0.075g*10片*3板

潍坊中狮制药有限公司

国药准字H20123406

治疗原发性高血压。合并高血压的Ⅱ型糖尿病肾病的治疗。

原发性高血压

通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150mg，饮食对服药无影响。一般情况下，厄贝沙坦150mg每天一次比75mg能更好地控制24小时的血压。但对某些特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人，初始剂量可考虑用75mg。使用厄贝沙坦150mg每天一次不能有效控制血压的患者，可将本品剂量增至300mg，或者增加其它抗高血压药物。尤其是加用利尿剂如氢氯噻嗪已经显示出具有附加效应。在患有2型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作为治疗肾病较好的维持剂量。临床研究证明，本品使高血压2型糖尿病患者的肾脏受益。在研究中，厄贝沙坦在必要时加用其他抗高血压药物，降低患者血压并达到目标值。肾功能损伤：肾功能损伤的患者无需调整本品剂量，但对进行血液透析的病人，初始剂量可考虑使用低剂量(75mg)。血容量不足：血容量和/或钠不足的患者在使用本品前应纠正。肝功能损害：轻中度肝功能损害的患者无需调整本品剂量。对严重肝功能损害的病人，目前无临床经验。老年患者：尽管75岁以上的老年人可考虑由75mg作为起始剂量，但通常对老年患者不需要调整剂量。儿童：厄贝沙坦在儿童的安全性和疗效尚未建立。

口服，成人常用剂量为50mg/次，每日二次。如降压效果不佳时，可将剂量增加至100mg/次，每日二次。可根据病人的症状调整剂量。

〈用法用量相关的使用注意事项〉

对于嗜铬细胞瘤患者，因单药治疗时有使血压急剧上升的可能，应在用α阻滞剂进行初期治疗之后再服用本药品，并保持与α阻滞剂联合用药

以下列出的不良反应的发生率采用如下定义约定：非常常见(≥1/10)；常见(≥1/100)；不常见(≥1/1000，＜1/100)；罕见(≥1/10000，＜1/1000)；非常罕见(＜1/10000)。用于高血压：在高血压患者的安慰剂对照试验中，不良事件总发生率在厄贝沙坦组(56.2%)与安慰剂组(56.5%)间无差异。由于临床或实验室不良事件而终止治疗的发生率，厄贝沙坦治疗组(3.3%)要小于安慰剂组(4.5%)。不良事件发生与剂量(在推荐的剂量范围内)、性别、年龄、种族或治疗期无关。安慰剂对照试验中，有1965名患者接受厄贝沙坦，以下是报告的药物不良反应：神经系统异常-常见：眩晕心脏异常-不常见：心动过速血管异常-不常见：潮红呼吸、雄、膈异常-不常见：咳嗽胃肠道异常-常见：恶心/呕吐；不常见：腹泻、消化不良/胃灼热生殖系统和乳房异常-不常见：性功能障碍全身性异常及给药处情形-常见：疲劳；不常见：胸痛调查报告：常见：接受厄贝沙坦治疗组普遍观察到血浆肌酸激酶水平明显增加(1.7%)。但增加者无一与临床可识别的骨骼肌事件有关。用于伴有肾病的高血压和2型糖尿病：除了在高血压项下提高的药物不良反应外，在伴有微量白蛋白尿和正常肾功能的糖尿病高血压患者中，报道有0.5%的患者(即不常见)出现体位性眩晕和体位性低血压，超过安慰剂组。在伴有慢性肾功能不全和明显的蛋白尿的糖尿病高血压患者中，报道有＞2%的患者出现以下不良反应，并超过安慰剂组。神经系统异常-常见：体位性眩晕血管异常-常见：体位性低血压骨骼肌、结缔组织和骨异常-常见：骨骼肌疼痛调查报告：在厄贝沙坦治疗的糖尿病患者中高血钾的发病率要高于安慰剂组。在伴有微量白蛋白尿和正常肾功能的糖尿病高血压患者中，应用厄贝沙坦300mg组的患者有29.4%(属于非常常见)出现高血钾(≥5.5mEq/L)，而安慰剂组高血钾的发生率为22%。在伴有慢性肾功能不全和明显蛋白尿的糖尿病高血压患者中，应用厄贝沙坦300mg组的患者有46.3%(属于非常常见)出现高血钾(≥5.5mEq/L)，而安慰剂组高血钾的发生率为26.3%。在用厄贝沙坦治疗的伴有进展性糖尿病肾病的高血压患者中，有1.7%的患者(属于常见)出现血红蛋白减少，但无临床意义。此外，厄贝沙坦上市以来，已有下列不良反应的报道：免疫系统异常-罕见：象其它血管紧张素-Ⅱ受体拮抗剂一样，少量病例出现诸如出疹、荨麻疹、血管神经性水肿等高敏感性反应。代谢和营养异常-非常罕见：高血钾神经系统异常-非常罕见：头痛耳和迷路异常-非常罕见：耳鸣胃肠道异常-非常罕见：味觉缺失肝胆异常-非常罕见：肝功能异常，肝炎骨骼肌、结缔组织和骨异常-非常罕见：肌痛、关节痛肾和泌尿道异常-非常罕见：肾功能损伤，包括个例在有风险的患者中发生肾衰。(请见注意事项)

1.日本上市许可时及其后的不良反应统计结果：

在日本取得上市许可时及其后的对4899例病例调查中，有344例（7.02%）包括临床检查值异常在内的不良反应。主要不良反应为心动过缓、窦性心动过缓、心悸等心率、心律失常（1.43%），血清胆固醇上升、血中尿酸升高等代谢、营养障碍（1.35%）。（2006年6月再审查结束时）

2.严重不良反应：

（1）心力衰竭（不足0.1%）、房室阻滞（不足1%）、窦性功能不全（发生率不详）：因本品可诱发心力衰竭、房室阻滞、窦性功能不全（明显窦性心动过缓、窦房阻滞等），用药期间应对病人密切观察，如出现此类症状，应采取停止用药等适当措施。

（2）哮喘发作、呼吸困难（发生率不详）：因本品可诱发并恶化哮喘，如出现此类症状，应采取停止用药等适当措施。

3.同类药物出现的其它不良反应：

有报道β阻滞剂可以引起泪液分泌减少等症状，若出现此类症状时应停止用药。

已知对本品成份过敏。怀孕的第4至第9个月。哺乳期。

下述患者禁用本品：

（1）糖尿病酮症酸中毒或代谢性酸中毒的患者。

（有可能助长由酸中毒引发的心收缩力下降、末梢动脉扩张、血压下降等。）

（2）心源性休克的患者。

（本剂的心功能抑制作用有使症状恶化的可能。）

（3）充血性心力衰竭的患者。

（本剂的心功能抑制作用有使症状恶化的可能。）

（4）肺动脉高压引起的右心衰患者。

（本剂的心功能抑制作用有使症状恶化的可能。）

（5）严重的窦性心动过缓、Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞或窦房阻滞的患者。

（本剂的心功能抑制作用有使症状恶化的可能。）

（6）孕妇或可能已妊娠的妇女。

（在动物实验（大鼠）中有胎儿体重减少的报告。）（参照【孕妇及哺乳期妇女用药】）

（7）未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。（参照[用法用量相关的使用注意事项]）

本品主要成分为厄贝沙坦，其化学名称为2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。

（±）-1-[3,4-二甲氧苯乙基]氨基-3-（间-甲苯氧基）-2-丙醇盐酸盐

本品为白色或类白色片。

50mg:为薄膜衣片，除去包衣后显白色

1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。

2.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。

3.肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。

4.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。

1.按照处方应用并遵医嘱。

2.下列患者慎用：

（1）疑有充血性心力衰竭的患者。（因本品可诱发心衰症状，应对病人进行密切的观察，与洋地黄联合用药等应慎重给药）

（2）疑有支气管哮喘或支气管痉挛的患者。（因本品也有β2受体阻滞作用，可诱发支气管哮喘、支气管痉挛的症状）

（3）原发性低血糖患者、控制不良的糖尿病患者或处于禁食状态的患者，应注意血糖变化。（因易引发低血糖，易掩盖心动过速等低血糖症状，故用药期间应注意定期监测血糖水平）

（4）严重肾功能不全患者。（盐酸贝凡洛尔血浓度会上升，所以推荐从小剂量起开始给药）

（5）严重肝功能不全患者。（因药物代谢延缓，使本品的作用增强）

（6）老年人（老年患者一般多有肾功能等生理功能降低的情况，且不宜过度降压，故建议从低剂量开始给药）（参照【老年用药】）

（7）儿童（缺乏儿童用药的经验，安全性尚未确立）（参照【儿童用药】）

3.重要注意事项：

（1）长期用药时应定期检查心功能（脉搏、血压、心电图、X线等）。发现心动过缓或低血压症状时应减量或停止给药。必要时应使用硫酸阿托品。同时应注意监测肝功能、肾功能及血象。

（2）有报道心绞痛患者突然停用同类药物（盐酸普萘洛尔），可能会导致症状恶化或心肌梗死，因此如需停药应逐渐减量，并且要密切观察病情。病人未经医生许可应注意不得擅自停药。老年人尤其应注意上述事项。

（3）手术前48小时内建议不使用本品。

（4）因本品可能引起头晕或步态不稳等症状，服用本品的患者（特别是服药初期），应避免从事驾驶车辆等有危险的机械作业。

（5）出现不良反应时，根据需要采取减量或停药等措施。出现心力衰竭时应立即停药。

4.使用时注意事项：

发药时应指导患者将PTP铝箔包装的药片从铝箔板中取出服用。（曾有因误服铝箔板的报告。铝箔板的硬角穿入食管粘膜，引起穿孔，导致纵隔窦炎等严重并发症）。