160mg(以C204H306N54O72计)

前沿生物药业(南京)股份有限公司

国药准字H20180006

艾博韦泰是一种人类免疫缺陷病毒(HIV-1) 融合抑制剂。适用于与其它抗逆转录病毒药物联合使用，治疗经其它多种抗逆转录病毒药物治疗仍有HIV-1病毒复制的HIV-1感染患者。

适用于其它抗逆转录病毒药物合用，治疗HIV-1感染。

.给药方案

成人及16岁以上青少年患者:本品配制后静脉滴注，320mg/次，第1、2、3、8天每天一次，此后每周一次。

2.配制方法

1)取100ml 0. 9％氯化钠注射液1瓶(袋)，用一次性注射器抽取12ml氯化钠注射液弃去，其余备用。

2)取本品2瓶，用2ml (或2. 5ml)一次性注射器分别抽取5％碳酸氢钠注射液加入注射用艾博韦泰瓶中，每瓶1. 2ml，立即轻轻振摇直到溶解。溶解过程约需要几分钟。如果振摇过程中发生固体黏附瓶壁现象，则需要倾斜瓶子振摇，让溶液充分与附壁固体接触，如20分钟后仍有不溶颗粒物，则弃去该瓶药物， 另取一~瓶配制。

3)药品完全溶解后，向每瓶注射用艾博韦泰瓶中加入约6ml备用的0.9％氯化钠注射液，摇匀。然后抽出该溶液加入备用的0.9％氯化钠注射液瓶(袋)中，混合均匀即可。

4)配制的注射用艾博韦泰溶液需立即静脉滴注，不得冷藏、冷冻，如果配制完成后30分钟内未开始使用，应丢弃不用。

注:配药时要严格遵守无菌操作规程。

3.静脉滴注给药速度及注意事项

1)配制的注射用艾博韦泰溶液总量约90ml，以约2ml/分钟的速度静脉滴注，45土8分钟内完成给药。

2)配制的注射用艾博韦泰溶液应该是无色或淡黄色、澄清、透明、无颗粒物。如果在给药前或给药过程中观察到颗粒物析出，应丢弃不用。

每天一次，每次一片，口服，可空腹或与食物同时服用。

艾博韦泰共完成2项I期，1项II期临床试验及1项1II期临床试验(中期分析结果)，试验共入选294例HIV感染受试者，其中170例使用了艾博韦泰。主要安全性数据基于一-项进行中的随机、对照II期临床试验(TALENT study)，试验组为艾博韦泰(每周一次静脉给药)和洛匹那韦/利托那韦(LPV/r) 两药组合， 对照组为三药组合(LPV/r 替诺福韦(TDF)或齐多 夫定(AZT) 拉米夫定(3TC) )， 治疗已接受抗病毒治疗的HIV-1感染者。中期数据分析总结了试验组93例和对照组99例治疗24 ~48周的安全性数据。

不良反应

表1总结了发生率≥2％的临床不良反应，其中试验组常见的不良反应为腹泻、头痛、头晕和皮疹。

表2总结了发生率≥2％的与研究药物相关的实验室异常值。 很常见的为血甘油三酯升高和血胆固醇升高;常见为高脂血症、高甘油三酯血症、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、高胆红素血症和血尿酸升高等。以上异常以轻、中度升高(1~2级)为主，其中血总胆固醇升高的发生率试验组高于对照组，其他异常组间差异无统计学意义。

两项研究中，本品组近1/3的病人出现不良反应，但这一发生率与对照组相似。本品常见的不良反应包括：轻至中度的胃肠道不适（常见的有腹泻、恶心、呕吐和胃肠胀气）；代谢系统的低磷酸酶血症（1％发生率）、血清磷酸盐轻至中度下降（研究中24周时本品组为12％，对照组为7％，58周时本品组为15％）。有发生乳酸性酸中毒的危险。

对本品过敏者禁用。

富马酸替诺福韦二吡呋酯禁用于先前对本药物中任何一种成份过敏的患者禁用

本品主要成分:艾博韦泰

化学名称:乙酰一色-谷-谷-色-天-精-谷-异亮-天胺-天胺-酪-苏- (N-{2-[2- (N- (3-顺丁烯二酰亚胺丙酰)氨基)乙氧]乙氧}乙酰)赖-亮-异亮-组-谷-亮-异亮-谷-谷-丝-谷胺-天胺谷胺谷胺谷-赖-天胺-谷-谷胺-谷-亮-亮酰

分子式: C204H306N54O72 分子量: 4666. 93 本品无药用辅料。

富马酸替诺福韦二吡呋酯。其化学名为：9-((R)-2-((双(((异丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤 富马酸盐（1:1）。 分子式：C19H30N5O10.C4H4O4 分子量：635.52

本品为类白色或淡黄色疏松块状物或粉末。

本品为白色杏仁状薄膜衣片，一面上刻有GILEAD，下面刻有4331，除去包衣后显白色。

1、本品溶解后应为澄清透明溶液，如有混浊、沉淀、异物，均不可使用。2、本品溶解配制后的溶液应一次滴注完毕，不得分次使用。

1．慎用于肝功能不全患者。生殖毒性分级为B，孕妇慎用。

2．尚不清楚母乳中是否留有这种药物，建议所有HIV妇女应避免哺乳。

3．肥胖者可增加药物使用危险。

4．其他儿科、老年用药及剂量调整等尚在研究。

5．出现药物过量以后，应监测毒性反应，采用支持治疗，尚不知本品是否能经透析消除。

6．15～30℃保存。