0.3g

武汉人福药业有限责任公司

国药准字H20040192

本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者，治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。

(1)复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作；对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效

(2)三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药.也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛

(3)预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用

(4)中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用癫痫

用法 ：本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中，本品 可从临床有效剂量开始用药，一天内分为两次给药。根据病人的临床反应增加剂量；当使用曲莱代替其他抗癫痫药治疗时，在曲莱治疗开始后，应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。

用量：对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。

成人：单药治疗 用本品治疗，起始剂量可以为一天600mg（8-10mg/kg/天），分两次给药。为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间，绝大多数病人对每日900 mg的剂量即有效果。单药治疗的对照研究显示，以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人，有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好，而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人，每日2400mg的剂量证明是有效的。

联合治疗：用本品治疗，起始剂量可以为一天600mg（8-10mg/kg/天）分两次给药。为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间。联合用药的对照研究显示，每日有效的治疗剂量为600-2400mg。然而，在其它抗癫痫药不减量的情况下，主要因为中枢神经系统的不良反应，大多数病人不能耐受每日2400 mg的剂量。 对每日服用剂量超过2400 mg没有进行过系统研究。对剂量高达4200mg/日的应用经验非常有限。

2岁以上的儿童：在单药和联合用药过程中，起始的治疗剂量为（8-10mg/kg/日），分为两次给药。联合治疗中，平均大约30 mg/kg/日的维持剂量就能获得成功的治疗效果。如果临床提示需要增加剂量，为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增量不要超过10 mg/kg/日，最大剂量为46mg/kg/日。上面提到的推荐剂量来自于临床试验中所有年龄组的药物用量。然而，在某些情况下，起始时用药可以比推荐剂量小。

5岁以下的儿童：目前没有充足的资料支持5岁以下的儿童使用本品。

老年人：建议对有肾功能损害的老年人，调整药物剂量（见肾功能损害的病人）。对易发生低钠血症的病人，参见【注意事项】。

肝功能损害的病人：对于有轻到中度肝功能损害的病人，不必进行药物剂量调整。对重度肝功能损害病人未进行过服用本品的临床试验，见【药代动力学】。

肾功能损害的病人：有肾功能损害的病人（肌酐清除率[30ml/分），本品起始剂量应该是常规剂量的一半（300 mg/日），并且增加剂量时间间隔不得少于一周，直到获得满意的临床疗效。（见【药代动力学】）。有肾功能损害的病人在增加剂量时，必须进行仔细的监测。具体用法用量请遵医嘱。

成人常用量 1. 抗惊厥，开始一次0.1g，一日2~3次；第二日后每日增加0.1g，直到出现疗效为止；维持量根据调整至最低有效量，分次服用；注意个体化，最高量每日不超过1.2g。

2. 镇痛，开始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1~0.2g，直到疼痛缓解，维持量每日0.4~0.8g，分次服用；最高量每日不超过1.2g。

3. 尿崩症，单用时一日0.3~0.6g，如与其他抗利尿药合用，每日0.2~0.4g，分3次服用。

4. 抗燥狂或抗精神病，开始每日0.2~0.4g，每周逐渐增加至最大量1.6g，分3~4次服用。每日限量，12~15 岁，不超过1g；15岁以上不超过1.2g；有少数用至1.6g。通常成人限量为1.2g，12~15岁每日不超过1g，少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。小儿常用量 抗惊厥，6岁以前开始每日按体重5mg/kg，每5~7日增加一次用量，达每日10 mg/kg，必要时增至20 mg/kg，维持量调整到维持血药浓度8~12 μg/kg，一般为按体重10~20 mg/kg，约0.25~0.3g，不超过0.4g；6~12岁儿童第一日0.05 g ~0.1g，服2次，隔周增加0.1g至出现疗效；维持量调整到最小有效量，一般为每日0.4~0.8g，不超过1g，分3~4次服用。

据文献报道,在临床试验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件，另外，也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。按照CIOMSⅢ分类估计的不良反应发生频率：很常见≥10%；常见1%～10%；少见0.1%～1%；罕见0.01%～0.1%；非常罕见＜0.01%。

全身反应：（1）很常见：疲劳（12%）（2）常见：无力（3）非常罕见：血管神经性水肿，多器官过敏（可表现为皮疹、发热、淋巴结病、肝功能检查异常、嗜酸性细胞增多症和关节痛）

中枢神经系统：(1)很常见：轻微头晕（22.6%），头痛（14.6%），嗜睡（22.5%）(2)常见：不安，记忆力受损，淡漠，共济失调，注意力集中受损，定向力障碍，抑郁，情绪易变（神经质），眼球震颤，震颤。

皮肤：（1）常见：痤疮，脱发，皮疹（2）不常见：荨麻疹（3）非常罕见：严重过敏反应，包括Stevens-Johnson综合征，系统性红斑狼疮

感觉器官：（1）很常见：复视（13.9%）（2）常见：眩晕，视觉障碍（例如视力模糊）

心血管系统：（1）非常罕见：心律失常（例如：房室传导阻滞）

胃肠道：（1）很常见：恶心（14.1%），呕吐（11.1%）（2）常见：便秘，腹泻，腹痛。

血液系统：（1）不常见：白细胞减少症（2）非常罕见：血小板减少症

肝脏：（1）不常见：转氨酶或/和碱性磷酸酶水平升高（2）非常罕见：肝炎，参见(注意事项)。

代谢和营养障碍：（1）常见：特殊临床情况下的低钠血症，特别易发生于老年人，参见(注意事项)。（2）非常罕见：伴有下列情况的症状性低钠血症：痫性发作，定向力障碍，认知力下降，脑病（其它不良反应见中枢神经系统），视觉障碍（例如，视力模糊），呕吐，恶心。在特殊临床情况下，在使用本品治疗过程中，会发生抗利尿激素不适当分泌综合征（SIADH），参见【注意事项】。

1. 较常见的不良反应是中枢神经系统的反应，表现为视力模糊、复视、眼球震颤。

2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约 10~15%。

3.较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。

4. 罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中毒（语言困难、精神不安、耳鸣、颤 、幻视），过敏性肝炎 ，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。因注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫癎患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

已知对曲莱任何成份过敏的病人；房室传导阻滞者禁用。

禁用：有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。

主要成份：奥卡西平。

本品主要成份为卡马西平

本品为薄膜衣片，除去包衣后显微黄色。

本品为白色片。

1.对卡马西平过敏的病人， 在使用本品治疗过程中，也可能发生过敏反应（如严重的皮肤反应）。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%。

2.过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人。作为一条原则，在首次出现过敏反应征象的时候，应该立即停用本品。

3.可达2.7%的病人使用本品治疗时，血清钠会下降到125 mmol/L以下，但常常没有临床症状，并不需要改变治疗。如果考虑临床干预，来自临床试验的经验显示，减少或者停用本品，或者对病人采取保守治疗（例如减少液体的摄入），血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意 ：有肾脏疾病并需要摄入大量液体的病人 ；有低钠血症的病人 ；同时使用能降低血钠水平的药物(例如利尿剂，去氨加压素)，或者是使用非甾体抗炎药（例如吲哚美辛）治疗的病人，在开始用本品前应该测定血清钠水平，开始治疗以后大约2周测定血清钠水平。然后，在治疗的前3个月中，每隔1个月或者根据临床需要测定血清钠水平。 对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意。在用降低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人，也应进行血清钠的监测。作为一条原则，在用本品治疗时，如果出现低钠血症的临床表现，就应该考虑测定血清钠水平。另外，测定血清钠水平可以作为实验室监测常规指标的一部分。

4.心衰的病人，应定期进行体重监测，以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的恶化，应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症，限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。

5.尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞，然而，从理论上讲，对有心脏传导疾病的病人（例如房室传导阻滞，心律失常），应该小心地监测。（心律失常（cardiacarrhythmia）指心律起源部位、心搏频率与节律以及冲动传导等任一项异常。“心律紊乱”或“心律不齐”等词的含义偏重于表示节律的失常，心律失常既包括节律又包括频率的异常，更为确切和恰当。正常心律起源于窦房结，频率60次～100次/min（成人），比较规则。窦房结冲动经正常房室传导系统顺序激动心房和心室，传导时间恒定（成人0.12～1.21秒）；冲动经束支及其分支以及浦肯野纤维到达心室肌的传导时间也恒定（<0.10秒）。）

6.有关肝炎的病例报道非常罕见，且在大多数病例中，疾病的自然病程良好。如果有理由怀疑肝功能有损害，应进行检查，考虑终止本品的治疗。

和其它抗癫痫药一样，本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量，以避免诱发痫性发作（发作加重或癫痫持续状态）。如果不得不突然停药，例如由于严重的不良反应，应该在合适的抗癫痫药（如安定静脉或直肠给药，苯妥英静脉给药）发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药，并在严格的观察下进行。

7.奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。在某些情况下，同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低。 应告知育龄期的女性，本品和激素类避孕药同时使用能够导致避孕效果的丧失。对于使用本品的育龄女性，建议使用其它非激素类避孕药。

8.接受本品治疗的病人，应避免饮酒以免发生附加的镇静作用。

9.对驾驶和操纵机器能力的影响：本品能够产生眩晕和嗜睡，导致反应能力受损。因此，驾驶和操纵机器时，应该特别小心。

1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。

2.用药期间注意检查：全血细胞检查（包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2~3年），尿常规，肝功能，眼科检查；卡马西平血药浓度测定。

3.一般疼痛不要用本品。

4.糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。

5.癫癎患者不能突然撤药。

6.已用其他抗癫癎药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。

7.下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。

8.用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。

9.饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足。

10.下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。