1mg

扬子江药业集团有限公司

国药准字H20046421

对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及恶性黑色素瘤等恶性肿瘤有效。

本品单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)。详见说明书。

单一用药每次3mg/m2，每周一次，联合化疗时剂量酌减。通常连续用药4～6次完成疗程。生理盐水溶解后缓慢静脉注射，亦可溶于5％葡萄糖注射液500ml～1000ml中缓慢静脉滴注(6～12小时)。

本品的成人推荐剂量为250mg(1片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量。

1.骨髓抑制：最常见的为白细胞降低，其次为血小板降低，对血红蛋白有一定影响。

2.胃肠道反应：轻度食欲减低，恶心和呕吐。

3.神经毒性：可逆性的末梢神经炎，较长春新碱轻，可有腹胀，便秘。

4.有生殖毒性和致畸作用：孕妇不宜使用。

5.有局部组织刺激反应：可引起静脉炎，应避免漏出血管外和溅入眼内。

各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列 (多见：>10％；常见：>1%且<10%；少见：>0.1%且<1%；罕见：>0.01%且<0.1%；极罕见：<0.01%)

基于在全球进行的临床研究，扩大用药/同情用药以及上市后使用中的数据，在日本以外的地区间质性肺病总的估计报告率约为0.3%，在日本约为3%。

一项双盲的III期临床研究中，比较本品加最佳支持治疗 (BSC) 与安慰剂加BSC用于在既往接受过一个或两个化疗方案，且对最近的治疗无效或不耐受的局部晚期NSCLC患者，间质性肺病型事件的发生率在总体人群中相似，两治疗组均为约1％。绝大多数报道的间质性肺病型事件均来自东方人群，接受本品或安慰剂治疗的东方人群患者中，间质性肺病的发生率相似，分别为约3％和4％。一例间质性肺病型事件导致死亡，为接受安慰剂治疗的患者。

在日本的上市后药物监测研究中 (3350名患者) ，报道的接受本品治疗的患者间质性肺病型事件的发生率为5.8％。

1.骨髓功能低下和严重感染者禁用或慎用；

2.孕妇禁用。

已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。

本品主要成份为：硫酸长春地辛

化学名称：16-氨基碳酰-17-去乙酰基-16-去甲氧碳酰长春碱的硫酸盐

化学结构式：

分子式：C43H55N5O7·H2SO4

分子量：852.02

本品辅料为：甘露醇

本品主要成份为吉非替尼。

化学名称：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺

分子式：C22H24ClFN4O3

分子量：446.90

本品为白色疏松状固体或无定形固体；有引湿性。

褐色，圆形，薄膜衣片；一面印有"IRESSA250"。

白细胞降到3×109/L及血小板降到5O×109/L应停药。长春碱或鬼臼素类药物可能增加神经毒性。肝肾功能不全的病人应慎用,孕妇一般不宜使用。静脉滴注时应小心,防止外漏,以免漏出血管外造成疼痛,皮肤坏死,溃疡,一旦出现应立刻冷敷,并用0.5％普鲁卡因封闭。药物溶解后应在6小时内使用。

观察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病，可急性发作。患者通常出现急性的呼吸困难，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重，并有死亡病例的报告。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中，伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。

处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者呼吸道症状加重，应中断本品治疗，立即进行检查。当证实有间质性肺病时，应停止使用本品，并对患者进行相应的治疗。

已观察到肝转氨酶升高 (见不良反应) ，罕有表现为肝炎。因此，建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重，应考虑停药。

已报道在服用华法林的一些患者中出现INR (International Normalised Ratio， 国际标准化比率) 升高及/或出血事件 (见不良反应) 。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。

应告诫患者当以下情况加重时即刻就医：1.任何眼部症状。2.严重或持续的腹泻，恶心，呕吐或厌食。这些症状应按临床需要进行处理 (见不良反应) 。

随机对照试验证明，在晚期非小细胞肺癌患者中将本品和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案合用，不会有额外的益处。因此，本品应单用于既往接受过细胞毒性化疗的非小细胞肺癌患者。

在一项对儿科患者进行本品和放疗治疗的I/II期临床研究中，45名入选患者（这些患者为新诊断出脑干神经胶质瘤或未完全切除的幕上恶性神经胶质瘤）中，发生4例（1例死亡）中枢神经系统出血 。在一项单用本品治疗的临床研究中，一位患有室管膜瘤的儿童也出现了中枢神经系统出血。接受本品治疗的成年NSCLC患者脑出血风险不太可能增高。

对驾驶及操纵机器能力的影响：在本品治疗期间，可出现乏力的症状，出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。