1mg

石药集团欧意药业有限公司

国药准字H20100183

适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

用于： 1．缓解类风湿关节炎、骨关节炎。脊椎关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性光关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状； 2．各种软组织风湿性疼痛如肩周炎、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及运动后损伤性疼痛等； 3．急性的轻、中度疼痛如手术、创伤、劳损后等的疼痛，原发性痛经、牙痛、头痛等。

遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg。通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的最大维持量是6mg每天一次。剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的血糖变化，每1～2周剂量上调不超过 2mg。

口服：本品须整片吞服，勿嚼碎。一次0.1g(1片)，一日1次。

本品活性成分为格列美脲，属口服磺脲类降糖药。用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。格列美脲主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。如其它磺脲类药物，格列美脲刺激胰岛β细胞释放胰岛素这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外，格列美脲也有明显的胰腺以外的作用，这一作用也存在于其它的磺脲类药物。胰岛素释放：磺脲类药物通过关闭胰岛β细胞膜ATP依赖性钾通道而调节胰岛素的分泌。关闭钾通道诱发β细胞膜去极化，同时开放钙通道导致钙离子向细胞内流入增加，通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。格列美脲以高交换速率同ATP依赖性钾通道相关的β细胞膜蛋白结合，其结合部位不同于传统的磺脲类药物结合部位。胰腺外活性：胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性，并减少肝脏对胰岛素的摄取，外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖，是通过位于细胞膜的特异性转运蛋白，葡萄糖在这些组织中的转移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪细胞胞浆膜活性葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酸C的活性，这与在孤立的脂肪和肌肉细胞中药物诱导的脂肪和糖原的合成有关。格列美脲通过增加细胞内2，6-二磷酸果糖的浓度，抑制肝脏葡萄糖的产生，由此抑制糖原的生成。一般药效学：健康个体的最小有效口服剂量约为0.6mg。格列美脲的效果是剂量依赖的和可重复的。在服用格列美脲的情况下，激烈运动时胰岛素的分泌减少这一生理反应仍然存在。无论餐前30分钟或者餐前即刻给药，其治疗效果均无显著差异，每日给药一次即可很好地控制糖尿病患者24小时的代谢。虽然格列美脲的羟基代谢产物引起健康受试者血清葡萄糖小幅度但具有统计学差异的降低，但这只是药物总体效果的一小部分。与胰岛素联合治疗：与胰岛素联合治疗的资料有限。当病人使用最大剂量的格列美脲仍不能有效地控制血糖时，可开始胰岛素的联合治疗。有两项研究证实，联合治疗可获得与胰岛素单独治疗相同的代谢控制；然而，联合治疗时需胰岛素的平均剂量更低。

1．可引起头痛及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等胃肠道反应。 2．偶见头痛、头晕、眩晕。血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶(got)，血清谷氨酸丙酮酸转氨酶(sgpt)升高。 3．少见的有肾功能下降，可导致水钠潴留，表现尿量少、面部水肿、体重骤增等。极少数可引起心律不齐、耳鸣等。 4．罕见：皮疹、胃肠道出血、消化性溃疡、呕血、黑便、胃肠道溃疡、穿孔、出血性腹泻、困睡、过敏反应如哮喘、肝炎、水肿。 5．有导致骨髓抑制或使之加重的可能。

1.已知对格列美脲有过敏史者禁用。

2 糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗。

3.孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。

1.已知对本品过敏的患者。 2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 3.禁用冠状动脉搭桥手术（cabg）围手术期疼痛的治疗。 4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。 6.重度心力衰竭的患者。

本品主要成份为格列美脲。

化学名称：1-{4-{2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基}-苯磺酰}-3-(反式-4-甲基环己基)-脲。

分子式：C24H34N4O5S

分子量：490.6

化学名：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠

分子式：c14h10cl2nnao2

本品为白色片。

本品为白色或类白色片。

1.病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间

2.治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注葡萄糖液，对有创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢

3.避免饮酒，以免引起类戒断反应。

1、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性cox-2抑制剂合并用药。 2、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。 3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，部可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应．其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎。克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发牛胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。 4、针对多种cox-2选择性或非选择性nsaids药物持续时问达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的nsaids，包括cox-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状。医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。 患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。 5、和所有非甾体抗炎药(nsaids)一样,本品可导致新发高血压或使已有的商血压症状加重，其ifl的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(nsaids)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(nsaids)，包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。 6有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）并使得患者应慎用。 7.nsaids，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、stevens johnson综合征(sjs)和中毒性表皮坏死溶解症(ten)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。 8.血液系统异常、高血压、心脏病患者慎用。 9.因含钠，对限制钠盐摄入量的病人应慎用。 10.对那些有胃肠道症状或曾有胃肠溃疡病史，严重肝功能损害患者，如需应用双氯芬酸，应置于严密的医疗监护之下。 11.心、肾功能损害者正在应用利尿剂治疗、进行大手术后恢复期患者以及由于任何原因细胞外液丢失的患者应慎用双氯芬酸。 12.用药过程中，如出现明显不良反应，应停药。 13.服用需整片吞服，不能弄碎。 14.个别需要长期治疗的患者，应定期检查肝功能和血象，发生肝功损害时应停用。 15.有眩晕史或其他中枢神经疾病史的患者在服用期间，应禁止驾车或操纵机器。 16.应注意与锂制剂、地高辛制剂、保钾利尿剂、抗凝血剂、降糖药和氨甲喋呤等配合使用的剂量及不良反应。 17.体重较低的患者应降低用量。