3ml:300单位(笔芯)

国药准字J20140106

用于治疗糖尿病。

为α、β受体阻断剂，阻断受体的同时具有舒张血管作用，用于治疗轻度及中度高血压或伴有肾功能不全、糖尿病的高血压患者。

本品是可溶性的基础胰岛素类似物，其作用平缓且效果可以预见，作用持续时间长。

与其他胰岛素制剂相比，地特胰岛素治疗引起的体重增加较少。

与其他胰岛素相比较，本品引起夜间低血糖的风险较低，因而可以进行更为积极的剂量调整以实现血糖达标。

以空腹血糖作为评价指标，地特胰岛素较人NPH胰岛素可以更好地控制血糖。

与口服降糖药联合è疗时，推荐地特胰岛素的初始è疗方案为每日一次给药，起始剂量为10U或0.1-0.2U/kg。

地特胰岛素的剂量应根据病情进行个体化的调整。

当地特胰岛素作为基础-餐时胰岛素给药方案的一部分时，应根据患者的病情，每日注射一次或两次。

本品用量因人而异。应由医生根据患者的病情，每日注射一次或者两次。

对于为达到最佳的血糖控制而每日?射两次的患者，晚间注射可在晚餐时、睡前或者早晨注射12小时后进行。

由其他胰岛素转用本品：

由中效或者长效胰岛素?用本品的患者，可能需要调整?射剂量和注射时间。

和所有的胰岛素一样，在转用本品期间和在本品开始治疗的几周内，建议密切监测血糖水平。

本品和抗糖尿病药物同时使用时，可能需要调整同时使用的短效胰岛素的剂量和?射时间，或者口服降糖药的剂量。

本品和所有的胰岛素一样，对于老年患者和肾功能或肝功能不全的患者，应该密切监测血糖水平，并根据每个患者的不同病情调整剂量。

如果患者体力活动?加、日常饮食改变或者在伴发疾病期间，也可能需要调整剂量。

本品经皮下注射，皮下注射部位可选择大腿、腹壁或者上臂。应在同一注射区域内轮换注射点。

剂量必须个体化，需在医师的密切监测下加量。

1.高血压 ：

(1)推荐起始剂量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服药后1小时的立位收缩压作为指导，维持该剂量7～14天，然后根据谷浓度时的血压，在需要的情况下增至12.5mg/次，一日二次。同样，剂量可增至25mg/次，一日二次。一般在7～14天内达到完全的降压作用。总量不得超过50mg/日。

(2)本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。

(3)在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品，预计可产生累加作用，扩大本品的体位性作用。 　　

2.心功能不全：在使用本品之前，洋地黄类药物、利尿剂和ACEI(如果应用)的剂量必须稳定。推荐起始剂量3.125mg/次，一日二次口服2周，如果可耐受，可增至6.25mg/次，一日二次。此后可每隔2周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量。每次应用新剂量时，需观察患者有无眩晕或轻度头痛1小时。

患者使用本品时发生的不良反应主要与剂量相关，且与胰岛素药理学作用有关。低血糖是常见的不良反应。如果胰岛素使用剂量远高于需要量，就可能发生低血糖。临床研究表明，大约有6％的患者在使用本品治疗时会发生重度低血糖（指需要他人协助处理的低血糖）。重度低血糖可能导致意识丧失和／或惊厥以及暂时性或永久性脑功能损害甚至死亡。

与人胰岛素相比，地特胰岛素治疗过程中的注射部位反应发生频率更高。这些反应包括?射部位发红，炎症，淤血，肿胀和瘙痒。上述反应多为轻微和一过性的，通常在继续治疗几天至几周内消失。

据估计，大约有12％的患者在使用本品治疗时会发生不良反应。

总结临床试验中不良反应的发生频率，经过总体判断认为和本品相关的不良反应如下：

代谢和营养失调

常见不良反应（大于1/100，小于1/10）

低血糖：

低血糖症状通常会突然发生，表现为出冷汗、皮肤苍白发冷、疲乏、神经紧é或震颤、焦虑、异常疲倦或衰弱、意识模糊、难以集中注意力、嗜睡、过度饥饿、视觉异常、头痛、恶心和心悸。重度低血糖可导致意识丧失和/或惊厥及暂时性或永久性脑功能损害甚致死亡。

全身不适和?射部位异常

常见不良反应（大于1/100，小于1/10）

注射部位反应：

在胰岛素治疗期间，可能会发生注射部位局部的过敏反应（如：红、肿和瘙痒）。上述反应通常为一过性的，在继续治疗的过程中会消失。

少见不良反应（大于1/1,000，小于1/100）

脂肪代谢障碍：

注射部位可能会发生脂肪代谢障碍。通常是由于未在注射区域轮换注射点所致。

水肿：

胰岛素治疗的初期会出现水肿现象。这种现象通常为一过性的。

免疫系统失调

少见不良反应（大于1/1,000，小于1/100）

过敏反应，潜在的过敏反应，荨麻疹，皮疹， 出疹。

这些症状可能是由于全身性过敏反应所致。全身性过敏反应的其他症状可能包括瘙痒、出汗、胃肠道不适、血管神经性水肿、呼吸困难、心悸与血压下降。全身性过敏反应有可能危及生命（超敏反应）。

视觉异常

少见不良反应（大于1/1,000，小于1/100）

屈光不正：

胰岛素治疗的初始阶段，可能会出现屈光不正。这种现象通常为一过性的。

糖尿病视网膜病变：

长期血糖水平控制良好可以降低糖尿病视网膜病变的风险。

然而因强化胰岛素治疗而突然改善血糖水平控制可能会发生糖尿病视网膜病的暂时恶化。

神经系统异常

罕见不良反应（大于1/10,000，小于1/1,000）

周围神经系统病变：

快速改善血糖水平控制可能发生急性痛性神经病变，这种症状通常是可逆的。

1.高血压：

(1)发生率≥1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。发生率>0.1%，<1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。

(2)发生率≤0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管障碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发,剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。

2.心功能不全：

(1)发生率>2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛，关节痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻窦炎，气管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，视觉异常。

(2)发生率>1%，<2%：过敏，突然死亡，不适，低血容量，体位性低血压，感觉减退,眩晕，黑便，牙周炎，谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血钠，碱性磷酸酶增加，尿糖呈阳性，紫癜，嗜睡，肾功能异常，白蛋白尿。

3.罕见再生障碍性贫血的报道，并仅在合用与该事件有关的其它药物时发生。

以下患者禁用：对地特胰岛素或者本品中任何其他成份过敏者。

1.NYHA分级IV级失代偿性心功能不全，需要静脉使用正性肌力药物患者。

2.气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态。

3.二度或三度房室传导阻滞。

4. 病态窦房结综合症。

5.心源性休克。

6.严重心动过缓。

7.临床严重肝功能不全患者。

8.对本品过敏者禁用。

9.糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。

地特胰岛素 (通过基因重组技术，利用酵母生产的)。1单位(U)相当于0.142mg不含盐的无水地特胰岛素。

本品主要成份为卡维地洛。 化学名称：（±）-1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基）-氨基]-2-丙醇 化学结构式： 分子式：C24H26N2O4 分子量：406.49。

本品为无色澄明液体

本品为白色或类白色片。

本品注射剂量不足或治疗中断时，可能导致高血糖和糖尿病酮症酸中毒（特别是在1型糖尿病患者中易发生）。通常在几小时到几天内高血糖的首发症状逐渐出现。症状包括口渴、尿频、恶心、呕吐、嗜睡、皮肤干红、口干、食欲不振和呼气中有丙酮气味。在1型糖尿病患者中，出现高血糖事件若不予以治疗，最终可能导致有潜在致死性的糖尿病酮症酸中毒。

如果胰岛素的用量远高于胰岛素的需要量时可能出现低血糖。漏餐或进行无计划、高强度的体力活动， 可导致低血糖。

血糖控制有显著改善的患者（如接受胰岛素强化治疗的患者），其低血糖的先兆症状会有所改变，应提醒患者注意。对于病程长的糖尿病患者，常见的低血糖的先兆症状可能会消失。

伴有其他疾病，特别是感染和发热，通常患者的胰岛素需要量会增加。

患者换用不同品牌或类型的胰岛素制剂，必须在严格的医疗监控下进行。以下方面的变化均可能导致患者所需剂量改变：胰岛素规格、品牌（生产商）、类型、种类（动物、人胰岛素或人胰岛素类似物）和/或生产工艺(基因重组或动物胰岛素）。患者从其日常使用的胰岛素转用本品时，可能需要调整剂量。剂量调整可能在首次注射或开始治疗的几周或几个月内进行。

和所有的胰岛素治疗一样，使用本品可能会发生注射部位的反应，包括疼痛，瘙痒，荨麻疹，肿胀和炎症。

在指定注射区域连续轮换注射点有助于减少或避免这些反应。这些反应通常在几天或几星期内消失。在罕见情况下，注射部位反应可能需要停止注射地特胰岛素。

由于可能导致重度低血糖，本品绝不能静脉注射。

与皮下注射相比较，肌肉注射吸收更快，吸收量更大。

如果本品与其他胰岛素制剂混合使用，其中之一或者两者的作用特性将会改变。与单独注射相比较，本品与快速起效的胰岛素类似物（如门冬胰岛素）同时使用，其最大作用将会降低和延迟。

本品不能用于胰岛素泵。

运动员慎用。

对驾驶和机械操作能力的影响

低血糖可能会降低患者的注意力和反应能力。在这些能力异常重要的情况下（如在驾驶汽车和操作机械的过程中），可能会存在风险。

应特别提醒患者注意避免在驾驶时出现低血糖，尤其是低血糖先兆症状不明显或缺乏或既往经常发生低血糖的患者。在上述情况下，应首先考虑患者能否安全操作。

1.肝损害：卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状(如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时，必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸，必须立即停药，不可重复使用。

2.外周血管疾病：β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。

3.麻醉和重大手术：如果周期性长期使用卡维地洛，当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯，须加倍小心。

4.糖尿病和低血糖：β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖，延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。

5.甲状腺功能亢进中毒症状：β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状，如心动过速。突然停用b-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。

6.因卡维地洛具有β受体阻滞活性，不能突然停药，尤其是缺血性心脏病患者。必须1～2周以上逐渐停药。

7.临床试验中卡维地洛可导致心动过缓，当脉搏<55次/分，必须减量。

8.低血压、体位性低血压和晕厥在首次服药30天内发生的危险最高，为减少这些事件的发生，心功能不全患者的开始治疗剂量为3.125mg/次，一日二次；高血压患者为6.25mg/次，一日二次；缓慢加量，并且与食物同时服用。起始治疗期，患者必须小心避免如驾驶或危险操作等情况。

9.罕见心功能不全患者肾功能恶化，尤其是低血压(收缩压<100mmHg)、缺血性心脏病和弥漫性血管疾病、和/或潜在肾功能不全者。停药后肾功能恢复至基线水平。此类患者在加量时建议监测肾功能，如肾功能恶化，停药或减量。

10.卡维地洛加量期可能出现心功能不全恶化或体液潴留，必须增加利尿剂，卡维地洛不加量直到临床稳定。偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。

11.嗜铬细胞瘤患者在使用β受体阻滞剂之前应先使用α受体阻滞剂。虽然卡维地洛具有β受体和α受体阻滞活性，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑嗜铬细胞瘤的患者使用卡维地洛时须小心。

12.变异性心绞痛患者使用非选择性β受体阻滞剂时可能诱发胸痛。虽然卡维地洛的α受体阻滞活性可能预防心绞痛的发生，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑变异性心绞痛的患者使用卡维地洛时须小心。　

13.过敏反应的危险：对许多过敏原有严重过敏病史的患者对重复使用可能发应更强烈，此类患者可能对治疗过敏的常规剂量肾上腺素无反应。

14.非过敏性气管痉挛(如慢性支气管炎和肺气肿)支气管痉挛疾病的患者一般禁止使用β受体阻滞剂。对其他降压药物无反应或不能耐受者可小心使用卡维地洛，应用最小的有效剂量，尽量减少对内源性或外源性β激动剂的抑制。