重庆圣华曦药业股份有限公司

国药准字H20100108

本品适用于治疗轻、中度原发性高血压。

用于成年人原发性高血压的治疗。 降低心血管风脸 本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE） 抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病.外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损 害证据的高危2型糖尿病（胰岛素依赖或非胰岛素依赖）病史。替米沙坦还可以与其他必要的治疗同 时使用（例如降压药物.抗血小板药物或降脂药）。不推荐替米沙坦与ACE抑制剂同时使用。

盐酸乐卡地平片：

1、用法：每日一次，餐前15分钟口服。

2、用量：推荐剂量为每次10mg，根据病人的个体反应可增至每次20mg。

本品在餐时或餐后服用均可。治疗原发性高血压：应个体化给药。常用初始剂量为每次40mg每曰一次.在20、80mg的剂量范围内^替米沙坦的降压 疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量最大剂量为80mg每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦通常在开始 治疗后四至八周才能发挥最大降压疗效，因此若考虑堆加药物剂量时，应对此予以考虑。降低心血管风脸：推荐剂量为每曰一次。剂量低于80mg的替米沙坦是否能有效降低心血管患病率和病死率的风险 目前尚不明确。当开始应用替米沙坦治疗以降低心血管风险时，建议密切监测血压.并在必要时适当调整降压药物。

1、大约1.8%接受治疗的患者会发生不良反应。

2、下表显示的是根据MedDRA系统器官分类体系归类的按发生频率分级（偶见，罕见）的至少可能存在因果关系的药物不良反应发生率。根据表中所示，临床对照试验中报道的最常发生且发生在不足1%患者中的药物不良反应是头痛、眩晕、外周水肿，心动过速，心悸和脸红。（注：表格详见说明书。）

（1）免疫系统异常，十分罕见（

（2）精神障碍，罕见（＞1/10，000＜1/1000），标准术语为嗜睡。

（3）神经系统异常，偶见（＞1/1000＜1/100），标准术语为头痛、眩晕。

（4）心脏疾病，罕见（＞1/10，000＜1/1000）、偶见（1/1000＜1/100），标准术语为心绞痛，心动过速，心悸。

（5）血管异常，偶见（＞1/1000＜1/100）、十分罕见（＜l/10，000），标准术语为脸红，晕厥。

（6）胃肠系统异常，罕见（1/10，000

（7）皮肤与皮下组织异常，罕见（＞1/10，000

（8）肌肉骨备，结缔组织和骨异常，罕见（＞1/10，000＜1/1000），标准术语为肌痛。

（9）肾脏和泌尿系统异常，罕见（＞1/10，000＜1/1000），标准术语为多尿。

（10）全身异常和给药部位情况，偶见（＞1/1000＜1/100）、罕见（＞10，000＜1/1000），标准术语为外周水肿，无力，疲乏。

3、在上市后应用中，下列不良反应的自发报告非常罕见（＜1/10000）；齿龈增生，可逆的血清肝转氨酶升高，低血压，尿频和胸痛。

4、在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物可导致心前区疼痛或者心绞痛。极少数先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或者发作的严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道。

5、乐卡地平不会对血糖和血脂水平产生不利影响。

在安慰剂对照试验中，替米沙坦（41.4%）的不良事件总发生率和安慰剂（43.9%）相似。不良事件的发生和剂量无相关性，与患者性别、年龄和种族亦无关。以下所列的不良反应，从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。不良反应按发生频率分为：非常常见(>1/10)；常见(>1/100，<1/10)；少见(>1/1000，<1/100)；罕见(>1/10000，<1/1000)；非常罕见(<1/10000)在每个频率组内，不良反应是按照严重程度的降序列出的。感染常见：感染症状（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻窦炎神经系统：少见：焦虑眼部：少见：视力异常耳及前庭功能：少见：眩晕胃肠道：常见：腹痛、腹泻、消化不良少见：口干、胀气罕见：胃部不适皮肤和皮下组织：常见：湿疹样皮肤病变少见：多汗肌肉骨骼系统：常见：关节炎、背痛（如坐骨神经痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛少见：肌腱炎全身反应及用药部位：常见：胸痛、流感样症状。另外，自替米沙坦上市以来极少数病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压（包括体位性低血压）、心动过缓、心动过速、肝功能异常、肝脏疾病、肾功能受损包括急性肾功能衰竭（见【注意事项】）、高钾血症、呼吸困难、贫血、嗜酸粒细胞增多、血小板减少症、虚弱及疗效的缺乏的病例的报道。未知这些事件的发生频率。作为独立于其他血管紧张素II受体拮抗剂的事件，已有血管神经性水肿、荨麻疹及其它相关病例的报道。

1、对活性成分“乐卡地平”、任何二氢呲啶类或者任何药物赋形剂过敏。

2、妊娠与哺乳期（见［孕妇及哺乳期孕妇用药］）。

3、有生育可能的妇女，除非采取了有效地避孕方式。

4、左室流出道梗阻。

5、未治疗的充血性心衰。

6、不稳定型心绞痛。

7、重度肝肾功能损害。

8、心肌梗死一个月内。

9、同时服用CYP3A4的强效抑制剂，环孢素或柚子汁（见［药物相互作用］）。

1.对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。

2.中晚期妊娠（第2个及第3个三月期间）及哺乳期妇女。

3.胆道阻塞性疾病患者。

4.严重肝功能损害患者。

本品主要成份为盐酸乐卡地平。

替米沙坦。

盐酸乐卡地平片：薄膜衣片，除去包衣后显浅黄色。

本品为白色或微黄色椭圆形片。

1、病态窦房结综合征的患者（如果体内没有安装起搏器），在应用乐卡地平时应被密切观察。尽管血流动力学的对照研究并没有发现本品对心室功能的损害，但左室功能不全的患者应用本品时仍需小心。有证据提示缺血性心脏病患者应用短效二氢吡啶类药物时可能会增加心血管风险。尽管乐卡地平是长效药物，但在这些患者中应用也应注意。在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物会导致心前区疼痛或者心绞痛，极少数先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道（见[不良反应]）。

2、肝肾功能异常时的应用：轻到中度肝或肾功能异常患者在开始本品治疗时应谨慎。尽管这类人群可能耐受常用的推荐剂量，但将日剂量增至20mg时则需要注意。由于肝功能受损时抗高血压效果可能会增强，因此需要考虑调整剂量。

3、不推荐在肝功能重度损害或者重度肾功能不全（GFR＜30ml／min）的患者中应用乐卡地平。

4、服药期间应避免饮酒或含酒精的饮料，因为这可能会增加抗高血压药物的血管扩张作用（见[药物相互作用]）。

5、CYP3A4酶的诱导剂，如抗癫痫药物（苯妥英，卡马西平等）和利福平，可能降低乐卡地平的血浆水平。因此乐卡地平的有效性可能被降低（见[药物相互作用]）。

6、每片药物含30mg乳糖，因此不能应用于Lapp乳糖酶不足，半乳糖血症或者葡萄糖／半乳糖吸收不良综合征患者。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：大鼠和兔动物实验研究的数据表明，乐卡地平无致畸作用，而且大鼠的生育能力也并未受到损害。但是，由于尚无乐卡地平应用于妊娠与哺乳期的临床经验，而且其他二氢吡啶类药物在动物中发现了致畸作用，因此乐卡地平不能应用于妊娠期妇女，育龄期妇女需要采取有效的避孕方式后方能使用本品。由于乐卡地平具有高亲脂性，乳汁中可能会有分布。因此，哺乳期妇女不能服用本品。

8、儿童用药：18岁以下患者不得服用。

9、老年患者用药：对老年患者一般无需做特别的剂量调整，但在治疗开始时应予以关注。

10、在上市后应用中曾有三例药物过量的病例报道（每例分别服用了150mg、280mg和800mg乐卡地平以试图自杀）。

（1）剂量水平为150mg+提入最不明的酒精，症状为嗜睡，处理方法为洗胃与活性炭。结果为恢复。

（2）剂量水平为280mg+5.6mg莫索尼定，症状为心源性休克、严重心肌缺血和轻度肾衰，处理方法为大剂量儿茶酚胺、呋塞米、洋地黄和外周静脉扩容治疗。结果为恢复。

（3）剂量水平为800mg，症状为呕吐与低血压，处理方法为活性炭、泻药与多巴胺静脉注射。结果为恢复。

同其它二氢吡啶类一样，药物过量预计会产生周围血管过度扩张而出现显著的低血压和反射性心动过速。在严重低血压，心动过缓和意识丧失的情况下，心血管支持将有助于治疗，心动过缓时可静脉应用阿托品。考虑到乐卡地平较长的药理学效应，需要对服药过量的患者监测心血管情况至少24小时。目前尚无评价透析效果的资料。由于该药物具有高亲脂性，因此药物血浆水平对药物过量危险期持续时间无指导作用，而且透析可能无效。

在安慰剂对照试验中，替米沙坦（41.4%）的不良事件总发生率和安慰剂（43.9%）相似。不良事件的发生和剂量无相关性，与患者性别、年龄和种族亦无关。 以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。 不良反应按发生频率分为： 非常常见（>1/10）;常见(>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);罕见(>1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000) 全身反应: 常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状（如泌尿道感染包括膀胱炎） 少见：视觉异常、多汗 中枢和外周神经系统： 常见：眩晕 胃肠道系统： 常见：腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱 少见：口干、胃肠胀气 肌肉骨骼系统： 常见：关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛 少见：腱鞘炎样症状 精神系统： 少见：焦虑 呼吸系统： 常见：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎 皮肤和附件系统： 常见：皮肤异常如湿疹 另外，自替米沙坦上市后，个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似，极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。 实验室发现：与安慰剂相比， 替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝脏酶的升高替米沙坦与安慰剂相似或低于安慰剂。