5倍，重新服用韦拉平后迅速复发肝功能不正常的患者应禁用。