1g:0.225g*6袋

蚌埠丰原涂山制药有限公司

国药准字H20034143

用于缓解轻度或中度疼痛及多种原因引起的发热,并用于类风湿关节炎,骨关节炎等的症状缓解。

本品用于治疗成人糖尿病性周围神经病理性疼痛。

口服。成人，一次1袋，一日2-3次。将药粉以温水溶解后立即服用。

本品推荐剂量为每次20mg,每日2次。

对于疼痛未得到充分缓解同时安全性可耐受的患者,特别是年龄>65岁或糖尿病性周围神经病理性疼痛病程>1年的患者,可考虑谨慎增加剂量至每次40mg,每日2次。本品不良反应呈剂量依赖性,增加剂量可能导致不良反应发生的风险增加,不良反应增加可导致更高的停药率。

一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热),尤其当药物血浓度>200mg/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。(1)较常见的有恶心,呕吐,上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。(2)中枢神经：出现可逆性耳鸣,听力下降,多在服用一定疗程,药物血浓度达200～300mg/m1后出现。(3)过敏反应：表现为哮喘,荨麻疹,血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏,哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。(4)肝,肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250mg/∕ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复,但有引起肾乳头坏死的报道。

由于临床研究是在多种不同条件下进行的,在一个临床研究中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床研究观察到的不良反应发生率直接比较,该发生率也可能不能代表临床实践中观察到的实际发生率。

下列情况应禁用：①活动期溃疡病或其它原因引起的消化道出血;②血友病或血小板减少症;③有阿司匹林或其它非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘,神经血管性水肿或休克者。

对本品所含活性成份或本品中任何辅料成份过敏者禁用。

主要成份：赖氨匹林。

本品活性成份:苯磺酸克利加巴林，辅料：微品纤维素、甘露醇、硬脂酸镁和明胶空心胶囊。

本品为白色粉末，无臭，味微酸，对湿、热不稳定。

内容物为白色粉末状。

(1)交叉过敏反应。对某一种水杨酸类药物或非甾体抗炎药过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。(2)对诊断的干扰：⑴长期每日用量超过2,4g时,硫酸酮尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阳性;⑵可干扰尿酮体试验;⑶血清尿酸测定：当血药浓度超过130μg/m1时,用比色法测定尿酸,可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;⑷尿5-羟吲哚醋酸(5-HIA)测定,用荧光法测定时会受本品干扰;⑸尿香草基杏仁酸(VMA)测定,取决于所用方法,结果可高可低不稳定;⑹

头晕、嗜睡

在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者的对照研究中,苯磺酸克利加巴林组头晕(包括被判定与试验用药品可能无关/肯定无关的头晕,下同)发生率为20.1%(安慰剂组为5.1%).嗜睡发生率为6.6%(安慰剂组为0.6%)74.1%的头晕、嗜睡出现时间集中在给药的第一周内,25.9%的头星、嗜睡发生在给药一周后。仅2例患者头晕的严重程度为3级,在停药后缓解;其余头晕、嗜睡的严重程度均为轻中度,不影响继续服药,未行治疗即自行痊愈/缓解。

对驾驶和操作机械能力的影响本品可能导致头晕和嗜睡,因此可能会影响驾驶或操作机械的能力。建议患者在明确本品是否会影响他们从事这些活动的能力前,不要开车、操作复杂的机器或从事其他有潜在危险的活动。

体重增加在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者的对照临床研究中,体重较基线增加>7%的发生率在苯磺酸克利加巴林组和安慰剂组分别为4.9%和1.1%，严重程度均为轻度,无需任何药物/非药物治疗。体重增加还与糖尿病患者本身疾病有很大关系,若伴随血糖升高,可根据临床实际情况调整降糖药物。短期临床试验中,体重增加没有引起重要临床意义的血压、血糖改变,但是出现的体重增加对心血管系统的影响未知。

外周水肿在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者中开展的两项临床试验中未发生严重的外周水肿,未显示外周水肿与心血管并发症(如高血压或充血性心力衰竭)有明确的关联。外周水肿与提示肝肾功能减退的实验室检查变化无关。在成人糖尿病性周围神经病理性疼痛患者的临床对照试验中,苯磺酸克利加巴林组和安慰剂组出现外周水肿的发生率分别为1.4%和1.1%6,严重程度均为轻中度,未行治疗即自行痊愈/缓解。

超敏反应

在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者中开展的两项临床试验中有1例(0.6%)接受本品40mg bid的受试者发生皮疹,无其他伴随症状,停药后皮疹消失。如果本品治疗过程中,怀疑发生超敏反应,应停用本品,评估其他可能的过敏原因,并开始采取其他替代治疗(如适用)。肾功能影响

本品主要以原形药物形式经肾脏排泄清除。在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者中开展的两项临床试验未发现肾功能异常的不良反应。肝功能影响在成人糖尿病性周围神经病理性疼痛患者的临床对照试验中有3例(1.7%)接受本品20mg bid、1例(0.6%)接受本品40mg bid的患者发生肝功能异常(转氨酶升高未超过正常上限3倍),无需药物治疗可自行缓解。2型糖尿病患者可能患有脂肪肝,可引起肝功能检查结果异常,患者也可能患有其

他类型的肝脏疾病,多数肝脏疾病可被治疗和管理。药物滥用和依赖在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者中开展的两项临床试验中未观察到本品具有药物滥用/依赖的潜力。与任何一种中枢神经系统活性药物一样，医生应仔细评估患者药物滥用史并观测是否存在本品误用或滥用征象(例如出现耐受剂量,剂量提高,觅药行为)。