0.25mg

南京瑞年百思特制药有限公司

国药准字H20070203

用于小细胞肺癌和卵巢癌的治疗。

本品单药适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。该适应症主要基于一项随即、对照、双盲研究中显示出盐酸埃克替尼（以下简称埃克替尼）对于这类患者无进展生存期的疗效不劣于吉非替尼，进一步的总生存数据尚在收集中。

口服给药，与顺铂联用。推荐剂量为每日一次，每次按体表面积1.4mg/m2，连续服用5天，在第5天给予顺铂(75mg/m2)静脉输注，每21天为一个疗程。可根据患者耐受性调整欣泽剂量，调整原则： 1.治疗中出现3级血液学毒性下一周期剂量可减少25%。如出现4度粒细胞减少合并严重感染性发热则中止治疗。 2.治疗中胆红素异常者推迟两周，如仍未恢复则停止用药。 3.肝功能转氨酶大于正常值2.5倍时，下一周期剂量减少25%，大于5倍时停止用药。 4.治疗中出现肾功能毒性1级，下一周期剂量减少25%，如出现2级毒性则中止治疗。单独用药剂量尚未进行研究。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收（见【药代动力学】）。

剂量调整：当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停（1～2周）用药直至症状缓解或消失；随后恢复每片125mg（1片），每天三次的剂量；对氨基转移酶轻度升高[丙氨酸氨基转移酶（ALT）及天门冬氨酸氨基转移酶（AST）低于100 IU/L]的患者可继续服药但应密切监测；对氨基转移酶升高比较明显（ALT及AST在100 IU/L以上）的患者，可暂停给药并密切监测氨基转移酶，当氨基转移酶恢复（ALT及AST均低于100 IU/L，或正常）后可恢复给药（见【不良反应】）。

目前尚无针对特殊人群包括老年、儿童、孕妇或肝、肾功能不全患者的临床研究结果。

对在不同年龄的性别等患者血药浓度资料分析结果显示患者的血药浓度不受年龄和性别等因素的影响（见【老年用药】），故不推荐根据年龄和性别调整剂量。

盐酸拓扑替康最常见的剂量限制性毒性反应为骨髓抑制，主要是中性粒细胞减少。口服给药和静脉给药的血液系统毒性主要有中性粒细胞减少，血小板减少和贫血，非血液学毒性主要有恶心、呕吐、脱发和腹泻。据国外口服给药和静脉给药临床研究表明，口服给药的血液学毒性Ⅲ-Ⅳ级中性粒细胞减少的发生率较静脉给药低。口服给药的非血液学毒性呕吐、腹泻、脱发可能较静脉给药多见。

埃克替尼的安全性评估是基于312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125mg每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。Ⅲ期临床试验（ICOGEN）最常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为Ⅰ～Ⅱ级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。

1.对拓扑替康及欣泽其他成份有过敏史的病人禁用。 2.患有严重骨髓抑制，中性粒细胞＜1500个/mm3病人禁用。

已知对该药活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。

本品主要成份为盐酸拓扑替康，其化学名称：(s)-10-[(二甲胺基)甲基]-4-乙基-4，9-二羟基-1h-吡喃并[3′，4′：6，7]吲嗪并[1，2-b]-喹啉-3，14-(4h，12h)-二酮盐酸盐。

本品主要成份为盐酸埃克替尼。

本品为硬胶囊剂，内容物为淡黄色颗粒或粉末。

本品为棕红色薄膜衣片，去除包衣后显类白色。

尚不明确。

1.据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展的很严重，并致患者死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。

2.已观察到少数患者一过性肝氨基转移酶升高（见【不良反应】）。因此，建议定期检查肝功能，特别是在用药的前一个月内。肝脏氨基转移酶轻度升高的患者应慎重本品，氨基转移酶中度升高或以上的患者需暂停用药，监测氨基转移酶直至其身高缓解会消失可恢复用药（见【用法用量】）。

3.如以下情况加重，应即刻就医：新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽；严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食。

4.对驾驶及操纵机器能力的影响：在本品治疗期间，可出现乏力的症状，出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。