20mg

华北制药股份有限公司

国药准字H10960175

用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。

1．高脂血症：（1）对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。（2）对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，当饮食控制及非饮食疗法不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。2．冠心病：（1）减少死亡的危险性。（2）减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。（3）减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。（4）减少心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术）的危险性。（5）延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。

成人常用量口服：20mg(1片)，每日一次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过每天80mg(4片)。

1.口服：如需要可掰开服用。(1)高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg，晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。(2)纯合子家族性高胆固醇血症：根据对照临床研究结果，对纯合子家族性高胆固醇血症病人，建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服，或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法)，当无法使用这些方法时，也可单独应用辛伐他汀。(3)冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量，如需要剂量调整，可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。(4)协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。(5)肾功能不全：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量；对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min)，如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑，并小心使用。

1.本品常见的不良反应为胃肠道不适、腹泻、胀气，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。3.少见的不良反应有阳萎、失眠。4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。5.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。6他汀类药品的上市后检测中有高血糖反应，糖耐量异常，糖化血红蛋白水平高，新发糖尿病，血红控制恶化的报告，部分有低血糖反应的报告。7上市后检测：他汀类药品的国外上市后检测中有罕见的认知障碍的报告，表现为记忆力丧失，下降，思维混乱等，多为非严重，可逆性反应，一般停药后可恢复。

本品一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2％的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中，不良反应（分为可能、可疑或肯定）与药物有关的发生率大于或等于1％的有：腹痛、便秘、胃肠胀气，发生率在0.5％～0.9％的不良反应有疲乏无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。 下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市的应用中。瘙痒和贫血 横纹肌溶解和肝炎罕见报导 黄疸 包括下列一项或多项特征的明显过敏反应综合症罕有报导：血管神经性水肿，狼疮样综合症，风湿性多发性肌痛，脉管炎，血小板减少症，嗜酸细胞减少症，关节炎，关节痛，麻疹，发烧，发热，潮红，呼吸因难，以及不适。实验室检查发现：血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶（CK）升高的情况已有报告。

1.对洛伐他汀过敏的患者禁用。对其它HMG—CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。2.有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。

对辛伐他汀片任何成分过敏者；活动性肝炎或无法解释的持续血清转氨酶升高者；怀孕或哺乳期妇女。

洛伐他汀。化学名称为：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6氧代-2-四氢吡喃基]-乙基}-1-萘酯分子式：C24H36O5分子量：404.55

辛伐他汀。

本品为白色或类白色片

本品为薄膜衣片；除去薄膜衣片芯为白色或类白色。

1.用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。2.在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。3.应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。4.肾功能不全时，本品剂量应减少。5.本品宜与饮食共进，以利吸收。6.饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗

1.肝脏反应：在临床试实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清转氨酶持续升高（超过正常值3倍以上）的现象。但停药后，则转氨酶可回复至治疗前水平，但无黄疸或其它有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。建议在治疗前对于转氨酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的转氨酶有继续升高的表现，特别是转氨酶升高超过正常值三倍以上并保持持续，则应予停药。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的转氨酶升高者应禁用辛伐他汀。与其它降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者转氨酶中等程度升高（低于正常值三倍的情况）亦有报导。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。2．肌肉反应：应用辛伐他汀片治疗的患者普遍有肌酸激酶（CK）（来自骨骼肌）轻度一过性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛，肌软弱或/和显著的磷酸肌酸激酶（CK）升高（大于正常值十倍以上）的情况应考虑为肌病。因此应要求病人若发现有不可解释的肌痛，肌软弱或肌无力应立即告诉医生。若发现肌酸激酶（CK）显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲羟基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的治疗。3．眼科检查：即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。4．孕妇用药：孕妇用辛伐他汀片的资料尚无。妊娠期妇女禁用辛伐他汀。因为动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期停用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果影响甚少。而且，胆固醇及其生物合成途经的其它产物是胎儿发育的必需成分，包括类固醇和细胞膜的合成。因为甲羟基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成，而且也可以降低胆固醇生物合成通路的其它产物。所以孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。在育龄妇女中，辛伐他汀片只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀孕，则应停用辛伐他汀并告知对胎儿可能造成的损害。5．哺乳妇女：目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌，因为许多药物经人乳分泌且因本品潜在的严重副作用。服用辛伐他汀的妇女不宜哺乳。6．儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。7．老人用药：在老年患者（大于65岁），应用辛伐他汀的对照临床试验中，其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋胆固醇的效果与其他人群的结果相同，而副作用和试验室检查异常的出现频率也无明显增多。8．纯合子型家庭性高胆固醇血症：由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低度密度脂蛋白（LDL）受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。9．高甘油三脂血症：辛伐他汀只有中等程度降低甘油三脂的效果，而不适合治疗以甘油三脂升高为主的异常情况（如Ⅰ、Ⅳ及Ⅴ型高脂血症）。