25mg(以C16H16ClNO2S计)

深圳信立泰药业股份有限公司

国药准字H20000542

●氯吡格雷用于以下患者，预防动脉粥样硬化血栓形成事件：

近期心肌梗死患者（从几天到小于 35 天），近期缺血性卒中患者（从 7 天到小于 6 个月）或确诊外周动脉性疾病的患者。

急性冠脉综合征的患者

-非 ST 段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非 Q 波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。

-用于 ST 段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联合，可合并在溶栓治疗中使用。

氯吡格雷用于以下患者，预防动脉粥样硬化血栓形成事件：

近期心肌梗死患者（从几天到小于35天）、近期缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的患者。

急性冠脉综合征的患者

非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。

用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联合，可合并在溶栓治疗中使用。

更多信息参见【临床试验】

●成人和老年人

氯吡格雷的推荐剂量为 75 mg 每日一次。口服，与或不与食物同服。

对于急性冠脉综合征的患者:

-非 ST 段抬高性急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛或非 Q 波心肌梗死）患者，应以单次负荷量氯吡格雷 300 mg 开始（合用阿司匹林 75 mg~325 mg/日），然后以 75 mg 每日 1 次连续服药。因为服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性，故推荐阿司匹林的每日维持剂量不应超过 100 mg。最佳疗程尚未正式确定。临床试验资料支持用药 12 个月，用药 3 个月后表现出最大效果（参见[临床试验]）。

-ST 段抬高性急性心肌梗死: 应以负荷量氯吡格雷 300 mg 开始，然后以 75 mg 每日 1 次，合用阿司匹林，可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过 75 岁的患者，不使用氯吡格雷负荷剂量。在症状出现后应尽早开始联合治疗，并至少用药 4 周。目前还没有研究对联合使用氯吡格雷和阿司匹林超过 4 周后的获益进行确证（参见[临床试验]）。

-近期心肌梗死患者（从几天到小于 35 天）: 推荐剂量为 75 mg 每日 1 次。

近期缺血性卒中患者（从 7 天到小于 6 个月）：

推荐剂量为每次 75 mg 每日 1 次。根据年龄、体重、症状的不同，可将剂量调整为每次 50 mg，每日 1 次。

确诊外周动脉性疾病的患者：

推荐剂量为每次 75 mg，每日 1 次。

●如果漏服：

-在常规服药时间的 12 小时之内漏服：患者应马上补服一次标准剂量，并按照常规服药时间服用下一次剂量；

-超过常规服药时间 12 小时之后漏服：患者应在下次常规服药时间服用标准剂量，无需剂量加倍。

●儿童和未成年人：

18 岁以下患者的安全有效性尚未建立。

●肾功能损伤：

对于肾损伤患者的治疗经验有限。（参见[注意事项]）

●肝功能损伤：

对于有出血倾向的中度肝损伤患者的治疗经验有限。（参见[注意事项]）

成人和老年人

氯吡格雷的推荐剂量为75mg每日一次。

对于急性冠脉综合征的患者：

非ST段抬高性急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死）患者，应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始（合用阿司匹林75mg-325mg/日），然后以75mg每日1次连续服药。由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性，故推荐阿司匹林的每日维持剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。临床试验资料支持用药12个月，用药3个月后表现出最大效果（参见【临床试验】）。

ST段抬高性急性心肌梗死：

应以负荷量氯吡格雷开始，然后以75mg每日1次，合用阿司匹林，可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75岁的患者，不使用氯吡格雷负荷剂量。在症状出现后应尽早开始联合治疗，并至少用药4周。目前还没有研究对联合使用氯吡格雷和阿司匹林超过4周后的获益进行证实（参见【临床试验】）。

近期心肌梗死患者（从几天到小于35天），近期缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的毫者：推荐剂量为每天75mg。

如果漏服：

在常规服药时间的12小时内漏服：患者应立即补服一次标准剂量，并按照常规服药时间服用下一次剂量；

超过常规服药时间12小时后漏服：患者应在下次常规服药时间服用标准剂量，无需剂量加倍。

儿童和未成年人：

18岁以下患者的安全有效性尚未建立。

肾功能损伤：

对于肾损伤患者的治疗经验有限。（参见【注意事项】）

肝功能损伤：

对于有出血倾向的中度肝损伤患者的治疗经验有限。（参见【注意事项】）

服用方法：口服，与或不与食物同服。

偶见胃肠道反应(如腹痛、消化不良、便秘或腹泻)、皮疹、皮肤粘膜出血，罕见白细胞减少

已在42000多例患者中对氯吡格雷的安全性进行了评价，其中9000例患者治疗不少于1年。在CAPRIE， CURE，CLARITY和COMMIT中观察到的临床相关不良反应将在以下进行讨论。在CAPRIE研究中，与阿司匹林325mg/日相比，氯吡格雷75mg/日的耐受性较好。在该研究中，氯吡格雷的总体耐受性与阿司匹林相似，与年龄、性别及种族无关，除临床研究经验以外，还有不良反应的自发报告。

在临床研究和上市报告中出血是最常见的不良反应，常在治疗的第一个月报告。

在CAPRIE研究，接受氯吡格雷或阿司匹林治疗的患者，出血事件的总体发生率均为9.3%。氯吡格雷严重事件发生率与阿司匹林相似。

在CURE研究中，在外科手术前停药5天以上的患者，冠状动脉搭桥术后7天内发生大出血的不多，在搭桥术的5天内缝续接受治疗的患者，氯吡格雷+阿司匹林、安慰剂+阿司匹林的事件发生率分别为9.6%、6.3%。

在CLARITY中，与安慰剂+阿司匹林组相比，氯吡格雷+阿司匹林组出血增加。大出血发生率两组相似。在按基线特征、溶纤剂类型或有无肝素治疗划分的各亚组中情况一致。

在COMMIT研究中，颅内出血和非颅内大出血的总体比率较低，且在两组中较为相似。

临床研究及自发报告的不良反应见下表。不良反应的发生率定义为：常见（>1/100，<1/10）；不常见（≥1//1，000，<1/100）；罕见（≥1/10，000至<1/1，000）；非常罕见（<1/10，000）。在每个器官系统分组中，药物不良反应按严重程度递减排序。

1.对本品活性物质或本品任一成份过敏。

2.严重的肝脏损害。

3.出血患者（血友病、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体出血等）[有可能加重出血]。

1.对活性物质或本品任一成份过敏。

2.严重的肝脏损害。

3.活动性病理性出血，如消化性溃疡或颅内出血。

化学名称：甲基（ ）-（S）-α-邻氯苯基-6，7-二氢噻吩[3，2-C]吡啶-5（4 H）-乙酸酯硫酸氢盐。

分子式：C16H16ClNO2S·H2SO4

分子量：419.9

本品主要成份为：硫酸氢氯吡格雷

　　化学名称：S(+)-2-(2-氯苯基)-2-（4，5，6，7-四氢噻吩[3，2-c]并吡啶-5）乙酸甲酯硫酸氢盐

　　化学结构式：

　　分子式：C16H16ClNO2S·H2SO4

　　分子量：419.9

本品为白色或类白色圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

波立维75mg薄膜衣片剂呈粉红色，圆形双凸，薄膜包衣，一面刻有《75》，另一面刻有《1171》字样。

出血及血液学异常

由于出血和血液学不良反应的危险性, 在治疗过程中一旦出现出血的临床症状, 就应立即进行血细胞计数和/或其它适当的检查。与其它抗血小板药物一样, 因创伤、外科手术或其它病理状态使出血危险性增加的病人和接受阿司匹林、非甾体抗炎药（NSAIDS）包括 Cox-2 抑制剂、肝素、血小板糖蛋白 IIb/IIIa（GPIIb/IIIa）拮抗剂、选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）和 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（serotoninnorepinephrinereuptakeinhibitors,SNRIs）或溶栓药物治疗的病人应慎用氯吡格雷。病人应密切随访，注意出血包括隐性出血的任何体征，特别是在治疗的最初几周和/或心脏介入治疗、外科手术之后。因可能使出血加重，不推荐氯吡格雷与华法林合用。

在需要进行择期手术的患者，如抗血小板治疗并非必须，则应在术前 7 天停用氯吡格雷。在安排任何手术前和服用任何新药前，病人应告知医生，他们正在服用氯吡格雷。氯吡格雷延长出血时间，患有出血性疾病（特别是胃肠、眼内疾病）的患者慎用。

应告诉患者，当他们服用氯吡格雷（单用或与阿司匹林合用）时止血时间可能比往常长，同时病人应向医生报告异常出血情况（部位和出血时间）。

停药

应避免中断治疗，如果必须停用氯吡格雷，需尽早恢复用药。过早停用氯吡格雷可能导致心血管事件的风险增加。

复发风险高的缺血性脑血管病患者

对于复发风险高的缺血性脑血管病患者，国外有报告称，在与阿司匹林联合用药时，与氯吡格雷单独用药相比，严重出血发生率增加，所以在联合用药时应充分留意。

血栓性血小板减少性紫癜（TTP）

应用氯吡格雷后极少出现血栓性血小板减少性紫癜（TTP），有时在短时间（<2 周）用药后出现。TTP 可能威胁病人的生命。其特征为血小板减少、微血管病性溶血性贫血，伴有神经系统异常表现、肾功能损害或发热。TTP 是一种需要紧急治疗的情况，包括进行血浆置换。

近期缺血性卒中

由于缺乏数据，急性缺血性卒中发作后 7 天内不推荐使用氯吡格雷。

获得性血友病

在应用氯吡格雷后，曾有获得性血友病病例的报告。在有明确的体外活化部分凝血活酶时间（aPTT）延长伴或不伴出血时，应考虑获得性血友病。确诊的获得性血友病患者，应由专科医生管理和治疗，应停用氯吡格雷。

细胞色素 P4502C19（CYP2C19）

遗传药理学：CYP2C19 慢代谢者中，服用推荐剂量的氯吡格雷其活性代谢物的血药浓度减低，抗血小板作用降低。现有检测患者 CYP2C19 基因型的方法。

由于氯吡格雷部分地通过 CYP2C19 代谢为其活性代谢物，服用抑制此酶活性的药物可能降低氯吡格雷转化为活性代谢物的水平。药物相互作用的临床相关意义尚不能确定。不推荐联合使用强效或中度 CYP2C19 抑制剂。

再次发生缺血性事件的风险较高的近期短暂性缺血事件发作或缺血性卒中的患者，阿司匹林和氯吡格雷联合用药没有显示出比单用氯吡格雷更有效，然而增加出血的风险。

与噻吩并吡啶的交叉过敏反应

噻吩并吡啶可能会造成轻度至重度过敏反应，例如皮疹、血管性水肿或血液学不良反应，例如血小板减少和中性粒细胞减少症。因为已有噻吩并吡啶之间发生交叉过敏反应的报道，应就患者对其它噻吩并吡啶（例如噻氯匹定和普拉格雷）的过敏史进行评价（参见[不良反应]）。既往对一种噻吩并吡啶出现过敏反应和/或血液学不良反应的患者，对另一种噻吩并吡啶出现相同或其他不良反应的风险可能增加。建议监测交叉反应。

肾功能损害

肾功能损害患者应用氯吡格雷的经验有限，所以，这些患者应慎用氯吡格雷。

肝功能损害

对于可能有出血倾向的中度肝脏疾病患者，由于对这类病人使用氯吡格雷的经验有限，因此这类患者应慎用氯吡格雷。

服用氯吡格雷后，未见对驾驶或机械操作产生影响。

此药物含有氢化蓖麻油，其可能导致胃部不适和腹泻。

出血及血液学异常

由于出血和血液学不良反应的危险性，在治疗过程中一旦出现出血的临床症状，就应立即考虑进行血细胞计数和/或其它适当的检查。与其它抗血小板药物一样，因创伤、外科手术或其它病理状态使出血危险性增加的病人和接受阿司匹林、非甾体抗炎药（ NSAIDS）包括Cox-2抑制剂、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb/Ⅲa）拮抗剂或溶栓药物治疗的病人应慎用氯吡格雷，病人应密切随访，注意出血包括隐性出血的任何体征，特别是在治疗的最初几周和/或心脏介入治疗、外科手术之后。因可能使出血加重，不推荐氯吡格雷与华法林合用。

在需要进行择期手术的患者，如抗血小板治疗并非必须，则应在术前7天停用氯吡格雷。在安排任何手术前和服用任何新药前，病人应告知医生，他们正在服用氯吡格雷。氯吡格雷延长出血时间，患有出血性疾病（特别是胃肠、眼内疾病）的患者慎用。

应告诉患者，当他们服用氯毗格雷（单用或与阿司匹林合用）时止血时间可能比往常长，同时病人应向医生报告异常出血情况（部位和出血时间）。

停药

应避免中断治疗，如果必须停用氯吡格雷，需尽早恢复用药。过早停用氯吡格雷可能导致心血管事件的风险增加。

血栓性血小板减少性紫癜（TTP）

应用氯吡格雷后极少出现血栓性血小板减少性紫癜（TTP），有时在短时间（<2周）用药后出现。TTP可能威胁病人的生命。其特征为血小板减少、微血管病性溶血性贫血、伴有神经系统异常表现、肾功能损害或发热。TPP是一种需要紧急治疗的情况，包括进行血浆置换。

近期缺血性卒中

由于缺乏数据，在急性缺血性卒中发作后7天内不推荐使用氯吡格雷。

细胞色素P450 2C19（CYP2C19）

遗传药理学： CYP2C19慢代谢者中，服用推荐剂量的氯吡格雷其活性代谢物的血药浓度降低，抗血小板作用降低。现有检测患者CYP2C19基因型的方法。

由于氯吡格雷部分地通过CYP2C19代谢为其活性代谢物，服用抑制此酶活性的药物可能降低氯吡格雷转化为活性代谢物的水平。药物相互作用的临床相关意义尚不能确定。不推荐使用强效或中度CYP2C19抑制剂。

再次发生缺血性事件的风险较高的近期短暂性缺血事件发作或缺血性卒中的患者，阿司匹林和氯吡格雷联合用药没有显示出比单用氯吡格雷更有效，然而增加出血的风险。

肾功能损害

肾功能损害患者应用氯吡格雷的经验有限，所以，这些患者应慎用氯吡格雷。

肝功能损害

对于可能有出血倾向的中度肝脏疾病患者，由于对这类病人使用氯吡格雷的经验有限，因此在这类患者中应慎用氯吡格雷。

辅料

波立维含有乳糖，患有罕见的遗传性疾病-半乳糖不耐症，Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应使用此药。

服用氯吡格雷后，未见对驾驶或机械操作产生影响。

此药物含有氢化蓖麻油，其可能导致胃部不适和腹泻。