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南京瑞年百思特制药有限公司

国药准字H20070204

对于一线化疗失效的，采用盐酸拓扑替康+顺铂二线治疗，但不能耐受静脉给药的广泛期小细胞肺癌患者，可试用本品与顺铂联合治疗。尚缺乏数据支持本品可替代广泛期小细胞肺癌的一线治疗标准方案。用于小细胞肺癌及初、中期化疗失败后转移性卵巢癌的治疗。1：拓扑替康口服剂型治疗一线化疗敏感的复发性小细胞肺癌与静脉剂型疗效相似或更好，且耐受性良好，服用方便，血液学毒性低；2：拓扑替康口服剂型作为卵巢癌二线治疗有较好疗效，服用方便，血液学毒性低、且耐受性良好；3：口服拓扑替康胶囊联合顺铂是治疗广泛期小细胞肺癌安全有效的药物。

1.治疗不能手术的转移性乳腺癌。

2.治疗不能手术的转移性小细胞肺癌。

3.治疗慢性粒细胞性白血病。

口服给药，与顺铂联用。推荐剂量为每日一次，每次按体表面积1.4mg/m2，连续服用5天，在第5天给予顺铂(75mg/m2)静脉输注，每21天为一个疗程。可根据患者耐受性调整本品剂量，调整原则：1.治疗中出现3级血液学毒性，下一周期剂量可减少25%。如出现4度粒细胞减少合并严重感染性发热则中止治疗。2.治疗中胆红素异常者推迟两周，如仍未恢复则停止用药。3.肝功能转氨酶大于正常值2.5倍时，下一周期剂量减少25%，大于5倍时停止用药。4.治疗中出现肾功能毒性1级，下一周期剂量减少25%，如出现2级毒性则中止治疗。单独用药剂量尚未进行研究。

在使用前，用5毫升注射用水溶解，此溶液应4小时内应用（存放温度2-8度）。静脉一次注射，剂量为50mg/m2体表面积，再次使用时应待血液毒性或其他临床副作用完全恢复，推荐的应用间隙期为3周，如副作用恢复较慢，可延长使用间隙。用药的持续时间应根据肿瘤的反应，最少应使用2个疗程，如肿瘤开始缩小，可继续进行治疗，总数可达6个疗程。如用络铂后患者发生严重的副作用，不要时应减少剂量，如减至40mg/m2体表面积。

盐酸拓扑替康最常见的剂量限制性毒性反应为骨髓抑制，主要是中性粒细胞减少。口服给药和静脉给药的血液系统毒性主要有中性粒细胞减少，血小板减少和贫血，非血液学毒性主要有恶心、呕吐、脱发和腹泻。据国外口服给药和静脉给药临床研究表明，口服给药的血液学毒性Ⅲ-Ⅳ级中性粒细胞减少的发生率较静脉给药低。口服给药的非血液学毒性呕吐、腹泻、脱发可能较静脉给药多见。

1.血液毒性：在洛铂的剂量限制性毒性中，血小板减少最为强烈。约有26.9%实体瘤患者的血小板计数低于50000/mm3。在已用大剂量化疗后的卵巢癌患者中，血小板减少发生率达75%。血小板降低常在注射洛铂后两周开始，下降后一周恢复到100000/mm3。在15%的患者中白细胞低于2000/mm3。血象改变呈可逆性，但可引起继发的副作用，如血小板减少引起出血，白细胞减少引起感染。 2.胃肠道毒性：34.3%的患者发生呕吐，但仅有6.7%的患者较严重;14.8%的患者发生恶心，建议预防使用止吐剂;3.5%的患者发生腹泻。

1、对接受本品治疗的患者，必须定期检测外周血常规，以便及早发现骨髓抑制现象。2、肝功能不全（血浆胆红素1.5~10mg/dl）的病人，血浆清除率降低，但一般不需要调整剂量。3、轻度肾功能不全（肌酐清除率40~60ml/min）的病人一般不需调整剂量，中度肾功能不全（肌酐清除率20~39ml/min）的病人应减少剂量，没有足够资料证明严重肾功能不全者可否使用。

1、有骨髓抑制患者，或有凝血机制障碍的患者（可增加出血的危险或出血）和已有肾功能损害的病人禁用。

2、对铂类化合物有过敏反应者禁用。

本品主要成份为盐酸拓扑替康，其化学名称：(S)-10-[(二甲胺基)甲基]-4-乙基-4，9-二羟基-1H-吡喃并[3′，4′：6，7]吲嗪并[1，2-b]-喹啉-3，14-(4H，12H)-二酮盐酸盐。

洛铂

本品为硬胶囊剂，内容物为淡黄色颗粒或粉末。

白色冻干粉末

用洛铂后患者发生严重的不良反应，必要时应减少剂量。