2.5mg*10片*3板

H20140149

本品用于绝经后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。

适用于治疗雌激素缺乏引起的各种症状，尤其是用于与绝经有关的症状（潮热，多汗，泌尿系统症状，阴道干燥等）。

每次2.5mg，口服，每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。

斯妥为管装凝胶，平均剂量为每天一计量尺，即2.5g凝胶（以雌二醇计1.50mg）,每个月使用24－28天。如果感到本药物作用太强或太弱，请向医生或药剂师报告,医生可以根据个体情况，略为调整给药方案。若医生建议与激素药物(孕激素)联合使用，至少12天联用，请勿忘记。治疗过程中停止用药阶段可能出现与月经相似的阴道出血，此少量出血属于正常情况。若出现大量或不规则出血，请向医生报告。

爱斯妥经皮肤给药:将药物涂抹于较大面积的皮肤上(胳膊，臀部的上部，腹部下部，腰部，大腿上部…)。药物不应涂抹在乳房和粘膜区域。涂抹后无需揉搓，本药品不污染衣物。本药品可以在早晨，晚上或任何其它时间使用。爱斯妥疗程为每个月24－28天，医生可以对疗程做适当调整。若忘记服药，请勿私自增加剂量以补偿遗漏的剂量。按照处方剂量继续治疗。或遵医嘱。

临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度，由于重度不良反应需要停止治疗的非常少见。很多不良反应都是由于雌激素减少引起的疾病或正常的药理作用（如热潮红、毛发稀薄）。头痛、恶心、外周水肿、疲劳、热性潮红、脱发、皮疹、呕吐、消化不良、体重增加、肌肉及骨骼痛、厌食、阴道出血、白带增加、便秘、头晕、食欲增加、多汗、呼吸困难、血栓性静、脉炎、阴道点状出血、高血压、瘙痒。

-大多数报告的严重不良反应主要与应用人工合成的雌激素以及口服应用有关，使用经皮吸收天然雌激素的不良反应十分罕见。当然，为慎重起见，若出现下列任何一种情况，停止用药：

-心血管或血栓栓塞性意外；

-胆汁郁积性黄疸；

-良性乳房疾病，子宫肿瘤（例如：纤维瘤体积增加）；

-肝腺瘤：可增加腹腔出血的危险性；

-乳头溢液：若出现此症状，应检查是否有垂体腺瘤。

-下列反映常见，如较轻微，通常不需停药，但可根据症状或体征所提示是否雌激素过量或不足而调整剂量：

雌激素不足体征：

-潮热症状持续存在；

-单纯头痛，偏头痛；

-阴道干燥；

-隐形眼镜引起的眼刺激症。

雌激素过量的体征：

-恶心，呕吐，副部痉挛和胃肠道胀气；

-乳房胀感；

-易激惹；

-水肿、腿脚沉重；

-子宫颈分泌物增加。

*其他不良反应：

-子宫出血，通常提示存在与之相关的疾病，特别是子宫内膜异位；

-癫痫症状加剧；

-褐黄斑或持续性老年黑斑。

若出现以上不良反应或出现上述未记载的不良事件和/或不良反应,请向医生咨询，他可以对治疗剂量做适当调整。治疗停止阶段若阴道出血，请向医生报告。

对活性物质和/或任意辅料过敏，处于绝经前雌激素正常分泌状态；妊娠期；哺乳期。

-血栓性疾病的患者(血栓性静脉发炎，肺部血腔闭合，心肌梗塞，与血栓相关的脑血管障碍)；

-某些肝脏疾病；

-已确诊或可疑的与雌激素相关的恶性肿瘤(某些乳房和子宫恶性肿瘤)；

-未确诊的阴道出血；

-孕妇和哺乳期妇女；

-对凝胶某一些成份有过敏者。

本品主要成分为来曲唑。

爱斯妥主要成份为雌二醇，

化学名称为：雌-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇

其化学结构式为：

分子式：C18H24O2

分子量：272.386

爱斯妥含辅料：卡波姆，三乙醇胺，乙醇。

本品为类白色片。

爱斯妥为无色透明的凝胶，具有乙醇气味。

肾功能不全：没有肌酐清除率＜10ml/min 的女性中使用过来曲唑，在这些患者中应谨慎权衡本品治疗可能的益处及潜在的危险性。肝功能不全：严重肝功能不全的患者中，其全身药物浓度和药物终末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此应对这些患者严密观察。没有重复用药的临床经验。运动员慎用。

警告：

-有些病人雌二醇透皮吸收不完全，若病人出现雌激素不足的症状，可提高剂量、改用其他剂型药物或通过其他途径给药；

-长期单独使用雌激素，可增加发生子宫内膜癌的危险性，因此，特别建议每个月治疗周期中至少12天联合使用孕激素。

-开始或调整绝经激素替代疗法（HRT）前，必须进行完整的妇科临床检查（包括家族既往史），考虑禁忌症和使用注意事项。在整个治疗期间，必须进行定期体检，每个患者有自己的检查项目和检查频率。根据每个患者的具体情况，必要时进行乳房检查或乳腺造影检查。

51项流行病学研究结果表明，正在进行HRT治疗或最近完成了HRT治疗的患者，患乳房癌的可能性呈现逐渐减弱的上升趋势。该危险的上升趋势可能起因于早发诊断，或者起因于HRT的疗效，或者起因于两个因素的结合。该危险随治疗的期限增加，HRT治疗停止5年后，该危险以发展的方式恢复正常。

在这些妇女中，观察到的乳房癌的类型更容易确定部位，比未经过HRT治疗的妇女有的预示征兆。

未进行HRT治疗者50-70岁之间妇女，45例/1000能出现乳房癌，该比例随年龄的增长而不断增加。在这个年龄段，经过5-15年HRT治疗的妇女中，确诊的乳房癌患者的增补数能为2-12例/1000。

-激素替代疗法（HRT）能增加静脉血栓疾病的发生，每年发生率从1例/10,000(普通女性)到2-3例/10,000(HRT组).

【爱斯妥注意事项】

-雌激素治疗前和治疗中应定期进行必要的体检；检测内容包括：乳房，子宫，血压和体重。

-只有在对病人进行了心血管和代谢功能进行评估后才能进行激素替代治疗，同时应仔细监测下列情况：

-动脉粥样硬化引起的缺血性脑血管意外；

-脑出血；

-视网膜静脉闭塞；

-肥胖，静脉血栓形成的危险因素；

-不能下床或进行手术（建议计划手术前一个月停止用药）；

-有并发症的糖尿病（特别是出现微血管病变）；

-高血压。

-有下列疾病的人，使用此药治疗时应权衡利弊并仔细监测：

-子宫内膜异位；

-子宫内膜增生，子宫纤维瘤；

-良性乳房肿瘤；

-播散型红斑狼疮；

-垂体泌乳素瘤（Prolactin-secretinghypophysealtumor）；

-卟啉病。

有下列疾病的病人应仔细监测：

怀孕时反复发生的胆汁郁积或瘙痒，肾功能衰竭，癫痫，哮喘，乳腺癌家族史，肝脏疾病和耳硬化症。