0.5mg

H20120386

本品适用于治疗妇女绝经后因雌激素缺乏而引起的泌尿生殖道萎缩和萎缩性阴道炎（即老年性阴道炎），表现为外阴及阴道干燥、瘙痒、灼热、阴道分泌物异常、及性交疼痛或尿领、尿急、尿失禁等症状。

用于经他莫昔芬辅助治疗2-3年后，绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润星性乳腺癌的辅助治疗，直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。用于经他莫昔芬治疗后，其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。尚不明确本品在雌激素受体阴性患者中的疗效。

阴道给药，每晚睡前置入阴道的深处。推荐用药方法为每天1次，1次1枚（0.5mg），一般持续3周左右，之后的维持量为每周1-2枚，治疗的持续时间根据症状或者由医生决定。有时为了获得最大的疗效，在咨询医生后可每天1次，1次1枚（0.5mg），持续2个月，之后的维持量为每周1-2枚，治疗持续时间根据症状或者由医生决定。 根据患者雌激素缺乏的程度及医生的经验，可在更长的时间内持续使用本品，但应间隔半年做一次妇科检查，并且要结合阴道涂片的细胞学评价来决定下一步的治疗。

成人和老年患者：推荐剂量为25mg，每日一次，每次一片，建议餐后服用。早期乳腺癌患者应持续服用本品，直至完成5年的联合序贯辅助内分泌治疗（即他莫昔芬序贯依西美坦）。或服用本品直至出现肿瘤复发。患者同时接受细胞色素P-450(CYP)3A4诱导剂，如利福平、苯妥英时，本品的推荐剂量为50mg，每日一次，餐后服用。

不常见的不良反应：阴道局部刺激，如痛痒、刺痛、发热和潮红。 阴道斑点，乳房触痛，乳头敏感度增加，宫颈分泌物和阴道排出物增加，水钠潴留导致的一过性体重增加，反胃和其它一些轻微的胃肠道素乱。这些症状可能在治疗初期相对明显。 罕见的不良反应：偏头痛 极罕见的不良反应：腿"沉"且腿痉挛。 大多数情况下，在降低剂量后上述不良反应可自行缓解。

本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内；由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

对本品及其成分过敏者;已知或可疑妊娠;乳腺癌或生殖道恶性肿瘤;雌激素依赖性肿瘤，如子宫内膜癌;不明原因的阴道流血;血栓栓塞性疾病及哺乳期妇女。

对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。

雌三醇。 其它成分：聚乙烯乙二醇十六烷基酯，甘油单蓖麻醇酸酯和固体脂肪。

依西美坦片。

白色栓剂

本品为白色糖衣片，除去糖衣后显白色。

1、应在医生指导下用药，长期使用需定期检查。 2、患有以下疾病者须慎用：心脏病、肝脏病、肾脏病、高血压、糖尿病、癫痫、偏头痛（含既往史）、子宫内膜异位、乳房纤维囊肿、卟啉病、高脂血症，及曾有孕期癌痒、疱疹病史或服用雌激素时曾发生过耳硬化症者。 3、如有宫颈糜烂，应作宫颈细胞涂片，防癌检查。 4、乳房持续发胀或宫颈粘液分泌过多是剂量过大的迹象。 5、意外口服本品一般不会产生严重毒性，但可能会发生腹部疼痛和呕吐，应咨询医生。 6、如漏用了一次用药、或者在为期几周甚至更长的治疗期间忘记使用几天，下次使用按照计划的1枚栓剂的剂量即可。如果在10-14天的短时间内数次忘记使用，应咨询医生是否需要延长治疗时间。 7、即使症状得到预期改善，也应该坚持治疗。如计划中断或提前结束治疗，应咨询医生。 8、孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕期间，内源性雌三醇的分泌会有大幅度的增加，所以孕期没有必要给予雌三醇。雌三醇可分泌到母乳。如哺乳期内必需给予雌三醇制剂，则应局部给药并使用尽可能少的剂量。 9、药物过量：如果短期内意外每天使用剂量超过1枚，不会产生严重不良反应。此时可按要求继续用药。

绝经前的女性患者一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加