5ml:50mg(1%)

H20140976

派立明适用于下列情况降低升高的眼压：高眼压症；开角型青光眼；可以作为对β阻滞剂无效或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。

降低成人开角型青光眼或高眼压症患者的眼内压（IOP），用于对单一药物疗效不佳的患者

当作为单独或者协同治疗药物时，其使用剂量是往患眼结膜囊内滴1滴派立明，每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量，从而减少全身副作用。当用派立明替代另外—种抗青光眼药物时，停用该药物，并在第二天开始使用派立明。假如同时应用不止一种抗青光眼眼药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。

用量

成年人（包括老年人）用药

推荐剂量为患眼每次1滴，每日两次。

肝功能和/或肾功能损伤患者

未在肝功能损伤患者中进行应用本品的研究，因此，建议在这一人群中慎用本品（请参见“注意事项”章节）。

未在重度肾损伤患者（肌酐清除率< 30 ml/min）或高氯性酸中毒患者中进行应用本品的研究。由于本品成份之一布林佐胺及其代谢产物主要通过肾脏排泄，因此本品禁用于重度肾损伤患者（请参见“禁忌”章节）。

用法

仅供眼局部使用。

要求患者在使用前摇匀。

压迫鼻泪道或闭合眼睑2分钟，可使药物的全身吸收减少。这样可以减少全身副作用，增强局部作用（请参见“注意事项”章节）。

为避免污染药瓶口和药液，使用时注意不要使瓶口接触眼睑、眼周或其他眼表区域。要求患者在不使用时盖紧药瓶。

本品可与其他局部眼科药品合并使用，以降低眼内压。如果正在同时使用多种局部眼科药品，每种药品的给药时间间隔至少5分钟。

当使用本品代替另外一种抗青光眼药物时，应停用其他抗青光眼药物，并在次日开始使用本品。

如果遗漏一次给药，应按照计划继续进行下一次给药治疗。剂量不应超过患眼每次1滴，每日两次。

在超过1800名患者参加的单独使用派立明或者联合5mg/ml马来酸噻吗洛尔的临床研究中，最常见的与治疗相关的不良事件包括：味觉障碍(5.8％)（口苦或异味，如下所述）和滴药后一过性视物模糊（5.8%），可以持续几秒到几分钟（参见：对驾驶和操作机械的影响）。 下列不良反应应均被评价为与治疗相关并且按照如下常规方法进行了分级：非常常见（≥1/10）、常见（≥1/100＜1/10）、不常见（≥1/1000＜1/100）、少见（≥1/10000＜1/1000）或罕见（＜1/10000）。在每个概率组中，均将按照严重程度的降序显示各不良事件。 1、心脏系统疾病：不常见：心脏—呼吸系统抑制、心绞痛、心动过缓、心律失常。 2、血液和淋巴系统紊乱：不常见：红细胞计数减少、血氯增加。 3、神经系统紊乱：常见：味觉障碍、头疼；不常见：嗜睡。运动功能障碍、健忘症、记忆缺陷、头晕、感觉异常。 4、眼部疾病：常见：眼睑炎、视觉模糊、眼部激惹、眼部疼痛、眼干、眼分泌物、眼部瘙痒、眼内异物感、眼内压高；不常见：角膜糜烂、角膜炎、点状角膜炎、角膜病变、眼内沉积物、角膜染色、角膜上皮缺损、眼内压升高、视神经杯/盘比升高、角膜水肿、结膜炎、睑板腺炎、复视、眩目、畏光、闪光感、视敏度降低、过敏性结膜炎、翼状胬肉、巩膜色素沉着、视力衰弱、眼部疾病、眼部感觉异常、干燥性角结膜炎、眼部感觉迟钝、结膜下囊肿、结膜充血、眼睑瘙痒、睑缘结痂、流泪增加。 5、耳部和迷路疾病：不常见：耳鸣。 6、呼吸、胸廓和纵膈疾病：不常见：呼吸困难、支气管活动过度、咳嗽、鼻衄、咽喉疼痛、咽喉刺激、鼻充血。上呼吸道充血、后鼻流涕、鼻溢、打喷嚏、鼻干。 7、胃肠道疾病：常见：口干；不常见：食道炎、腹泻、恶心、消化不良、上腹疼痛、腹部疾病、胃部疾病、肠胃气胀、肠蠕动频繁、胃肠疾病、口腔感觉迟钝、口腔感觉异常。 8、肾脏和泌尿系统疾病：不常见：肾脏疼痛。 9、皮肤和皮下组织疾病：不常见：荨麻疹、皮疹、斑丘疹、全身瘙痒、脱发、皮肤紧张感。 10、肌肉骨骼和结缔组织疾病：不常见：背部疼痛、肌肉痉挛、肌痛。 11、传染和感染：不常见：鼻咽炎、咽炎、鼻窦炎。 12、外伤、中毒和手术并发症：不常见：眼内异物。 13、全身疾病和给药部位情况：不常见：疼痛、胸部不适、无力、疲劳、感觉异常、神经紧张、易激惹。 14、生殖系统和乳房疾病：不常见：勃起功能障碍。 15、精神疾病：不常见：表情淡漠、抑郁症、情感低落、性欲下降、噩梦、失眠、神经紧张。

味觉障碍是与本品使用有关的最常见的全身性不良反应（3.4%）。这可能和滴眼液通过鼻泪管到达鼻咽部有关，主要为本品所含的布林佐胺组分所致。滴药后压住鼻泪管或轻轻闭眼有助于减少这种全身性不良反应的发生。

本品含布林佐胺，是一种可被全身吸收的磺胺类碳酸酐酶抑制剂。通常，全身性碳酸酐酶抑制剂给药可引起胃肠道、神经系统、血液系统、肾脏和代谢的不良反应，但眼部滴用时可能发生与口服碳酸酐酶抑制剂引起的相同类型不良反应。

与本品所含溴莫尼定组份相关的常见不良反应包括眼部过敏反应、疲劳和/或嗜睡以及口干。使用溴莫尼定会轻微地降低血压。一些接受本品给药的患者出现了与使用溴莫尼定单药疗法时观察到的相似的血压降低现象。

对布林佐胺或者药品成分过敏者；已知对磺胺过敏者；严重肾功能不全；高氮性酸中毒。

对本品活性成份或任一辅料或磺胺过敏的患者（请参见“注意事项”章节）。

使用单胺氧化酶（MAO）抑制剂治疗的患者（请参见“药物相互作用”章节）。

使用影响去甲肾上腺素能传输的抗抑郁药（如三环类抗抑郁药和米安舍林）治疗的患者（请参见“药物相互作用”章节）。

重度肾功能损伤患者（请参见“注意事项”章节）。

高氯性酸中毒患者。

新生儿和年龄小于2岁的婴儿（请参见“注意事项”章节）。

布林佐胺

本品为复方制剂， 每5 ml滴眼液含布林佐胺50 mg和酒石酸溴莫尼定10 mg。 每1ml滴眼液含0.03 mg苯扎氯铵作为抑菌剂。

白色或类白色的均匀混悬液。

白色或类白色均匀的混悬液

派立明是一种磺胺药，虽然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。如果出现严重的药物反应或者过敏，应立即停用眼药。 口服碳酸酐酶抑制剂和滴用派立明的患者有可能出现已知的与碳酸酐酶抑制有关的全身不良反应。没有研究同时使用口服碳酸酐酶抑制剂和派立明的作用，因此不推荐同时使用这两种药物。 目前派立明治疗假性囊膜剥脱性和色素性青光眼的经验有限。 在青光眼的联合治疗中，主要评测了派立明和噻吗心安联合应用效果。因此关于和其它抗青光眼药物的联合使用的资料很有限。 没有研究派立明在闭角型青光眼中使用情况。 没有研究布林佐腔对受损角膜内皮（特别是内皮计数低的患者）可能出现的潜在的作用。特别提到的是，没有研究药物对配戴隐形眼镜患者的影响，因此推荐他们使用派立明时应该仔细观察。因为碳酸酐酶抑制剂影响角膜的水化过程，因此配戴角膜接触镜可能增加角膜病变的风险。同样在其它有角膜受损的情况下，例如患者在糖尿病中的应用情况，应在使用过程中紧密地观察。苯扎氯胺是一种常用的眼药防腐剂，有文献报道可导致点状角膜病变或（和）溃疡性角膜病变。因为派立明含有该种防腐剂，因此在干眼症患者经常或者是长期使用时，或者是角膜有病损时需要密切观察。 没有研究派立明在配戴角膜接触者中的应用情况。派立明所含防腐剂苯扎氯铵，可能会引起眼部刺激，它可能被软性角膜接触镜吸收以及使软性角膜接触镜脱色，因此必须在滴用派立明15分钟后才能配戴角膜接触镜。严禁在配戴角膜接触镜同时滴用派立明。 没有研究随派立明治疗停止而可能出现的反跳作用，降眼压作用可能持续5—7天。 口服碳酸酐酶抑制剂可导致老年患者不能完成需要头脑警觉和（或）身体协调的工作。 派立明可以被吸收入全身血循环，因此眼部滴用也可以出现类似的情况。 使用前摇匀。为避免污染药瓶口和混悬液，注意不要接触眼睑、药瓶口及其周围的区域。 不用时紧闭瓶盖。 肝肾功能不全患者用药 没有研究派立明在肝功能不全患者的应用情况，因此不推荐这些患者使用派立明。 没有研究派立明在严重肾功能不全患者（肌酐清除率＜30ml/min）或是高氮性酸中毒患者中的应用情况。因为布林佐胺主要通过肾脏排泄，因此在这些患者中不能使用派立明。 对驾车和操作机械能力的影响 暂时的视物模糊和其他视觉障碍可能影响驾车和操作机器的能力（参见：不良反应）。 假如点药后视物模糊，请在视力完全恢复后驾车或者操作机器。 孕妇 没有研究派立明在孕妇中使用情况。动物实验显示有生殖毒性。对人类的潜在危害还不得而知。除非明确的需要，孕妇不要使用。 哺乳期妇女 现在还不知道布林左胺是否通过人类的乳汁排泌，但可通过小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂养时强烈推荐避免使用派立明。 儿童用药 没有派立明在18岁以下儿童应用的效果和安全性的资料，不推荐这些患者使用派立明。 老年用药 对于老年人没有更改药物剂量的必要。

本品不可用于注射。患者不可吞服本品。

眼部效应

未进行本品用于闭角型青光眼患者的研究，不推荐本品用于这些患者。

尚未在角膜受损的患者（尤其是内皮细胞计数低的患者）中研究过布林佐胺对角膜内皮功能的可能作用。尤其是，未在配戴角膜接触镜的患者中进行过研究，建议这些患者使用布林佐胺时应对其密切观察，因为碳酸酐酶抑制剂可能会影响角膜的水化，并且配戴角膜接触镜会增加角膜病变的风险。建议密切监测角膜受损患者，如糖尿病或角膜营养不良的患者。配戴角膜接触镜时，可以在密切监测下使用本品（请参见以下“苯扎氯铵”部分）。

酒石酸溴莫尼定可能会引起眼部过敏反应。如果患者出现过敏反应，应停止治疗。已报告使用酒石酸溴莫尼定时出现了迟发性眼部超敏反应，有些报告与IOP升高相关。

没有对停用本品治疗后有可能发生的反应进行研究。尽管还没有对本品降低眼内压作用的持续时间进行研究，但预期布林佐胺降低眼内压的作用可持续5~7天。溴莫尼定的降低眼内压的作用可能持续时间更长。

全身效应

本品含有布林佐胺（一种磺胺类碳酸酐酶抑制剂），尽管局部给药，但仍能被全身吸收。因此，本品局部给药时，可能发生磺胺药引起的相同类型的不良反应。如果出现严重反应或超敏反应，应停止使用本品。

心脏疾病

本品给药后，在一些患者中，观察到了血压小幅度降低。本品与抗高血压药和/或强心甙类药物伴随使用时，或在患有重度或不稳定、未得到控制的心血管疾病的患者中使用时，要慎重（请参见“药物相互作用”章节）。

有抑郁症、大脑或冠状动脉机能不全、雷诺氏现象、直立性低血压、血栓闭塞性脉管炎的患者，使用本品时均应谨慎。

酸/碱平衡紊乱

已经报告口服碳酸酐酶抑制剂会导致酸碱平衡紊乱。本品含有布林佐胺（一种碳酸酐酶的抑制剂），尽管局部给药，但仍能被全身吸收。本品局部给药时，可能出现与口服碳酸酐酶抑制剂引起的相同类型的不良反应（例如酸-碱平衡紊乱）（请参见“药物相互作用”章节）。

由于可能出现代谢性酸中毒的风险，因此有肾功能损伤风险的患者应慎用本品。本品禁用于重度肾功能损伤患者（请参见“禁忌”章节）。

肝功能损伤

尚未在肝功能损伤患者中对本品进行过研究，对这类患者进行治疗时应谨慎（请参见“用法用量”章节）。 精神警觉性

口服碳酸酐酶抑制剂，会损害老年患者执行需要头脑警觉和/或身体协调的工作的能力。本品可被全身吸收，因此，局部给药时可能发生上述情况（请参见 以下“对驾驶和操作机器能力的影响”部分）。

苯扎氯铵

本品所含的苯扎氯铵可导致眼部刺激，并使软性角膜接触镜变色，应避免与软性角膜接触镜接触。因此在使用本品前应将角膜接触镜取出。在滴入本品15分钟后再重新配戴角膜接触镜。

有报道苯扎氯铵可导致点状角膜病变和/或毒性溃疡性角膜病变，因此，在频繁使用或长期使用时，需要密切观察。

儿科人群

在2至17岁的儿童和青少年中，本品的安全性和有效性尚未建立。在接受溴莫尼定滴眼液治疗的先天性青光眼的新生儿和婴儿中，已经报告有溴莫尼定药物过量的症状（包括意识丧失、低血压、肌张力降低、心动过缓、体温过低、发绀和呼吸暂停）。因此，年龄小于2岁的儿童禁止使用本品（请参见“禁忌”章节）。

由于有潜在的中枢神经系统相关副作用，因此不推荐本品用于年龄≥2岁的儿童（尤其是年龄范围2~ 7岁和/或体重< 20 kg的儿童）（请参见“药物过量”章节）。

对驾驶和操作机器能力的影响

本品对驾驶和使用机器的能力有中度的影响。

本品可能引起头晕、疲劳和/或嗜睡，这可能会损害驾驶或操作机器的能力。

短暂的视力模糊或其他视觉异常会影响驾车或操作机器的能力。如果在滴药时出现视力模糊，患者必须等到视力恢复后再进行驾车或操作机器。

口服碳酸酐酶抑制剂可能损害老年患者执行需要头脑警觉和/或身体协调任务的能力。