重酒石酸卡巴拉汀胶囊
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药品对比

药品信息

重酒石酸卡巴拉汀胶囊

尼莫地平缓释胶囊

规格

3.0mg(按C14H22N2O2计)

60mg*6粒*4板(尼立苏)
生产企业

山东新华制药股份有限公司
批准文号

H20181044

国药准字H10970352
说明
适应症

用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。

主要用于脑血管疾患,如脑血管灌注不足,脑血管痉挛,蛛网膜下出血,中风和偏头痛等。对突发性耳聋也有一定疗效。主要用于高血压、缺血性脑血管疾病、蛛网膜下腔出血、偏头痛、痴呆症的对症治疗。

用法用量

与食物同服。

在三项关键的临床研究中,每日2次的用法被证明有效,且耐受良好。其中一项研究也包括试用每日3次的用法,结果表明,关于药物的疗效和耐受性,该种用法可能是有益的。因此,不能耐受每日2次用法的患者,在每天服药总量相同的情况下,应该考虑分3次服用。

剂量:起始剂量3mg/日,根据个体差异,至少每隔2周增加药量,以达到最大可耐受剂量,但每日不应超过12mg。临床研究证明,每日服用本品≥6mg疗效更佳,所以大多数患者的目标剂量值应该定在每日6-12mg范围内。三项Ⅲ期临床研究中,有一项研究表明,每日服用低于6mg也有效,并由汇总的疗效数据分析所支持。

剂量递增:如果服用3mg/日,经过最少2周的治疗后,耐受良好,那么剂量可以增加到6mg/日,以后日剂量增加到9mg,然后增加到12mg,都要依赖于对调整前的服用剂量具有良好的耐受性,并且只有在当前剂量水平治疗至少2周后,才可以考虑加量,如果出现不良反应(如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退)或体重下降,可能是机体对漏服一次或多次药物所产生的反应。然而,如果这些症状持续存在,应该将日剂量降回到以前耐受良好的剂量水平。

最大推荐剂量: 12mg/日

肾功能衰竭或轻中度肝功能衰竭患者的应用:肾衰或轻中度肝衰患者不必调整剂量。当增加剂量时,必需严密监控个体耐受性。但是,由于在中度肾功能损伤和轻度至中度肝功能损伤的患者中药物暴露量升高,应根据个体耐受性递增推荐剂量,并进行密切监测,因为有临床上显著肾功能损伤或肝功能损伤的患者可能发生更多不良事件。尚未在严重肝功能损伤的患者中进行研究(参见【药代动力学】及【注意事项】)。

重新开始治疗:通常不良反应的发生率和严重程度在较高剂量水平上会增加。如果治疗中断超过3天,应该以最低日剂量重新开始,然后按照如上所述进行剂量递增。或遵医嘱。

口服:一次60~120mg,一日2次。

副作用

最常被报道的药物不良反应为胃肠道反应,包括恶心(38%)和呕吐(23%),特别是在加量期。在临床试验中发现,女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。在治疗的初始阶段,不良反应的发生率比维持阶段要高。万一出现严重的不可耐受(如严重恶心、呕吐等),应该考虑每日3次服用。应用本品治疗,不引起任何实验室检查项目的改变,包括肝功能或心电图,故不需进行特殊监测。(详细见说明书)

大量临床实践证明,蛛网膜下隙出血者应用尼莫地平治疗时约有11.2%的病者出现不良反应。最常见的不良反应有:1.血压下降,血压下降的程度与药物剂量有关。2.肝炎。3.皮肤刺痛。4.胃肠道出血。5.血小板减少。6.偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。此外,口服尼莫地平以后,个别病人可发生碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)、AKP的升高,血糖升高以及个别人的血小板数的升高。

禁忌

已知对重酒石酸卡巴拉汀,其它氨基甲酸衍生物或其它配方成分过敏的患者禁用本品。由于未进行相关研究。艾斯能禁止应用于严重肝脏损害的患者。(详细内容见说明书)

1.对本品或本品中任何成份过敏者禁用。2.尼莫地平与利福平联合应用会显著降低尼莫地平的疗效,因此尼莫地平禁止与利福平联合应用。3.口服尼莫地平与抗癫痫药苯巴比妥、苯妥英或卡马西平联合应用显著降低尼莫地平的疗效,因此禁止联合应用。4.用于治疗老年性脑功能障碍时,对于肝功能严重不良的患者,特别是肝硬化患者,由于首过效应和代谢清除率减少,可能使尼莫地平的生物利用度增加。因此肝功能严重不良的患者禁用(例如肝硬化)。

成分

1.活性成分:重酒石酸卡巴拉汀3mg。

2.非活性成分:明胶 ;氧化铁,红色(E172) ;氧化铁,黄色(E172) ;硬脂酸镁 ;甲羟丙基纤维素 ;微晶纤维素 ;氧化铁,红色(E172)印字墨水 ;无水硅胶 ;二氧化钛(E171)等组成。

化学名尼莫地平

性状

本品为胶囊,内容物为类白色至微黄色粉末。

本品为胶囊剂,内容物为淡黄色颗粒。

注意事项

作为胆碱酯酶抑制剂,重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。因此,在麻醉前,应该有合适的间歇期停止服用本品。本品不应与其它拟胆碱药物合用,与抗胆碱能药物合用时可能会干扰其作用。

由于它们的药理学效应,胆碱酯酶抑制剂对心率可能产生迷走神经紧张效应。因此,与其它拟胆碱能药物一样,当给予病态窦房结综合征(SSS)或其他心脏传导阻滞的患者服用本品时,必需格外谨慎。

胆碱能神经兴奋可以引起胃酸分泌增多。尽管临床试用期间没有发现相应症状明显恶化的证据,有胃溃疡高度危险性的患者,像那些有溃疡病史,或接受非甾体抗炎药伴随治疗的患者,应该慎用。

同其它拟胆碱能药物一样,有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。

拟胆碱能作用药物可以加重尿路梗阻和癫痫发作,当治疗有此种情况的患者时,建议要慎重。

开始治疗时,应该服用l.5mg每日2次,并逐渐递增至病人的维持剂量。如果治疗中断超过若干天,应从最低日剂量重新开始,以减少不良反应(如严重呕吐)发生的可能。已经有一例报告了停服8周后,以不适当的剂量(4.5mg)重新开始治疗,出现了严重的呕吐和食道撕裂。

重酒石酸卡巴拉汀能引起眩晕和疲劳,尤其是治疗开始时,或剂量增加时。应用本品治疗的患者,尚未发现运动功能损害。尽管如此仍应该常规由主治医师来评价阿尔茨海默病患者继续驾驶或操作机器的能力。

递增剂量:与其他拟胆碱药一样,已观察到在增加药物剂量后的短期内出现不良反应。降低剂量后可得到改善。有些病例需要停用本品。(详细内容见说明书)

1.使用本品治疗老年性脑功能障碍时,患有多种疾病的老年患者,如伴有严重肾功能不全(肾小球滤过率小于20毫升,分钟)、严重的心功能不全时应定期随访检查。2.使用本品预防和治疗由于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤时,虽然未显示应用尼莫地平与颅内压升高有关,但推荐对于颅内压升高或脑水肿患者应进行密切的监测。3.低血压患者(收缩压低于100毫米汞柱)须慎用。4.使用本品可能出现的头晕会影响操作(驾驶)和使用机械的能力。5.严禁使用超过有效期的尼莫地平片。6.请放在儿童触及不到的地方