2.1ml:4.2mg(42000U)

上海仁会生物制药股份有限公司

国药准字S20160007

本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖；

适用于单用二甲双胍血糖控制不佳的患者。

用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。·瑞格列奈片可与二甲双胍合用。二者合用的协同功效比各自单独使用时更能有效控制血糖。

本品的起始剂量为每次0.1mg(5μl)，每日三次，餐前5分钟皮下注射，注射部位可选腹部、大腿或者上臂。治疗2周后，剂量应增加至0.2mg(100μl)，每日三次。药品首次使用后，可在不高于25℃的室温条件下保存7天。

尚无本品静脉或肌肉注射的安全性和有效性资料。

本品与贝那鲁肽注射系统配套使用。

瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0~30分钟内。请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为1毫克。最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。当通常饮食能很好控制血糖的2型糖尿病患者出现暂时的控制失败时，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。

本品2期及3期临床试验中，受试者在原用二甲双胍用法用量维持不变基础上合用本品0.1mg和0.2mg治疗12周，最常见的不良反应为轻到中度恶心，症状的发生频率和严重程度会随治疗时间的延长而降低。

使用本品发生低血糖的几率较低，与安慰剂类似。

临床试验过程中未发现本品对血压及心率的影响。

本品其他不良反应还包括头晕、乏力、呕吐等。

由于本品的体内起效和降解速度均较快，上述不良反应的发生多在给药后全身性疾病及给药部位反应：乏（10.4％,2.7％)

以下为使用本品0.2mg，每日三次，发生的常见（≥1％且＜10％）的不良事件。

胃肠系统疾病；呕吐（8.7％,1.8％）、腹泻（4.3％,53％)

代谢及营养类疾病：高脂血症（7.5％,5.3％）、低血糖（5.8％,7.1％）、食欲下降（5.5％,3.5％）、胆固醇升高（4.9％,4.4％）、血脂异常（3.2％,3.5％）、厌食（32％，0％)

神经系统疾病：头痛（43％,0.9％)

感染及侵染类疾病：上呼吸道感染（2.9％,1.8％）、泌尿系感染（2.6％,1,8％)

全身性疾病及给药部位反应：疼痛（2.0％，0％)

各类检查：甘油三脂升高（6.6％,11.5％）、尿酸升高（4.0％,1,8％）、低密度脂蛋白升高（3.5％,4.4％）、转氨酶升高（2.6％,5.3％)

国外同类产品的不良反应情况

据文献报道，国外同类产品大样本临床研究中主要的不良反应为恶心、腹泻、呕吐、低血糖、厌食等，此外，还有少数急性胰腺炎及甲状腺相关的不良事件报道，在本品临床研究中虽未观察到，但使用过程中均需加以注意。

同其他口服降糖药一样，服用瑞格列奈可能引起血糖变化，如高血糖和低血糖。同每种糖尿病治疗一样，这些反应的出现依赖于个体因素，如饮食习惯，剂量，运动和应激反应。

瑞格列奈及其它降血糖药物的临床应用显示，服用瑞格列奈可能发生以下不良反应：

根据不良反应的发生率分别定义如下：

罕见不良反应：发生率>1/10000,<1/1000。

非常罕见不良反应：发生率<1/10000。

代谢及营养失调

罕见不良反应：低血糖

同其它降血糖药物一样，服用瑞格列奈有可能发生低血糖。这些反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。与其它任何糖尿病治疗方法一样，这种现象的发生与患者个人的因素有关，如饮食习惯、用药剂量，锻炼以及压力(详见[注意事项])。根据上市后的经验，瑞格列奈与二甲双胍或噻唑烷二酮类药物合用时，曾收到出现低血糖反应的个案报告。

胃肠道不适

罕见：腹痛、恶心

非常罕见：腹泻、呕吐和便秘。

临床试验中有报告发生胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其它口服促胰岛素分泌的药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。

皮肤及皮下组织异常

罕见：过敏反应

可发生皮肤过敏反应、如瘙痒、皮疹、荨麻疹。由于化学结构不同，没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。

眼睛异常

非常罕见：视觉异常

已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常，尤其是在治疗开始时。在瑞格列奈治疗初期过后，此种现象极少有报道。在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈的病例。

肝脏异常

非常罕见：肝功酶指标升高

个别病例报告用瑞格列奈治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性，因肝酶指标升高而停止治疗的病人极少。只有极其罕见的病例报道发生严重肝功能异常，可是这些病例存在其它的因素，不能确定是服用瑞格列奈引起的。

对本品所含任何成份过敏者禁用。

·已知对瑞格列奈或本品中任何赋型剂过敏的患者

·Ⅰ型糖尿病患者（胰岛素依赖型-IDDM，C-肽阴性糖尿病患者)

·伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者

活性成份：贝那鲁肽（重组人胰高血糖素类多肽-1(7-36))

氨基酸序列His-Ala-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu一Phe一IIe一Ala一Trp一Leu一Val-Lys-Gly-Arg

分子式：C149H225N39O46

分子量：3298.7

辅料：甘露醇、丙二醇、苯酚（2.00-2.40mg/ml）、醋酸、醋酸钠、注射用水

主要组成成分瑞格列奈。

无色澄明液体

本品为白色片（0.5mg）或黄色片（1.0mg）或桃红色片（2.0mg），表面上刻有诺和诺德公司标志（Apis牛）。

1．本品不得用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。

2，本品不得用于有甲状腺髓癌（MTC）既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者（MEN2)。

3．暂无本品在充血性心力衰竭患者中的治疗经验。

4．在炎症性肠病和糖尿病性胃轻瘫患者中的治疗经验有限，因此不推荐本品用于这些患者。

5．本品治疗过程中会伴随有一过性的胃肠道不良反应，包括恶心、呕吐和腹泻。

6．已经发现使用其他GLP-1类似物与发生胰腺炎风险相关。

7．已经发现其他GLP-1类似物的临床试验报告了包括血降钙素升高、甲状腺肿和甲状腺肿瘤在内的甲状腺不良事件，尤其是在之前患有甲状腺疾病的患者中。

8．尚未研究本品对驾驶和机械操作能力的影响。应告知患者在驾驶和操作机械时预防低血糖发生。

9．本品为无色澄明液体，当溶液颜色明显改变或有颗粒、浑浊时不得使用。

应避免将瑞格列奈与吉非贝齐合用。如果必须合用，应严密监测患者的血糖水平。因为可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。