0.1g

正大天晴药业集团股份有限公司

国药准字H20133198

本品用于治疗费城染色体阳性的慢性骨髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；用于治疗成人复发或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+CML）；用于治疗嗜酸细胞过多综合征和慢性嗜酸粒细胞白血病伴有FLP1L1-PDGFRa融合激酶的成年患者；用于治疗骨髓增生异常综合征伴有血小板衍生生长因子受体基因重排的成年患者。用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症；用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤等。详见说明书。

适用于绒毛膜上皮癌，恶性葡萄胎，急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病，慢性粒细胞白血病的急变期。

治疗应由治疗经验的医师进行。在进餐服用时，并饮一大杯水，以使胃肠道絮乱的风险降到最小。通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次（在早上及晚上）。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。不能吞咽胶囊的患者（包括儿童），可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触。或者吸入，接触打开的胶囊后应立即洗手。只要患者持续受益，本品应持续进行。（详见说明书）。

1、绒毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分两次口服，以10日为一疗程，疗程间歇为3～4周。 2、白血病： （1）开始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用药后2～4周可见显效，如用药4周后，仍未见临床改进及白细胞数下降，可考虑在仔细观察下，加量至每日5mg/kg。 （2）维持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

多数患者在服用甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确他们的因果关系。临床试验过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-干扰素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%，加速期中约占2%，慢粒急变期占5%。 最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心（50-60%），呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿和水潴留，发生率分别为47-59%和7-13%，其中严重者分别为1-3%和1-2%。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿，也有报告为胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的，此时通常暂停药，用利尿剂或给予某些支持治疗。个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例慢粒急变患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良反应的发生率与剂量有一定关系，多见于每天≥ (greater than or equal to) 600 mg时。 按系统器官分类及发生的频度，将不只是发生于个别患者的不良反应罗列如下。频度的定义为很常见>10%，常见>1%≤ (smaller than or equal to) 10%，偶见>0.1%≤ (smaller than or equal to) 1%，罕见>0.01%≤ (smaller than or equal to) 0.1%，非常罕见≤ (smaller than or equal to) 0.01%（CIOMS分类法）。(详见说明书。)

1.较常见的为骨髓抑制：可有白细胞及血小板减少。 2.肝脏损害：可致胆汁郁积出现黄疸。 3.消化系统：恶心、呕吐、食欲减退、口腔炎、腹泻，但较少发生，可见于服药量过大的患者。 4.高尿酸血症：多见于白血病治疗初期，严重的可发生尿酸性肾病。 5.间质性肺炎及肺纤维化少见。

对本品过敏者禁用。

已知对本品高度过敏的患者禁用。

本品主要成分为甲磺酸伊马替尼。

巯嘌呤。

本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。

本品为淡黄色片。

尚不明确

1.对诊断的干扰：白血病时有大量白血病细胞破坏，在服本品时则破坏更多，致使血液及尿中尿酸浓度明显增高，严重者可产生尿酸盐肾结石。 2.下列情况应慎用：骨髓已有显著的抑制现象，（白细胞减少或血小板显著降低）或出现相应的严重感染或明显的出血倾向；肝功能损害、胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史者；4～6周内已接受过细胞毒药物或放射治疗者。 3.用药期间应注意定期检查外周血象及肝、肾功能，每周应随访白细胞计数及分类、血小板计数、血红蛋白1～2次，对血细胞在短期内急骤下降者，应每日观察血象。