0.5μg

正大制药(青岛)有限公司

国药准字H20143141

1.绝经后和老年性骨质疏松； 2.慢性肾功能衰竭尤其是接受血液透析病人之肾性骨营养不良症； 3.术后甲状旁腺功能低下； 4.特发性甲状旁腺功能低下； 5.假性甲状旁腺功能低下； 6.维生素D依赖性佝偻病； 7.低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。

本品可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。

用法：口服。应根据每个病人血钙水平小心制定本品的每日最佳剂量。

开始以本品治疗时，应尽可能使用最小剂量，并且不能在没有监测血 钙水平的情况下增加用量。确定了本品的最佳剂量后，应每月复查一次血钙水平（或参照下面有关个别适应症之详细说明）。采集血钙标本时，不能使用止血带。若 血钙超过正常范围（9~11mg/100ml或2250~2750umol/l）1mg/100ml（250umol/l），或血肌酐大于 120umol/l，则必须减少剂量或完全中止治疗直至血钙正常。

在血钙增高期间，必须每日测定血钙及血磷水平，血钙正常后可服用本品，但日剂量应低于前剂量0.25ug。每日应估计钙摄入量并酌情进行调整。

本 品最佳疗效的先决条件是足够但不过量的钙摄入量（成人：每日约800毫克），治疗开始时，补钙是必要的。因为胃肠道对钙的吸收的改善，有些病人可能宜保持 较低的钙摄入量。有高血钙倾向的病人，可能只需要小剂量补钙或完全不需要补钙。每日钙总摄取量（如从食物和药物）平均大约为800mg，不应超过 1000mg。口服，具体方法如下：

1.绝经后骨质疏松：推荐剂量为每次0.25ug，每日三次。服药后分别于第4周、第3个月、第6个月监测血钙和血肌酐浓度，以后每六个月监测一次。

2.肾 习性骨营养不良（包括透析病人）：起始阶段的每日剂量为0.25ug血钙正常或略有降低的病人隔日0.25ug即可。如2~4周内生化指标及病情未见明 显改善，则每隔2~4周将本品的每日用量增加0.25ug，在此期间至少每周测定血钙两次。大多数病人最佳用量为每日0.5至1.0ug之间。

3.甲状腺功能低下和佝偻病：推荐起始剂量为每日0.25ug，晨服。如生化指标和病情未见明显改善，则每隔2~4周增加剂量。在此期间，每捉至少测定血钙浓度两次。甲状旁腺功能低下者，偶见吸收不佳现象，因此这种病人需要较大剂量或遵医嘱。

成年女性(包括老年妇女):

推荐剂量为每月给药一次，一次 500mg，首次给药后两周时需再给予 500mg 剂量。

儿童及青少年:

因尚未确定本品在儿童及青少年中的安全性和有效性，故不推荐在该年龄层中使用本品。

*肾功能损害的患者 : *

对于轻度至中度肾功能损害的患者( 肌酐清除率≥ 30 mL/min)，无需调整剂量。未在严重肾功能损害的患者(肌酐清除率<30 mL/min)中评价本品的安全性和有效性，因此建议这些患者慎用 (见(注意事项))。

肝功能损害的患者:

对于轻度至中度肝功能损害的患者无需调整剂量。但由于在这些患者中氟维司群的暴露可能增加，故应慎用本品。没有本品对于重度肝功能损害患者的研究资料 (见(禁忌)、(注意事项)和(药代动力学))。

使用方法：臀部连续缓慢肌注两支 5ml 注射液(1-2 分钟/5ml)，每侧臀部注射一支。

由于接近下面的坐骨神经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎。

用药指南：

由于接近下面的坐骨神经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎（见(注意事项)）。

注意：使用前不得对安全型针头（BD SafetyGlide Shielding Hypodermic Needle）进行高压灭菌。在使用和处置过程中应始终保持将手置于注射针之后。

每一支注射器的使用步骤：

由托盘中取出玻璃注射针筒，检查是否有破损。

撕开安全型注射器（SafetyGlide?）外包装。

用药溶液使用前应进行目测，确保无微粒物质或者变色。

直立握住注射器的有棱纹部分（C）。另一只手握住盖子（A）并小心地前后翘起，直到盖子断开并可以被拉下，不要旋转（见图 1）

5. 沿笔直向上的方向取下盖子（A）。为了保持无菌，不要接触注射器尖端（B）（见图 2）

6. 将安全针头连接到Luer-Lok 接口并拧紧（见图 3）

7. 在垂直平面移动之前，检查针头是否已固定到Luer接口。

8. 将保护罩由注射针处拔出，不得损伤针尖。

9. 将注射器置于注射部位。取下针头套。

10. 排出注射器中多余的气体。

11. 在臀部缓慢肌内注射（1-2分钟/支）。为方便使用者，针头斜面向上的位置指向推杆臂（见图4）。

12. 注射后，立即用单指抬起辅助推杆臂，启动保护装置（见图5）。注：启动保护装置时远离自己和他人。启动时会听到“咔哒”声音，检查确认针尖完全被 覆盖。

处理

预填充型注射剂仅供一次性使用。任何未使用的产品或废弃物应根据当地医疗卫生管理要求处理。

配伍禁忌：

因缺少配伍禁忌研究，本品不得与其它药物混合。

由于骨化三醇能产生维生素D的作用，所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似。如高血钙综合症或钙中毒（取决于高钙的严重程度及持续时间）。偶见的急性症状包括食欲减退、头痛、呕吐和便秘。慢性症状包括营养不良、感觉障碍，拌有口渴的发热、尿多、脱水、情感谈漠，发育停止及泌尿道感染。长达15年临床使用本品治疗所有适应症。结果显示不良反应发生率很低，包括高钙血症在内的发生率为0.111%或更低。并发高钙和高磷血症的病人（浓度大于6mg/100mmol/l）可能发生软组织钙化，这些表现可通过放射学检查而观察到。肾功能正常的病人，慢性高钙血症也许与血肌酐增高有关。由于骨化三醇的生物半衰期较短，其药代动力学研究表明，停药或减量数天后升高的血钙即回复正常范围，这一过程要比维生素D3快许多。对敏感体质的病人可能会发生过敏反应

根据临床研究、上市后研究或自发性报告提供的全部不良反应信息汇总以下不良反应，最常见不良反应是注射部位反应、无力、恶心和肝酶(ALT、AST、ALP)升高。以下不良反应的发生频率，是基于下述研究中本品 500mg 治疗组的合并安全性分析计算而得的：CONFIRM(D6997C00002 研究)、FINDER 1 (D6997C00004 研究), FINDER 2 (D6997C00006 研究)以及 NEWEST(D6997C00003 研究，该研究用于比较本品 500mg 剂量及 250mg 剂量)。

下表所列的频率基于所有报告的不良反应，无论研究者评估认为是否与治疗存在因果关系。

本品禁用于与高血钙有关的疾病，亦禁用于已知对本品或同类及其任何赋形剂过敏的病人；禁用于有维生素D中毒迹象的病人。

本品禁用于:

已知对本品活性成份或任何辅料过敏的患者；

孕妇及哺乳期妇女(见[孕妇及哺乳期妇女])；

严重肝功能损害的患者(见[注意事项]和[药代动力学])。

本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。

本品主要成分是骨化三醇。

活性成份为：氟维司群，

化学名称为：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚硫酰基)壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇;其辅料为：乙醇96％，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油

化学结构式： http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201511061119260782.png

分子式：C32H47F5O3S。

分子量：606.8。

其辅料为：乙醇96，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油

本品内容物为淡黄色至黄色油状液体。

本品为无色或黄色的澄明黏稠液体

1.高血钙同本品的治疗密切相关。对尿毒症骨营养不良病人的研究表明，高达40%使用骨化三醇治疗的病人中发现高血症。饮食改变（例如：增加奶制品的摄入）以至钙摄入量迅速增加或不加控制的服用钙制剂均可导致高血钙。应告知病人及其家属，必须严格遵守处方饮食，并教会他们如何识别高钙血症的症状。一旦血钙浓度比正常值（9~11mg/100ml，或2250~2750ugmol/l）高出1ml/100ml，或血肌酐升高到大于120umol/ml，应立即停止服用本品直至血钙正常。（祥见“用法用量”）肾功能正常的患者，慢性高血钙可能与血酐增加有关。卧床病人，如术后卧床病人发生高钙血机会更大些。 2.骨化三醇能增加血无机磷水平，这时低磷血症的病人是有益的，但对肾功能衰竭的病人来说则要小心不正常的钙沉淀所造成的危险，在这种情况下，要通过口服适量的磷结合剂或减少磷质摄入量将血磷保持在正常水平（2~5mg/100ml或0.65~1.62mmol/l）。患维生素D抵抗性佝偻病人（家族性低磷血症），以本品治疗时应继续口服磷制剂。但必须考虑本品可能促进肠道对磷的吸收，这种作用可能使磷的摄入需要量减少。因此需要定期进行稳定期，每周至少测定血钙两次。（详见“用法用量”） 3.由于骨化三醇是现有的最有效的维生素D代谢产物，故不需要其他维生素D制剂与其合用，从而避免高维生素D血症。如果病人由服用维生素D3改服用骨化三醇时，则可能需要数月时间使血中维生素D3恢复至基础水平。（详见“用法用量”） 4.肾功能正常的患者服用本品时必须避免脱水，故应保持适当的水摄入量。 5.对驾驶车辆和操作机器的影响。基于所报道的不良反应的药效学特性，推测本品对驾驶车辆及操作机器是安全的或者说影响很小。

轻度至中度肝功能损害的患者应慎用本品(见[用法用量]、[禁忌]和[药代动力学])。

严重肾功能损害的患者应慎用本品(肌酐清除率<30 mL/min)。

考虑到本品的给药途径为肌注，有出血体质或血小板减少症或正接受抗凝剂治疗的患者应慎用本品。

晚期乳腺癌妇女中常见血栓栓塞发生，这在临床研究中也被观察到。当给予高危患者本品治疗时应考虑到这一点。

曾报道过使用 Faslodex 注射液注射部位相关事件，包括坐骨神经痛、神经痛、神经病变性疼痛和外周神经病变。由于接近下面的坐骨神经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎（请见[用法用量]和[不良反应]）。

尚无氟维司群对骨骼作用的长期资料。考虑到氟维司群的作用机制，会有发生骨质疏松症的潜在危险。

干扰雌二醇抗体测定

由于氟维司群和雌二醇的结构相似，氟维司群可能干扰基于抗体的雌二醇的抗体含量测定，并且可能导致雌二醇水平假性升高。

运动员慎用。

对于驾驶及操作机械能力的影响：

本品不会或很少会影响患者驾驶和操作机械的能力。然而本品治疗期间常有虚弱无力的报告。对于有这些不良反应的患者在驾驶和操作机械时应特别谨慎。