0.5mg

H20120386

本品适用于治疗妇女绝经后因雌激素缺乏而引起的泌尿生殖道萎缩和萎缩性阴道炎（即老年性阴道炎），表现为外阴及阴道干燥、瘙痒、灼热、阴道分泌物异常、及性交疼痛或尿领、尿急、尿失禁等症状。

本品可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。

阴道给药，每晚睡前置入阴道的深处。推荐用药方法为每天1次，1次1枚（0.5mg），一般持续3周左右，之后的维持量为每周1-2枚，治疗的持续时间根据症状或者由医生决定。有时为了获得最大的疗效，在咨询医生后可每天1次，1次1枚（0.5mg），持续2个月，之后的维持量为每周1-2枚，治疗持续时间根据症状或者由医生决定。 根据患者雌激素缺乏的程度及医生的经验，可在更长的时间内持续使用本品，但应间隔半年做一次妇科检查，并且要结合阴道涂片的细胞学评价来决定下一步的治疗。

成年女性(包括老年妇女):

推荐剂量为每月给药一次，一次 500mg，首次给药后两周时需再给予 500mg 剂量。

儿童及青少年:

因尚未确定本品在儿童及青少年中的安全性和有效性，故不推荐在该年龄层中使用本品。

*肾功能损害的患者 : *

对于轻度至中度肾功能损害的患者( 肌酐清除率≥ 30 mL/min)，无需调整剂量。未在严重肾功能损害的患者(肌酐清除率<30 mL/min)中评价本品的安全性和有效性，因此建议这些患者慎用 (见(注意事项))。

肝功能损害的患者:

对于轻度至中度肝功能损害的患者无需调整剂量。但由于在这些患者中氟维司群的暴露可能增加，故应慎用本品。没有本品对于重度肝功能损害患者的研究资料 (见(禁忌)、(注意事项)和(药代动力学))。

使用方法：臀部连续缓慢肌注两支 5ml 注射液(1-2 分钟/5ml)，每侧臀部注射一支。

由于接近下面的坐骨神经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎。

用药指南：

由于接近下面的坐骨神经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎（见(注意事项)）。

注意：使用前不得对安全型针头（BD SafetyGlide Shielding Hypodermic Needle）进行高压灭菌。在使用和处置过程中应始终保持将手置于注射针之后。

每一支注射器的使用步骤：

由托盘中取出玻璃注射针筒，检查是否有破损。

撕开安全型注射器（SafetyGlide?）外包装。

用药溶液使用前应进行目测，确保无微粒物质或者变色。

直立握住注射器的有棱纹部分（C）。另一只手握住盖子（A）并小心地前后翘起，直到盖子断开并可以被拉下，不要旋转（见图 1）

5. 沿笔直向上的方向取下盖子（A）。为了保持无菌，不要接触注射器尖端（B）（见图 2）

6. 将安全针头连接到Luer-Lok 接口并拧紧（见图 3）

7. 在垂直平面移动之前，检查针头是否已固定到Luer接口。

8. 将保护罩由注射针处拔出，不得损伤针尖。

9. 将注射器置于注射部位。取下针头套。

10. 排出注射器中多余的气体。

11. 在臀部缓慢肌内注射（1-2分钟/支）。为方便使用者，针头斜面向上的位置指向推杆臂（见图4）。

12. 注射后，立即用单指抬起辅助推杆臂，启动保护装置（见图5）。注：启动保护装置时远离自己和他人。启动时会听到“咔哒”声音，检查确认针尖完全被 覆盖。

处理

预填充型注射剂仅供一次性使用。任何未使用的产品或废弃物应根据当地医疗卫生管理要求处理。

配伍禁忌：

因缺少配伍禁忌研究，本品不得与其它药物混合。

不常见的不良反应：阴道局部刺激，如痛痒、刺痛、发热和潮红。 阴道斑点，乳房触痛，乳头敏感度增加，宫颈分泌物和阴道排出物增加，水钠潴留导致的一过性体重增加，反胃和其它一些轻微的胃肠道素乱。这些症状可能在治疗初期相对明显。 罕见的不良反应：偏头痛 极罕见的不良反应：腿"沉"且腿痉挛。 大多数情况下，在降低剂量后上述不良反应可自行缓解。

根据临床研究、上市后研究或自发性报告提供的全部不良反应信息汇总以下不良反应，最常见不良反应是注射部位反应、无力、恶心和肝酶(ALT、AST、ALP)升高。以下不良反应的发生频率，是基于下述研究中本品 500mg 治疗组的合并安全性分析计算而得的：CONFIRM(D6997C00002 研究)、FINDER 1 (D6997C00004 研究), FINDER 2 (D6997C00006 研究)以及 NEWEST(D6997C00003 研究，该研究用于比较本品 500mg 剂量及 250mg 剂量)。

下表所列的频率基于所有报告的不良反应，无论研究者评估认为是否与治疗存在因果关系。

对本品及其成分过敏者;已知或可疑妊娠;乳腺癌或生殖道恶性肿瘤;雌激素依赖性肿瘤，如子宫内膜癌;不明原因的阴道流血;血栓栓塞性疾病及哺乳期妇女。

本品禁用于:

已知对本品活性成份或任何辅料过敏的患者；

孕妇及哺乳期妇女(见[孕妇及哺乳期妇女])；

严重肝功能损害的患者(见[注意事项]和[药代动力学])。

本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。

雌三醇。 其它成分：聚乙烯乙二醇十六烷基酯，甘油单蓖麻醇酸酯和固体脂肪。

活性成份为：氟维司群，

化学名称为：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚硫酰基)壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇;其辅料为：乙醇96％，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油

化学结构式： http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201511061119260782.png

分子式：C32H47F5O3S。

分子量：606.8。

其辅料为：乙醇96，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油

白色栓剂

本品为无色或黄色的澄明黏稠液体

1、应在医生指导下用药，长期使用需定期检查。 2、患有以下疾病者须慎用：心脏病、肝脏病、肾脏病、高血压、糖尿病、癫痫、偏头痛（含既往史）、子宫内膜异位、乳房纤维囊肿、卟啉病、高脂血症，及曾有孕期癌痒、疱疹病史或服用雌激素时曾发生过耳硬化症者。 3、如有宫颈糜烂，应作宫颈细胞涂片，防癌检查。 4、乳房持续发胀或宫颈粘液分泌过多是剂量过大的迹象。 5、意外口服本品一般不会产生严重毒性，但可能会发生腹部疼痛和呕吐，应咨询医生。 6、如漏用了一次用药、或者在为期几周甚至更长的治疗期间忘记使用几天，下次使用按照计划的1枚栓剂的剂量即可。如果在10-14天的短时间内数次忘记使用，应咨询医生是否需要延长治疗时间。 7、即使症状得到预期改善，也应该坚持治疗。如计划中断或提前结束治疗，应咨询医生。 8、孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕期间，内源性雌三醇的分泌会有大幅度的增加，所以孕期没有必要给予雌三醇。雌三醇可分泌到母乳。如哺乳期内必需给予雌三醇制剂，则应局部给药并使用尽可能少的剂量。 9、药物过量：如果短期内意外每天使用剂量超过1枚，不会产生严重不良反应。此时可按要求继续用药。

轻度至中度肝功能损害的患者应慎用本品(见[用法用量]、[禁忌]和[药代动力学])。

严重肾功能损害的患者应慎用本品(肌酐清除率<30 mL/min)。

考虑到本品的给药途径为肌注，有出血体质或血小板减少症或正接受抗凝剂治疗的患者应慎用本品。

晚期乳腺癌妇女中常见血栓栓塞发生，这在临床研究中也被观察到。当给予高危患者本品治疗时应考虑到这一点。

曾报道过使用 Faslodex 注射液注射部位相关事件，包括坐骨神经痛、神经痛、神经病变性疼痛和外周神经病变。由于接近下面的坐骨神经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎（请见[用法用量]和[不良反应]）。

尚无氟维司群对骨骼作用的长期资料。考虑到氟维司群的作用机制，会有发生骨质疏松症的潜在危险。

干扰雌二醇抗体测定

由于氟维司群和雌二醇的结构相似，氟维司群可能干扰基于抗体的雌二醇的抗体含量测定，并且可能导致雌二醇水平假性升高。

运动员慎用。

对于驾驶及操作机械能力的影响：

本品不会或很少会影响患者驾驶和操作机械的能力。然而本品治疗期间常有虚弱无力的报告。对于有这些不良反应的患者在驾驶和操作机械时应特别谨慎。