5mg

广州南新制药有限公司

国药准字H20010748

1.高胆固醇血症饮食疗法及其他非药物治疗效果欠佳时，可应用辛伐他汀降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。辛伐他汀同时可升高高密度脂蛋白胆固醇并因此降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇以及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。在合并患高胆固醇血症和高甘油三酯血症的病人，且高胆固醇血症为主要异常时，降低升高的胆固醇水平。

2.冠心病、冠心病二级预防。对冠心病患者，辛伐他汀适用于：（1）少死亡的危险性 ；（2）少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性 ；（3）减少心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术） ；（4）延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。

高脂血症对于原发性高胆固醇血症包括杂合子家族性高胆固醇血症、高脂血症或混合性高脂血症的患者，当饮食控制及其它非药物治疗不理想时，结合饮食控制，本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，结合饮食控制及非饮食疗法，本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。冠心病对于冠心病合并高胆固醇血症的患者，本品适用于：降低死亡的

接受本品的病人治疗以前应接受标准胆固醉饮食并在治疗过程中继续标准胆固醇饮食。

1 高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天5mg,若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg,晚间顿服。

2 当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmo1/L)以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量

少病：冠心病患者可以侮人晚上服用工Omg作为起始剂

3 协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸鳌合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。

4 肾功能不全病人：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量 ；对于严重肾功能不全的患者（肌配清除率<30m1/分），如使用剂量超过每天l0mg时应慎重考虑，并小心使用。

患者接受本品治疗以前，应接受标准的降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。推荐的起始剂量为每天5-40mg，晚间一次服用。对于因存在冠心病、糖尿病、周围血管疾病、中风或其他脑血管疾病史而属于CHD事件高危人群患者，推荐的起始剂量为每天10mg或20mg。对于只需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者，起始剂量为10mg。所用剂量应根据基础低密度脂蛋白胆固醇水平、推荐的治疗目标和患者反应进行个体化调整。调整剂量应间隔4周或以上。详见内包装说明书。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分副作用轻微且为一过性。在临床对照实验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的副作用而中途停药。在已有对照组的临床实验中不良反应（分为可能、可疑或肯定）与药物有关的发生率大于或等于1%的有腹痛、便秘、胃肠胀气，发生率在0.5％-0.9％的不良反应有疲乏无力、头痛。发现的肌病报告很罕见。下列不良反应的报告曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中：如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎／黄疽罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显过敏反应综合症罕有报导：血管神经性水肿、狼疮样综合症、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸细胞减少症、关节炎、关节痛、荨麻疹、发烧、发热、潮红、呼吸困难，以及不适。实验室检查发现，血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性的。来源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情况己有报告。

在无对照临床研究或上市后的应用中报道过下列不良反应：恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、失眠、抑郁、呕吐，贫血，勃起功能障碍和间质性肺病。极少发生横纹肌溶解和肝炎/黄疸，有致命及非致命肝衰竭的发生。详见内包装说明书。

以下患者禁用：

1 对本品任何成分过敏者。

2 活动性肝炎或无法解释的持续血清转氨酶升高者。

3 怀孕或哺乳期妇女。

4 与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。

----对本品任何成份过敏者----活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高者----怀孕和哺乳期妇女（见注意事项、怀孕和哺乳期妇女用药）---与强CYP3A4抑制剂联合应用(例如，伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、HIV蛋白酶抑制剂、波普瑞韦、替拉瑞韦、红霉素、克拉霉素、泰利霉素和奈法唑酮)(见注意事项，肌病/横纹肌溶解以及药物相互作用)。---与吉非贝齐、环孢菌素或达那唑联合应用(见注意事项，肌病/横纹肌溶解以及药物相互作用)

本品主要成份是辛伐他汀，其化学名为｛1S-[la，3a，7日，80(2S*, 4S*)8 a日］｝-1,2,3,7,8 a一六氢一3,7一二甲基一8-[2-（四氢一4一羟基一6一氧合一2H一吡喃一2一基）乙基1-1-萘基一2一二甲基丁酸酯。其结构式为：分子式：C-H」：O, 分子量：418．57。

本品主要成份及其化学名称为：辛伐他汀，[1S-[1α，3α，7β，8β，（2S*，4S*）8αβ]]－1，2，3，7，8，8a-六氢-3，7-二甲基-8-[2－（四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基）乙基]-1-萘基-2，2-二甲基丁酸酯。

本品为白色或类白色片。

本品为桃红色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“MSD749”；除去薄膜衣后显白色或类白色。

1.病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食，并在治疗过程中继续使用。 2.肝脏反应本药应慎用在大量饮酒和／或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在临床实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高（超过正常值3倍以上）的现象。但停药后，则氨基转移酶可回复至治疗前水平，但无黄疽或其他有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。建议在治疗前对于氨基转移酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的氨基转移酶有继续升高的表现，特别是氨基转移酶升高超过正常值3倍以上并保持持续，则应予停药。与其他降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者氨基转移酶中等程度升高（低于正常值3倍的情况）亦有报道。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。 3.肌肉反应应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(CK)：（来自骨骼肌）轻微的一过性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛，肌软弱或／和显著的肌酸激酶(CK)升高（大于正常值十倍以上）的情况应考虑为肌病。因此应要求病人若发现有不可解释的肌痛，肌软弱或肌无力应立即告诉医生。若发现肌酸激酶(CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的治疗。 4.眼科检查即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。 5.纯合子型家族性高胆固醇血症由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂蛋白(LDL)受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。 6.高甘油三酷血症辛伐他汀只有中等程序降低甘油三醋的效果，而不适合治疗以甘油三酷升高为主的异常情况（如1.IV及V型高脂血症）。 7.对酒精饮用量过大和／或有既往肝脏病史的患者，应谨慎使用本品。

肌病/横纹肌溶解辛伐他汀偶尔能引起肌病，表现为肌肉痛、触痛或乏力，并伴随肌酸激酶（CK）升高，超过正常上限的10倍。肌病有时形成横纹肌溶解，伴或不伴继发于肌红蛋白尿的急性肾衰竭，由此发生的致命性事件极少。血浆中HMG-CoA还原酶抑制剂水平很高时肌病的危险增加。可预知的引起肌病的因素包括老龄(≥65岁)，女性，未控制的甲状腺机能减退及肾功能不全。肌病/横纹肌溶解的风险与剂量相关。在一个临床试验数据库中，有41413名患者接受了辛伐他汀治疗.这些研究中有24747人(约为60%)中位随访期为至少4年，20，