10mg

H20120268

治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。

用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。

本品应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患者的使用。患者身边有按时监督患者服药的照料者的情况下才能开始治疗。应按照现行的诊断标准和指南对痴呆进行诊断。

成人：每日最大剂量20 mg。为了减少副作用的发生，在治疗的前3周应按每周递增5 mg剂量的方法逐渐达到维持剂量，具体如下：治疗第一周的剂量为每日5 mg（半片，晨服），第二周每天10 mg（每次半片，每日两次），第三周每天15 mg（早上服一片，下午服半片），第4周开始以后服用推荐的维持剂量每天20 mg（每次一片，每日两次）。

美金刚片剂可空腹服用，也可随食物同服。

与食物同服。

在三项关键的临床研究中，每日2次的用法被证明有效，且耐受良好。其中一项研究也包括试用每日3次的用法，结果表明，关于药物的疗效和耐受性，该种用法可能是有益的。因此，不能耐受每日2次用法的患者，在每天服药总量相同的情况下，应该考虑分3次服用。

剂量：起始剂量3mg/日，根据个体差异，至少每隔2周增加药量，以达到最大可耐受剂量，但每日不应超过12mg。临床研究证明，每日服用本品≥6mg疗效更佳，所以大多数患者的目标剂量值应该定在每日6-12mg范围内。三项Ⅲ期临床研究中，有一项研究表明，每日服用低于6mg也有效，并由汇总的疗效数据分析所支持。

剂量递增：如果服用3mg/日，经过最少2周的治疗后，耐受良好，那么剂量可以增加到6mg/日，以后日剂量增加到9mg,然后增加到12mg，都要依赖于对调整前的服用剂量具有良好的耐受性，并且只有在当前剂量水平治疗至少2周后，才可以考虑加量，如果出现不良反应（如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退）或体重下降，可能是机体对漏服一次或多次药物所产生的反应。然而，如果这些症状持续存在，应该将日剂量降回到以前耐受良好的剂量水平。

最大推荐剂量： 12mg/日

肾功能衰竭或轻中度肝功能衰竭患者的应用：肾衰或轻中度肝衰患者不必调整剂量。当增加剂量时，必需严密监控个体耐受性。但是，由于在中度肾功能损伤和轻度至中度肝功能损伤的患者中药物暴露量升高，应根据个体耐受性递增推荐剂量，并进行密切监测，因为有临床上显著肾功能损伤或肝功能损伤的患者可能发生更多不良事件。尚未在严重肝功能损伤的患者中进行研究（参见【药代动力学】及【注意事项】）。

重新开始治疗：通常不良反应的发生率和严重程度在较高剂量水平上会增加。如果治疗中断超过3天，应该以最低日剂量重新开始，然后按照如上所述进行剂量递增。或遵医嘱。

本品的不良事件总发生率与安慰剂水平相当，且所发生的不良事件通常为轻中度。

本品的常见不良反应（发生率低于2%）有幻觉、意识混沌、头晕、头痛和疲倦。少见的不良反应（发生率为0.1-1%）有焦虑、肌张力增高、呕吐、膀胱炎和性欲增加。根据自发报告，有癫痫发作的报告，多发生在有惊厥病史的患者。

最常被报道的药物不良反应为胃肠道反应，包括恶心(38％)和呕吐（23％），特别是在加量期。在临床试验中发现，女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。在治疗的初始阶段，不良反应的发生率比维持阶段要高。万一出现严重的不可耐受(如严重恶心、呕吐等)，应该考虑每日3次服用。应用本品治疗，不引起任何实验室检查项目的改变，包括肝功能或心电图，故不需进行特殊监测。（详细见说明书）

对本品的活性成分或其赋型剂过敏者禁用。

已知对重酒石酸卡巴拉汀，其它氨基甲酸衍生物或其它配方成分过敏的患者禁用本品。由于未进行相关研究。艾斯能禁止应用于严重肝脏损害的患者。（详细内容见说明书）

1-氨基-3，5-二甲基金刚烷胺盐酸盐

化学结构式：

分子式：C12H21N·HCl

分子量：215.77

1.活性成分：重酒石酸卡巴拉汀3mg。

2.非活性成分：明胶 ；氧化铁，红色(E172) ；氧化铁，黄色(E172) ；硬脂酸镁 ；甲羟丙基纤维素 ；微晶纤维素 ；氧化铁，红色(E172)印字墨水 ；无水硅胶 ；二氧化钛(E171)等组成。

本品为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片，两面各有一条刻痕。

本品为胶囊，内容物为类白色至微黄色粉末。

肾功能损害患者：对于肾功能轻度损害（血清肌酐水平不超过130 μmol/l）患者，无需调整剂量。对于中度肾功能损害（肌酐清除率40-60 ml/min/1.73 m2）患者，应将本品剂量减至每日10 mg。目前尚无本品用于严重肾功能损害（肌酐清除率小于9 ml/min/1.73 m2）患者的资料，因此不推荐在这种患者中使用本品。

肝功能损害患者：目前尚无美金刚应用于肝功能损害患者的资料。

癫痫患者、有惊厥病史、或癫痫易感体质的患者应用美金刚时应慎重。

尿液pH值升高的患者服用本品时必须进行密切监测。

心肌梗塞、失代偿性充血性心力衰竭和未有效控制的高血压患者应用美金刚的资料有限，因此这些患者服用本品时应密切观察。

中重度至重度阿尔茨海默型痴呆病通常会导致驾驶和机械操作能力的损害，而且本品可能改变患者的反应能力，因此服用本品的患者在驾车或操作机械时要特别小心

作为胆碱酯酶抑制剂，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。因此，在麻醉前，应该有合适的间歇期停止服用本品。本品不应与其它拟胆碱药物合用，与抗胆碱能药物合用时可能会干扰其作用。

由于它们的药理学效应，胆碱酯酶抑制剂对心率可能产生迷走神经紧张效应。因此，与其它拟胆碱能药物一样，当给予病态窦房结综合征(SSS)或其他心脏传导阻滞的患者服用本品时，必需格外谨慎。

胆碱能神经兴奋可以引起胃酸分泌增多。尽管临床试用期间没有发现相应症状明显恶化的证据，有胃溃疡高度危险性的患者，像那些有溃疡病史，或接受非甾体抗炎药伴随治疗的患者，应该慎用。

同其它拟胆碱能药物一样，有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。

拟胆碱能作用药物可以加重尿路梗阻和癫痫发作，当治疗有此种情况的患者时，建议要慎重。

开始治疗时，应该服用l.5mg每日2次，并逐渐递增至病人的维持剂量。如果治疗中断超过若干天，应从最低日剂量重新开始，以减少不良反应(如严重呕吐)发生的可能。已经有一例报告了停服8周后，以不适当的剂量（4.5mg)重新开始治疗，出现了严重的呕吐和食道撕裂。

重酒石酸卡巴拉汀能引起眩晕和疲劳，尤其是治疗开始时，或剂量增加时。应用本品治疗的患者，尚未发现运动功能损害。尽管如此仍应该常规由主治医师来评价阿尔茨海默病患者继续驾驶或操作机器的能力。

递增剂量：与其他拟胆碱药一样，已观察到在增加药物剂量后的短期内出现不良反应。降低剂量后可得到改善。有些病例需要停用本品。（详细内容见说明书）