8mg(按C23H22FN3O3计)

正大天晴药业集团股份有限公司

国药准字H20180002

本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。对于存在表皮生长因子受体（EGFR）基因突变或间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的患者，在开始本品治疗前应接受相应的靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发。

小细胞肺癌，晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。

本品应在有抗肿瘤药物使用经验医生的指导下使用 (1）推荐剂量及服用方法： 盐酸安罗替尼的推荐剂量为每次12mg，每日1次，早餐前口服。连续服药 2周，停药1周，即3周（21天）为一个疗程。直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。用药期间如出现漏服，确认距下次用药时间短于12小时，则不再补服。 (2）剂量调整 本品使用过程中应密切监测不良反应，并根据不良反应情况进行调整以使患者能够耐受治疗。本品所致的不良反应可通过对症治疗、暂停用药和/或调整剂量等方式处理。根据不良反应程度，建议在医师指导下调整剂量：①第一次调整剂量：10mg，每日一次，连服2周，停药1周；②第二次调整剂量：8mg，每日一次，连服2周，停药1周（关于剂量调整方法请参考表1～表2及[注意事项]）。如8mg剂量仍无法耐受，则永久停药。 发生非出血的不良反应时，首先应参照表1的总原则进行剂量调整。当发生出血的不良反应时则参照表2进行剂量调整。 肝肾功能不全患者的用药 目前尚无本品对肝肾功能不全患者影响的相关数据，临床研究显示长期服用本品的患者可出现肝损伤和蛋白尿，轻中度肝肾功能不全患者须在医师指导下慎用本品，重度肝肾功能不全患者禁用。 CYP1A2和CYP3A4/5强抑制剂和诱导剂 CYP1A2和CYP3A4/5强抑制剂( 如环丙沙星或酮康唑)可能增加本品的血浆浓度，CYP1A2和CYP3A4/5诱导剂(如奧美拉唑或利福平)可能降低本品的血浆浓度，建议避免与CYP1A2和CYP3A4的抑制剂及诱导剂合用(见[药物相互作用) )。

1.剂量：推荐剂量为1.2mg/m2/日，静脉滴注30分钟。持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少0.2mg/m2或与G-CSF同时使用。使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。

2.注射液配制：用无菌注射用水1m1溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。

1、血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制(主要是中性粒细胞)是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中中性粒细胞恢复至〉1500个/mm3，血小板恢复至100000个/mm3，血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用(必要时可使用G-CSF或输注成分血）。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。

2、消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。

3、皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及搔痒。

4、神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。

5、呼吸系统：可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此造成死亡，但应引起医生的重视。

6、肝脏：有时出现肝功能异常，转氨酶升高。

7、全身：乏力、不适、发热。

8、局部：静脉注射时，若药液漏在血管外可产生局部刺激、红肿。

9、过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。

对本品任何成份过敏者应禁用，中央型肺鳞癌或具有大咯血风险的患者禁用，重度肝肾功能不全患者禁用，妊娠及哺乳期妇女禁用。

1、对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。

2、严重骨髓抑制，中性粒细胞〈1500个/mm3者。

3、妊娠，哺乳期妇女。

本品活性成份为盐酸安罗替尼。 化学名称：1-[[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基]氧基]甲基]环丙胺二盐酸盐 化学结构式： 分子式：C23H22FN3O3·2HCl 分子量：480.36

盐酸拓扑替康.

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

本品为淡黄色的疏松块状物。

1、本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。

2、由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。

3、本品是一种细胞抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗；如沾染在粘膜或角膜上，用水彻底冲洗。

4、本品在避光包装内，温度摄氏20～250C时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在摄氏20～250C可保存24小时。