25ml:25mg

浙江医药股份有限公司新昌制药厂

国药准字H20113213

适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。

抑制肾移植时的排异反应。

应用口服给药专用注射器从瓶中抽取所需量的西罗莫司口服液，注入盛有至少60ml水或桔汁的玻璃或塑料容器中，用力搅拌后立即服用。然后另外用120ml水或桔汁再放入此容器中，用力搅拌立即服用。

初用量为2-3mg/kg体重/日，维持量为1-3mg/kg体重/日，分1-3次口服。本剂耐药量及有效量随患者有异，为取得最适治疗效果，有必要慎重增减用量。

与西罗莫司有关的不良反应有高血脂、高血压、皮疹、痤疮、贫血、关节痛、腹泻、低血钾、血小板减少等。甘油三脂和胆固醇的升高、血小板和血红蛋白的减少与西罗莫司的给药剂量有关，维持剂量小于2mg/日的患者不良反应发生率显著降低。

总病例4,909例中719例（14.65%）出现不良反应。主要有腹痛、食欲不振等消化系统症状243例（4.95%），白细胞减少等血液系统障碍121例（2.46%），皮疹等过敏症状119例（2.42%）等（认可上市时至1996年10月的统计）。

1.重大不良反应

（1）抑制骨髓功能（2.42%） 有时出现全血细胞减少、粒细胞缺乏症、白细胞减少、血小板减少、红细胞减少、红细胞压积值降低等，故应频繁进行临床检验等注意观察患者状态，若出现严重血液系统障碍，应停药并适当处置。

（2）感染症（1.28%） 有时出现肺炎、脑膜炎、败血症、病毒性肝炎恶化、带状疱疹等，故注意观察患者状态，若发现异常，应停药并适当处置。

（3）间质性肺炎（发生率不详） 有时出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常的间质性肺炎，故注意观察患者状态，若发现此类症状，应停药并用肾上腺皮质激素制剂等适当处置。

（4）急性肾功能衰竭（0.04%） 有时出现急性肾功能衰竭。肾损害患者（参照【注意事项】的2.重要且基本注意项）给药后可能随尿酸值上升而出现急性肾功能衰竭，因此定期进行检查，密切观察患者病情，若出现异常，应停药并进行血液透析等适当处置。

（5）肝功能损害及黄疸（1.83%）有时出现伴有AST（GOT)、ALT(GPT)、ALP升高等的肝功能损害及黄疸，故注意观察患者状态，若出现异常，应停药并适当处置。

此外，本品还会对其他系统产生不良影响。

禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或西罗莫司口服溶液中任何成份过敏的患者。

下述患者禁用本品：

1.对本剂有严重过敏史患者。

2.白细胞数3，000/mm3以下的患者【有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等】。

3.孕妇或可能妊娠的妇女。

西罗莫司。

咪唑立宾。

本品为为淡黄色或黄色的澄明油状粘稠液体。

本品为白色、微带黄白色的结晶性粉末，无臭。

1.应用免疫抑制剂增加对感染的易感性和患淋巴瘤的可能性，仅限于有经验的医生在免疫治疗中和器官移植病人的处理中使用西罗莫司。2.应定期检测肾功能，在血清肌酐升高的病人中应考虑对免疫抑制方案作适当的调整。当与对肾功能有损害的药物一起应用时应密切关注肾功能的变化。

1.慎重用药

（1）骨髓功能抑制的患者（有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等） ；

（2）合并细菌、病毒、真菌等感染症患者（因抑制骨髓功能，有可能加重感染） 。

（3）有出血因素的患者（因抑制骨髓功能，有可能引起出血） 。

（4）肾损害的患者[参照【重要且基本注意】的（2）项]。

2.重要且基本注意

（1）有时引起骨髓功能抑制等严重不良反应，故应频繁进行临床检验（血液检查、肝功能及肾功能检查等），注意观察患者状态。若出现异常，应减量或停药等适当处置。

（2）本剂主要从肾脏排泄，肾损害患者会延迟排泄，有时引起骨髓功能抑制等严重不良反应，故应考虑肾功能（血清肌酐值等）及年龄、体重等，注意从低剂量开始给药等注意用量，并充分观察患者状态[患者肌酐清除率与本剂消除速率的关系，以及用血清肌酐值、年龄及体重换算成肌酐清除率的公式，参照【药代动力学】的1.吸收项]。

（3）充分注意感染症及出血倾向的出现或恶化。密切观察患者状态，若发现异常，应停药并适当处置。

（4）因抑制嘌呤合成作用，增加尿酸生成而出现尿酸值升高。对肾病综合征的临床试验中，231例中21例（9.1%）出现尿酸值升高，其中超过10 mg/dL以上11例，最高值为13.1 mg/dL。

（5）小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。

（6）小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。

3.用药须知

交付药物时：本剂为PTP包装的药品，故应指导患者从PTP垫片取出药物后服用（据报告，因误服PTP垫片，其坚硬锐角刺入食道粘膜，引起穿孔，继发纵膈炎等严重合并症。）。

4.其他注意

接受免疫抑制剂治疗的患者，有恶性肿瘤（尤其淋巴瘤、皮肤癌等）发生率增高的报告1-4）。