0.5g

H20140534

本品首选用于治疗成人中单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。对于2型糖尿病成人患者，本品了用作初始治疗，也可用于对单用磺脲类或磺脲类与其他口服降糖药合用治疗无效者，也可与胰岛素合用。

适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

由于二甲双胍的蓄积可发生危及生命的乳酸中毒。主要的风险因素是肾损害，其他风

险因素包括年老导致肾功能减退以及二甲双胍（每天2g以上）。

本片剂最好分次在进餐时服用。

起始每次0.5g，一天1次或2次，必要时在数周后增加至每日1.8g，剂量调整应按渐进增量逐步加大直至达到所需效果。每日3次，每次0.5g通常足以达到效果。必要时，剂量可真假至每日1.8g，这是每日最大推荐剂量。数天内可达到效果，但偶尔露两周。一旦达到效果，剂量应复审毛病减量至能维持良好血糖控制的最低剂量。即使1片剂量能达到效果，也应当对患者使用不同剂量或给药方案的反应进行评价。

稳定的患者应经常审定其剂量，特别是患者患有其他疾病，他们可能对本品不那么耐受，特别是该疾病伴有肾功能减退。必要时，在患其他疾病期间，停用二甲双胍数天，然后再如开始治疗那样由低剂量开始。

二甲双胍的作用是渐进的，治疗的第21天之前对患者的真正反应不应作最后的评价；在稳定期开始的15天，建议作血糖的评价。二甲双胍单独使用不会产生低血糖；然而，由于它的作用可增强胰岛素的功效，当在肠胃外给予胰岛素的同时开始服用二甲双胍必须谨慎。

老年人由于老年人有肾功能降低的可能，老年患者所用二甲双胍的开始和维持剂量应保守。任何剂量的调整应根据肾功能的谨慎评价而定。一般而言，老年患者不应逐步增大二甲双胍的剂量。

虚弱或营养不良的患者剂量应保守并应根据肾功能谨慎评价而定。

或遵医嘱。

遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg。通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的最大维持量是6mg每天一次。剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的血糖变化，每1～2周剂量上调不超过 2mg。

1.常见的有：恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。2.有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。4.可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

本品活性成分为格列美脲，属口服磺脲类降糖药。用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。格列美脲主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。如其它磺脲类药物，格列美脲刺激胰岛β细胞释放胰岛素这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外，格列美脲也有明显的胰腺以外的作用，这一作用也存在于其它的磺脲类药物。胰岛素释放：磺脲类药物通过关闭胰岛β细胞膜ATP依赖性钾通道而调节胰岛素的分泌。关闭钾通道诱发β细胞膜去极化，同时开放钙通道导致钙离子向细胞内流入增加，通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。格列美脲以高交换速率同ATP依赖性钾通道相关的β细胞膜蛋白结合，其结合部位不同于传统的磺脲类药物结合部位。胰腺外活性：胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性，并减少肝脏对胰岛素的摄取，外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖，是通过位于细胞膜的特异性转运蛋白，葡萄糖在这些组织中的转移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪细胞胞浆膜活性葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酸C的活性，这与在孤立的脂肪和肌肉细胞中药物诱导的脂肪和糖原的合成有关。格列美脲通过增加细胞内2，6-二磷酸果糖的浓度，抑制肝脏葡萄糖的产生，由此抑制糖原的生成。一般药效学：健康个体的最小有效口服剂量约为0.6mg。格列美脲的效果是剂量依赖的和可重复的。在服用格列美脲的情况下，激烈运动时胰岛素的分泌减少这一生理反应仍然存在。无论餐前30分钟或者餐前即刻给药，其治疗效果均无显著差异，每日给药一次即可很好地控制糖尿病患者24小时的代谢。虽然格列美脲的羟基代谢产物引起健康受试者血清葡萄糖小幅度但具有统计学差异的降低，但这只是药物总体效果的一小部分。与胰岛素联合治疗：与胰岛素联合治疗的资料有限。当病人使用最大剂量的格列美脲仍不能有效地控制血糖时，可开始胰岛素的联合治疗。有两项研究证实，联合治疗可获得与胰岛素单独治疗相同的代谢控制；然而，联合治疗时需胰岛素的平均剂量更低。

无并发症的以及用胰岛素调节良好的青少年糖尿病；单独调节饮食控制的糖尿病；对盐酸二甲双胍或本品片剂中任何辅料过敏的；手术期间和手术后，此时必需用胰岛素；糖尿病酸中毒，糖尿病前期昏迷；肾衰竭或肾功能障碍(肌酐清除率[60 ml／分钟)；潜在的改变肾功能的急性状态，例如：脱水、严重感染、晕厥、静脉注射碘化造影剂(见注意事项)；可能引起组织缺氧的急性或慢性疾病，例如：心力衰竭、新近发生的心肌梗塞、呼吸衰竭、坏疽、晕厥、急性大量失血、肺栓塞、胰腺炎、脓毒症；严重肝功能不全，包括急性酒精中毒、酒精中毒；哺乳期。

1.已知对格列美脲有过敏史者禁用。

2 糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗。

3.孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。

化学名称：1.1—二甲基双胍盐酸盐。

本品主要成份为格列美脲。

化学名称：1-{4-{2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基}-苯磺酰}-3-(反式-4-甲基环己基)-脲。

分子式：C24H34N4O5S

分子量：490.6

本品为白色长条形薄膜包衣片，片的以免中间有割痕，并刻有“MF1”字样，除去包衣后显白色。

本品为白色片。

1、I型糖尿病不应单独应用本品(可与胰岛素合用)。2、用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。3、与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。

【药物相互作用】（1）与胰岛素合用，降血糖作用加强，应调整剂量。（2）本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，可致出血倾向。（3）本品如与含醇饮料同服，可发生腹痛，酸血症及体温过低。（4）本品与磺酰脲类并用时，可引起低血糖。

1.病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间

2.治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注葡萄糖液，对有创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢

3.避免饮酒，以免引起类戒断反应。