0.1g

北京福元医药股份有限公司

国药准字H20110078

适用于伴有丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成人年慢性乙型肝炎病人的治疗。

本品适用于与其它抗逆转录病毒药物联合用药，治疗hiv感染。

口服。成人一次0.1g(一粒)，一日一次。

(详见包装内部说明书)

成人一日2次，每次3片，日剂量为6粒。与食物同服。 当对已治疗过的患者与依发韦仑(efavirenz)或奈韦拉平联用时，剂量为一日2次，每次4粒 儿童　按体重调整剂量，7～15kg的为12mg/kg，15～40kg的为10mg/kg，每次最大剂量为400/100mg。当怀疑对洛匹那韦出现耐药性而与依发韦仑或奈韦拉平联用时，剂量可增加至533/133mg，每日2次。

在警告和注意事项中也描述了在使用拉米夫定时报告的多种严重不良事件（乳酸酸中毒和伴有脂肪变性的严重肝脏肿大，乙型肝炎的治疗后加重，胰腺炎，与药物敏感性下降和治疗反应减弱相关的病毒变异的出现）。在慢性乙型肝炎病人中进行的临床研究显示，多数患者对拉米夫定有良好的耐受性。多数不良事件的发生率在拉米夫定组和安慰剂组病人中相似（详见下表）。最常见的不良事件为不适和乏力，呼吸道感染、头痛、腹部不适和腹痛、恶心、呕吐和腹泻。在成人中进行的3项安慰剂对照临床试验治疗期间出现的部分不良事件（发生率≥5%）

(详见包装内部说明书)

本品一般易于耐受，最常见的不良反应为腹泻(13.8%～23.8%)、恶心(2.2%～13.5%)、无力或疲劳(3.4%～7.1%)、头痛(1.6%～7.1%)、粪便异常(0～6.0%)、呕吐(1.6%～4.8%)、腹痛(1.1%～4.8%)、出疹(0.6%～3.6%)、失眠(1.1%～2.4%)和疼痛(0.7%～2.4%)。其它还有转氨酶活性增高(肝功能测试异常)、甘油三酯和总胆固醇水平增高、高血糖症和身体脂肪分布改变等报道。亦有致命性胰腺炎和增加血友病患者出血的报道。值得注意的是，临床研究中，约1/4病人有严重或致命的实验室检测异常。

对拉米夫定或制剂中其他任何成份过敏者禁用。

本品禁用于已知对洛匹那韦、利托那韦或者任何辅料过敏的患者。本品不能与那些主要依赖cyp3a清除且其血药浓度升高会引起严重和/或致命不良事件的药物同时用药。

拉米夫定。 分子式：C9H11N3O3S 分子量：299.96

本品为复方制剂，每片含洛匹那韦200mg，利托那韦50mg。

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色的颗粒和粉末。

本品为椭圆形红色薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。

1.应提醒病人注意，拉米夫定不是一种可以根治乙型肝炎的药物。病人必须在有乙肝治疗经验的专科医生指导下用药，不能自行停药,并需在治疗中进行定期监测。至少应每3个月测一次ALT水平，每6个月测一次HBV DNA 和HBeAg。

2.HBsAg阳性但ALT水平正常的病人，即使HBeAg和/或HBV DNA阳性，也不宜开始拉米夫定治疗，应定期随访观察，根据病情变化而再考虑。

3.耐药相关性随HBV变异株的出现：在对照性临床试验中，初始下降到检测限下之后的HBVDNA，在拉米夫定存在下又再次出现的患者中检测到了YMDD突变型HBV。这些变异株与体外实验中对拉米夫定的敏感性下降有关。在52周时具有YMDD变异HBV的拉米夫定治疗患者与没有YMDD变异迹象的拉米夫定治疗患者相比，说表现出的治疗应答下降，包括较低的HBeAg血清转换率和HBeAg消失率（不超过安慰剂给药组），较高的阳性HBVDNA的再出现率，以及较高的ALT升高率。在对照试验中，但患者出现YMDD变异时，他们的HBVDNA和ALT将比自身先前的治疗时水平升高。已有报告在某些具有YMDD变异的患者，包括来自肝脏移植患者和来自其他临床试验患者中，出现乙型肝炎恶化情况，包括死亡。在临床实践中，如果怀疑出现病毒变异株，则在拉米夫定治疗期间监测ALT和HBVDNA水平将有助于进行治疗决策。

4.研究人群限制：尚未在失代偿肝病或器官移植患者，小于2岁的儿科患者，乙肝病毒和丙肝病毒，丁型肝炎或HVI双重感染者，或者其他未包含进入主要的Ⅲ期临床对照性研究的患者中确立拉米夫定的安全性和有效性。没有妊娠妇女和对母婴垂直传播影响的相关数据，所以应使用适当的婴儿免疫以避免新生儿感染乙肝病毒。

5.治疗期间对患者的评价：治疗期间应由慢性乙型肝炎治疗经验的医生对患者进行定期监测。尚未确立使用拉米夫定治疗1年以上的安全性和有效性。治疗期间，例如持久性ALT重新升高，HBVDNA水平在初期下降到检测限以下之后又随时间而上升，肝病的临床征象或症状恶化和/或肝坏死性炎症观察结果恶化等此类事件合并出现时，应考虑此类观察结果。

最佳治疗期，治疗过程中出现持久的HBeAg血清转化，以及治疗应答与远期结果如肝细胞性癌症或失代偿性肝硬化之间的关系尚不明确。

1.本品不能与利福平合用，因其能够大幅降低洛匹那韦的血药浓度，从而显著降低其治疗效果（参见药物相互作用）。2.本品与氟替卡松丙酸酯联合使用可增加血浆中氟替卡松丙酸酯浓度，并导致血清中皮质醇浓度明显降低。3.当本品与吸入性皮质类固醇联合使用时一定要谨慎。4.在接受本品治疗的患者中，处方给予西地那非、他达拉非和伐地那非时，应该特别谨慎。5.不推荐同时使用本品和圣约翰草（贯叶连翘提取液）或含圣约翰草的制品。6.建议不要同时使用本品和洛伐他汀或辛伐他汀。7.在对接受蛋白酶抑制剂治疗的hiv感染患者进行的上市后监察中，曾报告了新发糖尿病、原有糖尿病加重和高血糖的病例。8.曾在接受本品治疗的病人中观察到胰腺炎，其中有些病人甘油三酯显著升高。9.本品主要经肝脏代谢；因此，当对有肝损害的病人给药时应小心，本品现无在重度肝损伤患者中的研究。