每片含阿仑膦酸钠70mg(按阿仑膦酸计),维生素D3 2800IU。

石药集团欧意药业有限公司

国药准字H20110079

治疗绝经后妇女骨质疏松症以增加骨重，并降低骨折发生率，包括髋部和椎骨骨折（椎骨压缩性骨折）；治疗男性骨质疏松以增加骨量。

本品适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

治疗绝经后妇女骨质疏松症推荐剂量是本品每周一次，每次一片。治疗男性骨质疏松症以增加骨量推荐剂量是本品每周一次，每次一片。本品必须在服药当天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时，用白水送服，因为其它饮料（包括矿泉水）、食物和一些药物有可能会降低本品的吸收（见【药物相互作用】）。等待时间少于3分钟，或与食物、饮料（非白水）或其它药物一起服下，会因减少吸收而减弱阿仑磷酸钠的效果。为尽快将药物送至胃部，降低对食道的刺激，本品应在清晨用一满杯白水（175~25ml）送服，并且在服药后至少3分钟之内和当天第一次进食前，病人应避免躺卧。本品不应在就寝时及清早起床前服用。否则会增加发生食道不良反应的风险（见[注意事项】：上消化道不良反应）。（详见说明书）

应由具抗癌药物使用经验的医生开始并监督本品治疗。

推荐剂量

哌柏西利的推荐剂量为 125 mg，每天一次，连续服用 21 天，之后停药 7 天（3/1 给药方

案），28 天为一个治疗周期。治疗应当持续进行，除非患者不再有临床获益或出现不可接受

的毒性。

当与来曲唑联用时，来曲唑的推荐剂量为 2.5 mg，口服，每天一次，在整个 28 天治疗周

期连续服药。具体请参见来曲唑批准的说明书。

给药方法

口服。应与食物同服，最好随餐服药以确保哌柏西利暴露量一致（见【药代动力学】）。哌柏

西利不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服（见【药物相互作用】）。

哌柏西利胶囊应整粒吞服（吞服前不得咀嚼、压碎或打开胶囊）。如果胶囊出现破损、裂纹

或其他不完整的情况，则不得服用。

应鼓励患者在每天大约相同的时间服药。如果患者呕吐或者漏服，当天不得补服。应照常进

行下次服药。

剂量调整

建议根据个体安全性和耐受性调整哌柏西利的剂量。

出现某些不良反应时可能需要暂时中断/延迟给药和/或减低剂量，或永久停药来进行控制。特殊人群 老年人

≥65 岁的患者无需调整哌柏西利的剂量（见【药代动力学】）。

儿科人群

尚未确定哌柏西利在≤18 岁儿童和青少年患者中的安全性和疗效。没有数据可用。

肝损伤

轻度或中度肝损伤患者（Child-Pugh A 级和 B 级）无需调整哌柏西利的剂量。重度肝损伤

（Child-Pugh C 级）患者的推荐剂量为 75 mg，每天一次，采用 3/1 给药方案（见【注意事

项】和【药代动力学】）。

肾损伤

轻度、中度或重度肾损伤患者（肌酐清除率 [Creatinine Clearance, CrCl] ≥15 mL/min）无需

调整哌柏西利的剂量。需要血液透析患者的数据不充分，无法对该人群提供任何剂量调整建

议（见【注意事项】和【药代动力学】）。

与 CYP3A 强效抑制剂合用时的剂量调整

避免伴随使用 CYP3A 强效抑制剂，考虑替换为没有或只有微弱 CYP3A 抑制作用的其他

伴随用药。如果患者必须合用 CYP3A 强效抑制剂，则将哌柏西利的剂量减少至 75 mg，每

天一次。如果停用强效抑制剂，则将哌柏西利的剂量增加至开始使用 CYP3A 强效抑制剂之

前的剂量（在抑制剂的 3 至 5 个半衰期后）

临床试验经验由于临床试验实施的条件存在广泛差异，一种药物在临床试验中的不良反应发生率很难与另一种药物直接进行比较，因此可能无法反映临床实践中的实际发生率情况。（详见说明书）

本说明书描述了在临床试验中观察到的判断为可能由哌柏西利引起的不良反应及其近似的

发生率。由于每项临床试验的条件各不相同，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率

不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实

际发生率。

安全性特征概要

哌柏西利的总体安全性特征评估来自在 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌随机研究

中接受哌柏西利与内分泌疗法联合治疗（527 例与来曲唑联用和 345 例与氟维司群联用）

的 872 例患者的合并数据 [包括研究 PALOMA-1 (A5481003)，研究 PALOMA-2

(A5481008)，研究 PALOMA-3 (A5481023)]。

临床研究中，接受哌柏西利治疗的患者报告的最常见（≥20%）的任何级别的不良反应为中

性粒细胞减少症、感染、白细胞减少症、疲乏、恶心、口腔炎、贫血、脱发和腹泻。哌柏西

利的最常见（≥2%）的 ≥3 级不良反应为中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、疲乏和

感染。

1、导致食管排空延迟的食管异常、例如狭窄或弛缓不能2、不能站立或坐直至少3分钟者·低钙血症（见注意事项矿物质代谢）3、对本产品任何成分过敏者。

对活性成分或章节【成分】项下所列的任一辅料过敏者禁用。

禁止使用含圣约翰草的制品

本品为复方制剂，其组份为阿仑膦酸钠和维生素D3。

本品主要成份为 哌柏西利 辅料名称：微晶纤维素、单水乳糖、羧甲基淀粉钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁

本品为白色或类白色异形片。

本品为胶囊剂，内容物为类白色至黄色粉末

上消化道不良反应阿伦膦酸钠维D。片和其它双膦酸盐类产品一样，可能对上消化道粘膜产生局部刺激。由于本品有可能产生刺激性及加重潜在的疾病，有活动性上消化道问题（如Bametts食道、吞咽困难、其他食管疾病、冒炎、十二指肠炎或溃疡）的患者服用本品时应予以警告。在服用双磷酸盐类药物包括本品治疗的病人中，曾经报道的食管不良反应有食管炎、食管溃疡和食管糜烂，偶尔出血，罕有食管狭窄或穿孔的报告。其中有些病例，因这些病情严重而需要住院治疗。因此，医生应该警惕可能发生食管反应的任何症状和体征，病人如果出现吞咽困难、吞咽痛、胸骨后疼痛或新发胃灼热或胃灼热加重，应指导其停用本品并就医。（详见说明书）

绝经前/围绝经期女性

鉴于芳香化酶抑制剂的作用机制，绝经前/围绝经期女性接受哌柏西利与芳香化酶抑制剂联

合治疗时，必须进行卵巢切除或使用促黄体生成激素释放激素（Luteinizing Hormone

Releasing Hormone, LHRH）激动剂抑制卵巢功能。哌柏西利联合氟维司群用于绝经前/围绝

经期女性的研究中，仅与 LHRH 激动剂联合用药。