8mg(按C23H22FN3O3计)

正大天晴药业集团股份有限公司

国药准字H20180002

本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。对于存在表皮生长因子受体（EGFR）基因突变或间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的患者，在开始本品治疗前应接受相应的靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发。

适用于晚期egfr基因突变非小细胞肺癌(nsclc)的一线治疗及her2阳性的晚期乳腺癌患者。阿法替尼是一种口服药物，是表皮生长因子受体(egfr)和人表皮受体2(her2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。为第二代egfr靶向药物。

本品应在有抗肿瘤药物使用经验医生的指导下使用 (1）推荐剂量及服用方法： 盐酸安罗替尼的推荐剂量为每次12mg，每日1次，早餐前口服。连续服药 2周，停药1周，即3周（21天）为一个疗程。直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。用药期间如出现漏服，确认距下次用药时间短于12小时，则不再补服。 (2）剂量调整 本品使用过程中应密切监测不良反应，并根据不良反应情况进行调整以使患者能够耐受治疗。本品所致的不良反应可通过对症治疗、暂停用药和/或调整剂量等方式处理。根据不良反应程度，建议在医师指导下调整剂量：①第一次调整剂量：10mg，每日一次，连服2周，停药1周；②第二次调整剂量：8mg，每日一次，连服2周，停药1周（关于剂量调整方法请参考表1～表2及[注意事项]）。如8mg剂量仍无法耐受，则永久停药。 发生非出血的不良反应时，首先应参照表1的总原则进行剂量调整。当发生出血的不良反应时则参照表2进行剂量调整。 肝肾功能不全患者的用药 目前尚无本品对肝肾功能不全患者影响的相关数据，临床研究显示长期服用本品的患者可出现肝损伤和蛋白尿，轻中度肝肾功能不全患者须在医师指导下慎用本品，重度肝肾功能不全患者禁用。 CYP1A2和CYP3A4/5强抑制剂和诱导剂 CYP1A2和CYP3A4/5强抑制剂( 如环丙沙星或酮康唑)可能增加本品的血浆浓度，CYP1A2和CYP3A4/5诱导剂(如奧美拉唑或利福平)可能降低本品的血浆浓度，建议避免与CYP1A2和CYP3A4的抑制剂及诱导剂合用(见[药物相互作用) )。

（1） gilotrif推荐剂量是40mg/天，每天1次，直至疾病进展或患者无较长耐受。（2） 口服，空腹服用，至少餐前1小时或餐后2小时服用gilotrif。

最常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼介入治疗的皮疹、恶心、高血压、厌食；无症状的qt间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血 症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(dlts)是腹泻、高血压和皮疹。

对本品任何成份过敏者应禁用，中央型肺鳞癌或具有大咯血风险的患者禁用，重度肝肾功能不全患者禁用，妊娠及哺乳期妇女禁用。

尚不明确。

本品活性成份为盐酸安罗替尼。 化学名称：1-[[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基]氧基]甲基]环丙胺二盐酸盐 化学结构式： 分子式：C23H22FN3O3·2HCl 分子量：480.36

阿法替尼。

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

浅蓝色 薄膜包衣，圆形双凸形， 斜缘片在一侧凹陷有“t40" 和另一侧有boehringer ingelheim公司符号等字样。

（1）腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼对严重和对抗腹泻药物无反应，若长时间腹泻应立即停止gilotrif。（2）大疱和剥脱性皮肤疾病：阿法替尼片说明书提到0.15%患者中产生严重大疱，起泡，和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应应终止药物。对严重和延长皮肤 反应的应停止给药gilotrif。（3）间质性肺病（ild）：有1.5%的患者发生过。对肺症状急性发作或恶化的停止给药gilotrif。如被诊断ild的应立即终止gilotrif。（4）肝毒性：在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化应停止给药或终止gilotrif。（5）角膜炎：在0.8%患者中发生。（6）胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。禁止并告知女性对胎儿潜在的危害和有效避孕。