0.5g

远大医药黄石飞云制药有限公司

国药准字H20051138

1. 本品可用于乳腺癌、消化道癌肿(包括原发性和转移性肝癌、胆道系统肿瘤和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺腺癌的辅助治疗和姑息治疗。 2. 用于治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌。 3. 可用于浆膜腔癌性积液和膀胱癌的强内化疗。 4. 头颈部恶性肿瘤和肝癌的动脉内插管化疗。

对绝经早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。(详见说明书)

本品须先用适量注射用水溶解后使用。 1. 成人常用量：缓慢静脉滴注，每日0.5-1mg，每3-4周连用5日;也可每周1次，每次0.5-0.75g，连用2-4周后休息2周作为一疗程。静脉滴注速度愈慢，疗效愈好而毒副作用相应减轻。动脉插管注射，每次0.75-1g。腹腔内注射按体表面积一次500-600 mg/m2.每周1次，2-4次为1疗程。 2. 小儿常用量：静脉滴注。按体重每次10-12mg/kg。 3. 老年人、肝肾功能不全，特别是骨髓抑制者应降低用量。

以本品辅助治疗应服用5年或直到病情复发。(详见说明书)

1. 恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重。 2. 偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。 3. 周围血白细胞减少常见，大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常，血小板减少罕见。 4. 极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 5. 脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着相当多见。 6. 静脉滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎。 7. 长期应用可导致神经系统毒性。 8. 长期动脉插管投给氟尿嘧啶，可引起动脉栓塞或血栓的形成、局部感染、脓肿形成或栓塞性静脉炎等。 9. 偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。

本品在所有晚期乳腺癌患者一线治疗和二线治疗，以及早期患者辅助治疗和接受他莫昔芬标准治疗后的后续强化辅助治疗试验中都显示良好的安全性。约75%接受辅助治疗(本品和他莫昔芬对照组，中位治疗持续时间60个月)、80%接受后续强化辅助治疗的患者(本品和安慰剂对照组，中位治疗持续时间60个月)和三分之一接受本品治疗的晚期转移以及新辅助治疗患者发生不良反应。临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度。大多数不良反应是由雌激素缺乏所致。

　　临床试验中最常见的不良反应为热潮红，关节痛、恶心和疲劳。很多不良反应是因为雌激素缺乏所致的正常药理作用(如，热潮红、脱发和阴道出血)。表1列出的不良反应来源于临床研究和上市后报告。

　　(1)包括神经质、兴奋

　　(2)包括感觉异常、感觉迟钝

　　(3)包括浅表或深部血栓性静脉炎

　　(4)包括红斑、斑丘疹、牛皮癣、水泡疹

　　(5)包括乏力、不适

　　(6)仅在转移/新辅助治疗中出现

　　(7)在辅助治疗中，不考虑因果关系，来曲唑和他莫昔芬组发生下列不良反应的频率分别为：血栓(2.1%vs.3.6%)、心绞痛(1.1%vs1.0%)、心肌梗塞(1.0%vs.0.5%)、心力衰竭(0.8%vs.0.5%)。

　　(8)在后续强化辅助治疗的情况下，中位治疗持续时间来曲唑组是60个月，安慰剂组是37个月，下列不良反应被分别报告于来曲唑和安慰剂(不包括换用来曲唑的患者)：新发生或加重的心绞痛(1.4%比1.0%)；需要手术治疗的心绞痛(0.8%比0.6%)；心肌梗塞(1.0%比0.7%)；血栓栓塞事件(0.9%比0.3%)；卒中/一过性缺血(1.5%比0.8%)。

1. 对本品有严重过敏者禁用。 2. 孕妇及哺乳期妇女禁用。 3. 伴发水痘或带状疱疹时禁用。

对本品及其辅料过敏者禁用。绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。

本品主要成分为氟尿嘧啶。

本品主要成份为来曲唑。

本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体，有引湿性。

本品为白色或类白色圆形片。

1. 本品不可用作鞘内注射。 2. 本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品而致发第2个原发恶性肿瘤的危险比氮芥等烷化剂为小。 3. 除有意识地单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。 4. 有下列情况者慎用本品：肝功能明显异常;周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于5万/mm3者;感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者;明显胃肠道梗阻;失水或(和)酸碱、电解质平衡失调者。 5. 开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。 6. 用本品时，不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。

1.本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。

2.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。

3.特殊的群体： 少儿、老人和人种： 在研究群体中（成人35岁至80岁以上），年龄不同未见药物动力学参数变化。 来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。 肾功能不全者： 对肾功能不同的志愿者（24小时排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg单剂量来曲唑，肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外，347例晚期乳腺癌病人，约半数服用2.5mg来曲唑，半数服用0.5mg来曲唑，肾功能损伤（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影响来曲唑的血药浓度。 肝功能不全者： 对不同程度的肝功能障碍受试者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）进行的调查研究表明，中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%，但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（见剂量和服法、肝损伤）。

4.运动员慎用。