0.5mg

通化百信药业有限公司

国药准字H22022313

治疗痛风性关节炎的急性发作，预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

用于治疗急性痛风性关节炎。(详见说明书)

口服。急性期：成人常用量为每1~2小时服0.5~1mg，直至关节症状缓解，或出现腹泻或呕吐，达到治疗量一般为3~5mg，24小时内不宜超过6mg，停服72小时后一日量为0.5~1.5mg，分次服用，共7天。预防：一日0.5~1.0mg，分次服用，但疗程酌定，如出现不良反应应随时停药。

本品用于口服，可与食物同服或单独服用。急性痛风性关节炎-推荐剂量为120毫克，每日1次。本品120毫克只适用于症状急性发作期，最长使用8天。使用剂量大于推荐剂量时，尚未证实有更好的疗效或目前尚未研究。因此，上述剂量是最大推荐剂量。因为选择性环氧化酶-2抑制剂的心血管危险性会随剂量升高和用药时间延长而增加，所以应尽可能减短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。

剂量大小有明显相关性，口服较静脉注射安全性高。(1)胃肠道症状：腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应，发生率可达80%，严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。(2)肌肉、周围神经病变：有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变，表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见，往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。(3)骨髓抑制：出现血小板减少，中性细胞下降，甚至再生障碍性贫血，有时可危及生命。(4)休克：表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高，多见于老年人。(5)致畸：文献报道2例Down综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。(6)其他：脱发、皮疹、发热及肝损害等。

据国外文献报道 在临床试验中，对约4800例个体进行了安全性评价，包括约3400例骨关节炎、风湿性关节炎或慢性腰背痛的患者（约600例骨关节炎或风湿性关节炎患者治疗达1年或更长时间）。 下列与药物相关的不良事件是在对骨关节炎、风湿性关节炎或慢性腰背痛患者中进行的长达12周的数项临床研究中报告的，在用安康信治疗的患者中发生率≥1%，且高于安慰剂组：无力/疲乏、头晕、下肢水肿、高血压、消化不良、胃灼热、恶心、头痛、谷丙转氨酶（ALT）增高和谷草转氨酶（AST）增高等。 骨关节炎或风湿性关节炎患者使用安康信治疗1年或更长时间，其不良事件的发生情况相类似。 在另一项对7111例骨关节炎患者的临床研究中，比较了依托考昔90毫克（相当于治疗骨关节炎剂量的1.5倍）每日1次和双氯芬酸钠50毫克每日3次用药9个月的胃肠道耐受性。安康信的不良事件发生情况大致类似于Ⅱb或Ⅲ期安慰剂对照的临床研究的报告；然而，安康信组高血压不良事件发生率比双氯芬酸组要高。 在一项强直脊椎炎的临床研究中，患者接受安康信90毫克每日1次治疗长达1年（入选患者数为126名）。此研究中的不良事件发生情况与骨关节炎、风湿性关节炎的长期研究和慢性腰背痛研究的结果类似。 在一项急性痛风性关节炎的临床研究中，患者接受安康信120毫克每日1次治疗8天，该研究不良事件发生情况与骨关节炎、风湿性关节炎和慢性腰背痛的研究报告类似。 在急性镇痛临床研究中，患者接受安康信120毫克每日1次治疗1到7天，这些研究中的不良事件发生情况大致类似于骨关节炎、风湿性关节炎和慢性腰背痛研究的综合报告。 上市后用药经验： 安康信上市后有下列不良反应的报道： 免疫系统异常：过敏反应，包括过敏性或过敏性样反应； 精神异常：焦虑、失眠； 神经系统异常：味觉障碍，嗜睡； 心脏异常：充血性心衰； 血管异常：高血压危象； 呼吸、胸部和纵隔异常：支气管痉挛； 胃肠道异常：腹痛、口腔溃疡、消化道溃疡包括穿孔和出血（主要发生在老年患者），呕吐、腹泻。 肝胆异常：肝炎。 皮肤和皮下组织异常：血管性水肿，瘙痒，皮疹，Stevens-Johnson综合症，风疹。 肾脏和泌尿系统异常：肾功能不全，包括肾衰，一般在停药后可恢复（见注意事项）。

对骨髓增生低下，及肾和肝功能不全者禁用秋水仙碱片。

以下患者禁用安康信。 对其任何一种成份过敏； 充血性心衰（纽约心脏病学会[NYHA]心功能分级Ⅱ-Ⅳ）； 确诊的缺血性心脏病和/或脑血管病（包括近期进行过冠状动脉搭桥术或血管成形术的患者）。

秋水仙碱。

主要成份为依托考昔。

本品为白色片。

本品为浅绿色、苹果形双面凸的薄膜衣片剂，一侧刻有ARCOXIA 120，另一侧刻有204。

临床试验提示相比于安慰剂和一些非甾体抗炎药（萘普生），选择性环氧化酶-2抑制剂发生血栓事件（尤其是心肌梗塞和中风）的危险性要高。因为选择性环氧化酶-2抑制剂的心血管危险性可能会随剂量升高和用药时间延长而增加，所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。 伴有明显的心血管事件危险因素（如高血压、高血脂、糖尿病、吸烟）或末梢动脉病的患者必须慎重考虑之后才能使用安康信治疗。 选择性环氧化酶-2抑制剂不能替代阿司匹林用于心血管预防，因为它没有抑制血小板聚集的作用。安康信是这一类药物中的一种，不能抑制血小板凝集，所以不能停止抗血小板治疗。 当依托考昔、其他选择性环氧化酶-2抑制剂和非甾体抗炎药与阿司匹林（即使是最低剂量）合用时，发生胃肠道不良事件（胃肠道溃疡或其他胃肠道并发症）的危险性增高。选择性环氧化酶-2抑制剂与阿司匹林合用对比于非甾体抗炎药与阿司匹林合用对胃肠道安全性影响的差异还未在长期临床研究中评价过。 对晚期肾脏疾病患者，不推荐用安康信治疗。肌酐清除率＜30ml/min的患者应用安康信的临床经验非常有限。如必须用安康信开始治疗这些患者，建议密切监测患者的肾功能。 肾脏分泌的前列腺素可能对维持肾灌注起到代偿作用。因此，在肾脏灌注受损时，使用安康信可导致前列腺素生成减少，继而使肾血流量减少，从而损害了肾功能。对这种反应敏感的患者包括已患有明显肾功能不全，失代偿性心衰或肝硬化的患者。对这些患者应考虑监测肾功能。与能抑制前列腺素合成的其它已知药物一样，停用安康信后，可望恢复到治疗前状态。 对明显脱水的患者，应当谨慎使用安康信。建议在开始用安康信治疗前进行补液。 与已知能抑制前列腺素合成的其他药物一样，一些患者服用安康信后可观察到体液潴留、水肿和高血压。对原有水肿、高血压或心衰的患者使用安康信时应考虑到体液潴留、水肿或高血压的可能性。安康信与一些非甾体抗炎药和其他选择性环氧化酶-2抑制剂相比，尤其在高剂量时，可能会更经常发生高血压或发生较严重的高血压，因此使用安康信治疗时，要密切注意血压监测。如果血压明显升高，须考虑其他治疗。 医生应当注意到某些患者可能会发生与治疗无关的上消化道（Gl）溃疡/溃疡并发症。在临床研究中，服用安康信120毫克每日1次的患者发生内窥镜所能检测到的上消化道溃疡的危险性要比应用非选择性非甾体抗炎药的患者低，但比安慰剂组高。用安康信治疗的患者中有上消化道溃疡/溃疡并发症发生。既往有胃肠道穿孔、溃疡和出血（PUB）史的患者以及年龄大于65岁的患者发生PUB的危险性较高，这与服用安康信治疗无关。 在服用安康信每日60毫克和90毫克长达1年的临床研究中，发现约1%的患者出现谷丙转氨酶和/或谷草转氨酶增高（约为正常上限的3倍或以上）。在药物临床对照的研究中，用安康信每日60和90毫克治疗的患者中谷草转氨酶和/或谷丙转氨酶增高的发生率与用萘普生治疗组的患者发生率相似，但要明显低于双氯芬酸组的发生率。在用安康信治疗的患者中，谷草转氨酶和/或谷丙转氨酶增高都能恢复，其中大约半熟患者在继续治疗期间谷草转氨酶和/或谷丙转氨酶恢复正常。 对症状和/或体征提示肝功能异常，或经化验证实肝功能异常的患者，应评估有无肝功能持续异常。如果肝功能持续异常（正常上限的3倍），应当停用安康信治疗。 对既往曾因水杨酸盐或非选择性环氧化酶抑制剂而导致急性哮喘发作、荨麻疹或鼻炎的患者，应慎用安康信。由于这些反应的病理生理机制尚不清楚，医生应当权衡应用安康信的益处与潜在危险。 此外，安康信可掩盖感染的体征-发热。尤其给正在进行抗感染治疗的患者应用安康信时应注意。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。