500IU

上海莱士血液制品股份有限公司

国药准字S10980063

海莫莱士用于预防和控制因凝血因子VIII缺乏或因患获得性因子VIII抑制物增多症而致的出血。本品不适用于血管性假血友病(von Willebrand病)的治疗。

肢端肥大症 对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者，奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。

缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征 ：有充分证据显示，本品对以下肿瘤有效 ：具有类癌综合征表现的类癌肿瘤 ；VIP瘤 ；胰高糖素瘤。

本品对以下肿瘤的有效率约为50％（迄今治疗病例有限） ：胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征（通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用） ；胰岛素瘤（术前预防低血糖症和维持正常血糖） ；生长激素释放因子瘤，奥曲肽仅可减轻症状和体征，但不能治愈病因 ；预防胰腺手术后并发症 ；与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗。

本品可静脉注射或静脉滴注。 下列公式可用于计算剂量： 所需因子VIII单位(IU)=0.5×体重(Kg)×所需增加的因子VIII(正常的％)例：750IU海莫莱士＝0.5×50Kg×30％给药剂量必须参照体重、是否存在抑制剂、出血的严重程度等因素因人而异。

一般推荐剂量如下：

1.轻度至中度出血：单一剂量10-15IU/kg体重，将因子VIII水平提高到正常人水平的20.30％。

2.较严重出血或小手术：需将因子VIII水平提高到正常人水平的30-50％，通常首次剂量15-25IU/体重。如需要，每隔8-12小时给予维持剂量lO-15IU/Kg体重。

3.大出血：危及生命的出血如口腔、尿道及中枢神经系统出血，或重要器官如颈、喉、腹膜后、髂腰肌附近的出血：首次剂量40IU/Kg体重。然后每隔8-12小时给予维持剂量20-25IU/Kg体重。疗程需由医生决定。

4.手术：当凝血因子VIII抑制物水平无异常增高时方可考虑择期手术。手术开始时血液中因子VIII浓度需达到正常水平(60-120％)。通常在术前按30-40IU/kg体重给药。术后4天内因子VIII最低应保持在正常人水平的6O％，接下去的4天减至40％。

5.获得性因子VIII抑制物增多症：应予大剂量凝血因子VIII、一般超过治疗血友病患者所 需剂量一倍以上。

肢端肥大症 开始每8小时皮下注射1次，每次0.05-0.1毫克，然后每月依循环GH、IGF-1水平和临床反应及耐受性做相应调整（目标 ：GH小于2.5纳克/毫升 ；IGF正常范围）。多数病人每日最适剂量为0.2-0.3毫克。对长期接受同一剂量治疗的病人每6个月测定一次GH浓度。

每日不得超过1.5毫克的最大剂量，通过监测血浆GH 水平，治疗数月后可酌情减量。

如果用药1月后仍无GH水平的降低和无临床反应，应考虑停药。

胃肠胰内分泌肿瘤 最初皮下注射每日1-2次，每次0.05毫克，依耐受性和疗效（临床反应，肿瘤分泌的激素浓度）渐增至每次0.2毫克，每日3次。个别病例可能需要更高的剂量。维持剂量因个体差异而定。

用药后临床症状和实验室检查未改善时，奥曲肽用药不能超过1周。

预防胰腺手术后并发症 皮下注射每日3次，每次0.1毫克，连续7天，第1次用药至少在术前1小时进行。

食管-胃静脉曲张出血 连续静脉滴注0.025毫克/小时，最多治疗5天。奥曲肽可用生理盐水稀释（请参考[使用注意事项下]的\"静脉滴注\"）。

特殊病人用药剂量

肝功能不全 ：肝硬化病人的药物半衰期延长，所以需要改变维持剂量。对肝硬化病人食管-胃静脉曲张出血，持续静脉滴注剂量可达0.05毫克/小时，5天以上，病人耐受良好。

肾功能不全 ：肾功能不良对皮下给药后的总量露量（AUC）无影响，所以不需调整奥曲肽的用量。

不良反应包括寒颤、恶心、头晕或头痛。这些症状通常是暂时的。有可能发生过敏反应。

奥曲肽的主要不良反应包括局部和胃肠道反应。

局部反应 ：对奥曲肽的局部反应包括疼痛或注射部位的针刺、麻刺或烧灼感，可伴有红肿。这些作用极少持续15分钟以上，而且可以采取注射前让药液达到室温或减少溶剂用量提高药物浓度的方法来减轻局部不适。

全身反应 ：

罕见反应 ：皮肤过敏反应，暂时性脱发。有过敏反应发生的个别报道。

心血管系统 ：心动过缓偶有发生。

胃肠道系统 ：食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛，腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪痢等。虽然大便中脂肪排出会增多，但并无证据表明长期使用奥曲肽会造成吸收不良而导致营养不良。罕见病例中，胃肠道副作用可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。尽量延长用药和吃饭的时间间隔，即在两餐之间或睡觉前用药，会减轻胃肠道副反应的发生。

胆囊 ：长期使用奥曲肽可能引起胆石形成（参见“注意事项” ）。

胰腺 ：由于奥曲肽对生长激素，胰高糖素和胰岛素分泌的抑制作用，故可能造成血糖调节的紊乱。由于餐后糖耐量受影响，某些长期治疗的病人会导致持续的高血糖症。

低血糖也有发生。

个别病例发生急性胰腺炎。通常在奥曲肽开始治疗的几个小时或几天内出现，但会随着停药而逐渐消失。长期应用本品且发生胆石的病人也可能出现胰腺炎。

肝脏 ：已有与奥曲肽治疗相关的肝功能不全的个别报道，包括 ：无胆汁郁积的急性肝炎。停药后转氨酶恢复正常 ；缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶增高和转氨酶轻度增高。

无已知对人凝血因子VIII的禁忌症。

对奥曲肽或任一赋形剂过敏者禁用。

单瓶剂量附一瓶灭菌注射用水(10mL)用作稀释剂，一支无菌过滤针(16号)和一支无菌配制用针(双头)。凝血因子VIII效价标示于瓶贴上。

本品主要成份为醋酸奥曲肽。

乳白色疏松体，复溶后溶液应为无色澄清液体，可带轻微乳光。

本品为无色的澄明液体。

1.在大量反复输入本品时，应注意出现过敏反应、溶血反应及肺水肿的可能性，对有心脏病的患者尤应注意。

2.本品溶解后一般为澄清略带乳光的溶液，允许微量细小蛋白颗粒存在。但如发现有大块不溶物时，则不可使用。

3.本品对于缺乏因子IX(血浆凝血酶成份，即PTC)所致的乙型血友病，或因缺乏因子XI(血浆凝血活酶前质，即PTA)所致的丙型血友病没有疗效，故在用药前应确诊患者系属因子VIII缺乏，方能对症下药。

4.本品一旦被溶解后，应立即使用。未用完的部分必须弃去。输液用具在使用过一次后也必须弃去。勿重复使用上述物品。

5.本品不得用于静脉外的注射途径。

6.请勿使用超过有效期限的产品。如在配制时发现制剂瓶已失去真空度，不得使用。

由于分泌GH的垂体瘤可能扩散而引起严重并发症（如视野缺损），所以，应仔细监测所有病人。如果有肿瘤扩散的征兆，应考虑转换其它治疗方法。

用奥曲肽治疗患者的胆石症发生率约为15-30％，而人群发生率为5-20％。故在奥曲肽治疗前和治疗期间每隔6-12个月应做一次胆囊超声检查。

经本品治疗的患者的胆石症大多数没有症状，对有症状的胆石症需采用胆酸溶石治疗或外科手术取石。

少数胃肠胰内分泌肿瘤病人接受奥曲肽治疗时有症状突然失控而导致严重症状复发的报道。

对胰岛素瘤患者，由于奥曲肽对GH和胰高糖素分泌抑制大于对胰岛素分泌的抑制，故有可能增加低血糖的程度和时间。这些病人特别是在治疗开始和改变剂量时应严密监测。

通过较频繁的小剂量用药可控制血糖浓度的明显波动。

奥曲肽可能改变I型糖尿病（胰岛素依赖型）患者对胰岛素的需要量。对非糖尿病和具有部分胰岛素储留的II型糖尿病患者会造成餐后血糖升高。

食管-胃静脉曲张继发出血可增加胰岛素依赖型糖尿病患者的风险性并可引起I型糖尿病患者胰岛素需要量的改变。所以密切观察血糖水平是必要的。