1mg

石药集团欧意药业有限公司

国药准字H20100183

适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

本品用于治疗经左旋多巴/多巴脱羧酶（DDC）抑制剂疗法所未能控制出现或者"剂末"运动功能波动的成人帕金森病患者

遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg。通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的最大维持量是6mg每天一次。剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的血糖变化，每1～2周剂量上调不超过 2mg。

药品在空腹或者饭后服用皆可。一片药品包含一个治疗剂量。药片应整片吞服

患者每次只服用一片本品。患者每天服用的卡比多巴低于70-100mg时，更易出现恶心和呕吐。卡比多巴日剂量超过300mg的临床经验有限，而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg。因此，本品的最大日剂量为每天服用8片

通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱氨酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。

从左旋多巴/多巴脱氨酶抑制剂（卡比多巴或苄丝肼）和恩他卡朋片转为本品治疗。

a，正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。

b，如果患者正在接受恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品（50mg/12.5mg/200mg.100mg/25mg/200mg或150mg/37.5mg/200mg）剂量不相等。开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。治疗开始时，应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。

c,如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼的治疗，在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼。第二天早晨开始服用本品。首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略超过（5~10％）当前使用的左旋多巴剂量。

当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品的治疗。

某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱氨酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和\"剂末\"运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。但是，对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过600mg的患者，不推荐从左旋多巴/多巴脱氨酶抑制剂直接转换到本品治疗。建议这些患者在转至本品治疗前，先加入恩他卡朋（恩他卡朋片）联合治疗。并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。

恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。因此，本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低10~30％。尤其是出现运动障碍的患者。根据患者的临床条件。通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。

治疗过程中的剂量调整

当病情需要更多的左旋多巴时。在推荐的剂量范围内，应考虑增加本品服药次数或使用本品的其他剂量。

如果需要减少左旋多巴用量。可通过减少每日服药次数或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。

如果再接受本品治疗的同时还使用其他左旋多巴制剂，应遵循推荐的最大剂量。

中止本品治疗

如果要中断本品（左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋）治疗。转换为左旋多巴/多巴脱氨酶抑制剂治疗。不合并使用恩他卡朋，那么必须调整其他抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度，以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。

肝损害

肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意，可能需要降低剂量

肾损害

肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道。因此，重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意。

本品活性成分为格列美脲，属口服磺脲类降糖药。用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。格列美脲主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。如其它磺脲类药物，格列美脲刺激胰岛β细胞释放胰岛素这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外，格列美脲也有明显的胰腺以外的作用，这一作用也存在于其它的磺脲类药物。胰岛素释放：磺脲类药物通过关闭胰岛β细胞膜ATP依赖性钾通道而调节胰岛素的分泌。关闭钾通道诱发β细胞膜去极化，同时开放钙通道导致钙离子向细胞内流入增加，通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。格列美脲以高交换速率同ATP依赖性钾通道相关的β细胞膜蛋白结合，其结合部位不同于传统的磺脲类药物结合部位。胰腺外活性：胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性，并减少肝脏对胰岛素的摄取，外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖，是通过位于细胞膜的特异性转运蛋白，葡萄糖在这些组织中的转移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪细胞胞浆膜活性葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酸C的活性，这与在孤立的脂肪和肌肉细胞中药物诱导的脂肪和糖原的合成有关。格列美脲通过增加细胞内2，6-二磷酸果糖的浓度，抑制肝脏葡萄糖的产生，由此抑制糖原的生成。一般药效学：健康个体的最小有效口服剂量约为0.6mg。格列美脲的效果是剂量依赖的和可重复的。在服用格列美脲的情况下，激烈运动时胰岛素的分泌减少这一生理反应仍然存在。无论餐前30分钟或者餐前即刻给药，其治疗效果均无显著差异，每日给药一次即可很好地控制糖尿病患者24小时的代谢。虽然格列美脲的羟基代谢产物引起健康受试者血清葡萄糖小幅度但具有统计学差异的降低，但这只是药物总体效果的一小部分。与胰岛素联合治疗：与胰岛素联合治疗的资料有限。当病人使用最大剂量的格列美脲仍不能有效地控制血糖时，可开始胰岛素的联合治疗。有两项研究证实，联合治疗可获得与胰岛素单独治疗相同的代谢控制；然而，联合治疗时需胰岛素的平均剂量更低。

卡比多巴-左旋多巴常报告的不良反应包括运动障碍，如舞蹈病、张力障碍盒其他不自主的运动及恶心。

恩他卡朋

恩他卡朋的双盲，安慰剂对照的临床试验（n=1003）所观察的与恩他卡朋有关的常发生的不良反应（>5）有：运动障碍/运动过度、恶心、尿液变色、腹泻盒腹痛。

1.已知对格列美脲有过敏史者禁用。

2 糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗。

3.孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。

1.对达灵复的活性成分（卡比多巴、左旋多巴或恩他卡朋）或任何一种赋形剂过敏

2.单胺氧化酶（MAO）和COMT是儿茶酚胺代谢中的两种主要的酶系统。和不能与左旋多巴/卡比多巴合并使用一样，非选择性单胺氧化酶抑制剂禁止与达灵复一起使用。

3.窄角型青光眼

4.由于左旋多巴可能使恶性黑色素瘤活化，可疑及诊断不明的皮肤病灶或有黑色素瘤史的患者禁止服用达灵复。

本品主要成份为格列美脲。

化学名称：1-{4-{2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基}-苯磺酰}-3-(反式-4-甲基环己基)-脲。

分子式：C24H34N4O5S

分子量：490.6

本品为复方制剂，其组份为恩他卡朋，左旋多巴和卡比多巴

本品为白色片。

达灵复为棕红色或者灰红色薄膜衣片，除去包衣后显黄色或橙黄色，并带白色斑点。

1.病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间

2.治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注葡萄糖液，对有创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢

3.避免饮酒，以免引起类戒断反应。

一般注意事项

1.与服用左旋多巴相似，长期使用达灵复治疗时，建议四年过去评估肝脏、造血、心血管盒肾脏功能。

2.慢性开角型青光眼患者用达灵复治疗时应引起注意，开始用达灵复前，患者眼内压应得到良好控制，并应仔细监测眼内压的变化。