5ml:5mg(按托烷司琼计)

山西普德药业有限公司

国药准字H20080601

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

1. 癌症化疗等原因导致的中性粒细胞减少症；

2. 促进骨髓移植后中性粒细胞数升高；

3. 骨髓增生异常综合症伴中性粒细胞减少症；

4. 再生障碍性贫血伴发的中性粒细胞减少症；

5. 先天性、特发性中性粒细胞减少症；

在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。

儿童:一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量:

2岁以上儿童剂量为0.2mg/公斤，最高可达5mg/天。

第一天静脉给药；将本品溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2～6天口服给药。

儿童口服给药:可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即服用。

成人:成人推荐剂量为5mg/天，每天一次，疗程为6天:

第1天静脉给药:将本品5mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。

第2～6天可改为口服给药，于早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水送服。

代谢不良者的应用:在为期6天的应用中，无需减少剂量。

肝或肾功能不全患者的应用:在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天，共六天的给药方案，则不必减量。

化疗药物给药结束后24～48小时起皮下或静脉注射本品，每日1次。本品的用量和用药时间应根据患者化疗的强度和中性粒细胞下降程度决定。对化疗强度较大或粒细胞下降较明显的患者以2.5μg/kg体重/日的剂量连续用药7天以上较为适宜，至中性粒细胞恢复至5000/mm3停药；如所用化疗药物的剂量较低，估计所造成的骨髓抑制不太严重者，可考虑使用较低剂量预防中性粒细胞减少，以1.25μg/kg体重/日的剂量用药至中性粒细胞数稳定于安全范围，对化疗后中性粒细胞已明显降低的患者（中性粒细＜1000/mm3＝,以5μg/kg体重/日的剂量用药至中性粒细胞数恢复至5000/mm3以上,稳定后终止本品治疗并监视病情。

1.肿瘤

用于化疗所致的中性粒细胞减少症等

成年患者化疗后，中性粒细胞数降至1000/mm3(白细胞计数2000/mm3)以下者，在开始化疗后2～5μg/kg，每日1次皮下或静脉注射给药。儿童患者化疗后中性粒细胞数降至500/ mm3(白细胞计数1000/mm3)以下者，在开始化疗后2～5μg/kg，每日1次皮下或静脉注射给药。当中性粒细胞数回升至5000/mm3(白细胞计数10000/mm3)以上时，停止给药。

2.急性白血病化疗所致的中性粒细胞减少症

白血病患者化疗后白细胞计数不足1000/mm3，骨髓中的原粒细胞明显减少，外周血液中未见原粒细胞的情况下，成年患者2～5μg/kg每日1次皮下或静脉注射给药；儿童患者2μg/kg每日1次皮下或静脉注射给药。当中性粒细胞数回升至5000/ mm3(白细胞计数10000/mm3)以上时，停止给药。

3.骨髓增生异常综合征伴中性粒细胞减少症

成年患者在其中性粒细胞不足1000/mm3时，2～5μg/kg每日1次皮下或静脉注射给药。中性粒细胞数回升至5000/ mm3以上时，停止给药。

4.再生障碍性贫血所致中性粒细胞减少

成年患者在其中性粒细胞低于1000/mm3时，2～5μg/kg每日1次皮下或静脉注射给药。中性粒细胞数回升至5000/ mm3以上时，酌情减量或停止给药。

5.周期性中性粒细胞减少症、自身免疫性中性粒细胞减少症和慢性中性粒细胞减少症成年患者中性粒细胞低于1000/mm3时，1μg/kg每日1次皮下或静脉注射给药。儿童患者中性粒细胞低于1000/mm3时，1μg/kg每日1次皮下或静脉注射给药。中性粒细胞数回升至5000/ mm3以上时，酌情减量或停止给药。

6.用于促进骨髓移植患者中性粒细胞增加

成人在骨髓移植的第2日至第5日开始用药，2～5μg/kg每日1次皮下或静脉注射给药。儿童在骨髓移植的第2日至第5日开始用药，2μg/kg每日1次皮下或静脉注射给药。中性粒细胞回升至5000/ mm3(白细胞计数10000/mm3)以上时，停止给药。

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘(11%)，这些不良反应在慢代谢者中比正常代谢者中更为常见。其他常见的不良反应有头痛、头昏、眩晕、疲劳和胃肠道功能紊乱如腹痛和腹泻等。也有虚脱、晕厥和心跳停止的个案报道，但尚不能确定与盐酸托烷司琼的因果关系。也有以下一种或多种Ⅰ型变态反应的个案报道:面部潮红和/或全身疯疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压。

1.肌肉骨骼系统：有时会有肌肉酸痛、骨痛、腰痛、胸痛的现象。

2.消化系统：有时会出现食欲不振的现象，或肝脏谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高。

3.其他：有人会出现发热、头疼、乏力及皮疹，ALP、LDH升高。

4.极少数人会出现休克、间质性肺炎、成人呼吸窘迫综合征、幼稚细胞增加。

对盐酸托烷司琼过敏者禁用。

1.对粒细胞集落刺激因子过敏者以及对大肠杆菌表达的其他制剂过敏者禁用。

2.严重肝、肾、心、肺功能障碍者禁用。

3.骨髓中幼稚粒细胞未显著减少的骨髓性白血病患者或外周血中检出幼稚粒细胞的骨髓性白血病患者。

本品主要成份为盐酸托烷司琼，其化学名称为内-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基酯盐酸盐。

本品主要成分为重组人粒细胞刺激因子。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

本品为无色透明无菌溶液，供皮下(SC)或静脉(IV)注射用。 有50微克(0.2ml)、75微克(0.3ml)、100微克(0.4ml)、150微克(0.6ml)、200微克(0.8ml)、300微克(1.2ml)和450微克(1.8ml)七种规格。

1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10mg/天。

2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。

3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。

1.本品应在化疗药物给药结束后24～48小时开始使用。

2.使用本品过程中应定期每周监测血象2次，特别是中性粒细胞数目变化的情况。

3.对髓性细胞系统的恶性增殖（急性粒细胞性白血病等）本品应慎重使用。

4.长期使用本品的安全有效性尚未建立，曾有报导可见脾脏增大。虽然本品临床试验未发生过敏反应病例，但国外同类制剂曾发生少数过敏反应（发生率＜1/4000＝，可表现为皮疹、荨麻疹、颜面浮肿、呼吸困难、心动过速及低血压，多在使用本品30分钟内发生，应立即停用，经抗组织胺、皮质激素、支气管解痉剂和（或）肾上腺素等处理后症状能迅速消失。这些病例不应再次使用致敏药物。

5.本品仅供在医生指导下使用。