0.24g*10片

H20181180

原发性高血压

治疗原发性高血压。

服用本品应调整给药剂量以达给药个体化，服药时不可咀嚼，应用足量水送服，最好在餐中或餐后尽快服用成人推荐剂量为每日服用1～2片，分1～2次服用或遵医嘱。初始每日早晨服用1片，如疗效不足，晚上加服1/2～1片。根据治疗效果逐渐调整给药剂量。增加剂量应在上一剂量后24小时进行。长期使用本品的日安全当剂量为不超过480mg/日。对本品反应增强的患者(老年人或身体瘦弱者)服用本品1片

通常建议的初始剂量和维持剂量为每日0.15g（二片），饮食对服药无影响。一般情况下，厄贝沙坦0.15g每天一次比75mg（一片）能更好地控制24小时的血压。但对某些特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人，初始剂量可考虑用75mg。使用厄贝沙坦0.15g每天一次不能有效控制血压的患者，可将本品剂量增至0.30g（四片），或者增加其它抗高血压药物。尤其是加用双氢克尿噻类利尿剂已经显示出具有附加效应。在患有2型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为0.15g每日一次，并可增量至0.30g每日一次，作为治疗肾脏疾病较好的维持剂量。使用本品治疗患有2型糖尿病的高血压患者显示出本品使患者肾脏受益，这些结果是基于需要本品和其它抗高血压药物合用来达到目标血压的研究。肾功能损伤：肾功能损伤的患者无需调整本品剂量，但对进行血液透析的病人，初始剂量可考虑使用低剂量（75mg）。血容量消耗：血容量和/或钠消耗的患者在使用本品前应纠正。肝功能损害：轻中度肝功能损害的患者无需调整本品剂量。对严重肝功能损害的病人，目前无临床经验。

1以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药，严重不良反应少见；

2发生率在1～10%的不良反应：便秘(7.3%)；眩晕、轻度头痛(3.5%)；恶心(2.7%)；低血压(2.5%)；头痛(2.2%)。外周水肿(2.1%)；充血性心力衰竭(1.8%)；窦性心动过缓(1.4%)，I度、II度或III度房室阻滞(1.2%)；皮疹(1.2%)；乏力；心悸；转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失；

3发生率<1%的不良反应：低血压；心动过速；潮红；溢乳；牙龈增生；非梗阻性麻痹性肠梗阻等。

在接受本品治疗的患者中出现的不良反应总体上是轻度和暂时的。

高血压患者：在使用本品的安慰剂对照治疗高血压患者的临床试验中，不良反应总的发生率在本品治疗组和安慰剂组中无差异。由于任何临床和实验异常事件而导致治疗中断的事件，治疗组少于安慰剂组。不良反应的发生率和剂量（在推荐剂量范围内）、性别、年龄、种族或治疗时间无关。不管是否与治疗有关，本品安慰剂对照临床试验中，治疗组中高血压患者不良反应事件发生率大于等于1%的不良反应事件。除头痛、肌肉骨骼损伤和潮红外，厄贝沙坦和安慰剂组其它不良事件发生率相似。安慰剂组头痛发生率明显高于厄贝沙坦组，发生肌肉骨骼损伤情况厄贝沙坦组明显高于安慰剂组，但试验观察者认为所有报告的肌肉骨骼损伤与服用厄贝沙坦无关。0.6%服用厄贝沙坦的病人发生潮红，而服用安慰剂的病人未发生潮红。潮红发生率与剂量无关，且不与其它不良事件相伴发生，目前尚不知发生此症状是否与厄贝沙坦相关。

伴有肾脏疾病的高血压和2型糖尿病患者：在一项安慰剂对照的临床试验（IRMA2）中，其中包括590位患有高血压、2型糖尿病、微量白蛋白尿和肾功能正常的受试者，其报道的和本品最有关的不良反应为头晕、体位性头晕和体位性低血压。厄贝沙坦300mg治疗组中，头晕的发生率为2.5%，而体位性眩晕和体位性低血压均为0.5%。没有由于这些不良反应而停止治疗的报道。在另一项安慰剂对照的临床试验（IDNT）中，其中包括1715位患有高血压、2型糖尿病、蛋白尿≥900mg/日和日血清肌酐在1.0-3.0mg/dl范围的受试者，除了体位性眩晕，其它不良反应和在没有合并症的高血压患者中所报道的相类似。在该临床试验中，厄贝沙坦组中体位性眩晕的发生率高于安慰剂组；头晕的发生率在厄贝沙坦组和安慰剂组分别为10.2%和6.0%；而体位性眩晕的发生率在厄贝沙坦组和安慰剂组分别为5.4%和2.7%；体位性低血压的发生率在厄贝沙坦组和安慰剂组分别为5.4%和3.2%。在该临床试验中，由于体位性症状而停止治疗。其中头晕在厄贝沙坦组和安慰剂组分别为0.3%和0.5%；体位性眩晕的发生率在厄贝沙坦组和安慰剂组分别为0.2%和0.0%。没有患者由于体位性低血压而停止治疗。

实验室检验参数：高血压：尽管血浆肌酸激酶的明显增高在厄贝沙坦治疗组中发生率高于安慰剂组（治疗组和安慰剂组分别为1.7%和0.7%），但没有一例患者由于被分类为严重不良事件而导致药物治疗中断或者被认为与可鉴定的临床肌肉骨骼事件有关。当肾功能正常的原发性高血压患者接受本品治疗时，不需要进行特殊的实验室参数的监测。

伴有2型糖尿病和肾脏疾病的高血压患者：在对伴有糖尿病肾病患者进行的临床试验中，除了高钾血症，其它的实验室参数和单纯高血压的参数类似。在一项安慰剂对照的临床试验（IRMA2）中，其中包括590位患有高血压、2型糖尿病、微量白蛋白尿和肾功能正常的受试者，其报道的≥5.5mEq/L的高钾血症的发生率在厄贝沙坦300mg组和安慰剂组分别为29.4%和22%；厄贝沙坦治疗组中，由于高钾血症而停止治疗的发生率为0.5%。在另一项安慰剂对照的临床试验（IDNT）中，其中包括1715位患有高血压、2型糖尿病、蛋白尿≥900mg/日和血清肌酐在1.0-3.0mg/dl范围的受试者，其报道的≥5.5mEq/L的高钾血症的发生率在厄贝沙坦组和安慰剂组分别为46.3%和26.3%；厄贝沙坦治疗组中，由于高钾血症而停止治疗的发生率在厄贝沙坦组和安慰剂组分别为2.1%和0.4%。

上市后经验：就如其它血管紧张素II受体拮抗剂，罕有过敏反应（皮疹，荨麻疹，血管性水肿）的报道。厄贝沙坦治疗组罕有咳嗽报道。在上市后监测中罕有报道的不良反应：代谢和营养失调：高钾血症；神经系统功能紊乱：头晕，头痛；耳和迷路异常：耳鸣；心脏异常：心动过速；胃肠道异常：腹泻，消化不良，恶心；肝胆异常：肝功能异常，肝炎；骨骼肌、结缔组织和骨骼异常：肌肉痛和关节痛；肾脏和泌尿道异常：肾功能损害包括肾功能衰竭的个例；全身异常和给药部位情况：虚弱。

1严重左心室功能不全；

2低血压(收缩压小于90mmHg)或心源性休克；

3病窦综合征(已安装心脏起搏器并行使功能者除外)；

4II或III度房室阻滞(已安装心脏起搏器并行使功能者除外)；

5心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道；

6已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。

已知对本成分过敏 ；怀孕的第4至第9个月 ；哺乳期。

本品主要成份盐酸维拉帕米

本品主要成分为厄贝沙坦。辅料为交联聚维酮、微晶纤维素、乳糖、聚维酮K30，糖精钠、二氧化硅、硬脂酸镁。 化学名：2-丁基-3-[[邻-1H-5-四唑基苯基]苄基]-1，3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮 分子式：C25H18N6O 分子量：428.54

本品为长条形淡绿色薄膜衣片

本品为白色或类白色片。

1必须调整剂量以达到个体化治疗。必须和食物同时服用；

2心力衰竭：维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷(降低循环血管阻力)而代偿，净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全(肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人，避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人，治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状；

3预激综合症：维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快，甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道，但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险，因此禁止使用；

4传导阻滞：维拉帕米可能导致房室结和窦房结传导阻滞，与血浆浓度增高相关，尤其是在治疗早期的增量期。引起I度房室阻滞、一过性窦性心动过缓，有时伴有结性逸搏。高度房室传导阻滞不常见(0.8%)。当出现显著的I度房室传导阻滞或逐渐发展成II或III度房室传导阻滞时，需要减量或停药；

5肝功能损害：因维拉帕米在肝内广泛代谢，肝功能损害的病人慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14～16小时，该类病人只需服用正常剂量的30%；

6肾功能损害：肾功能损害的病人慎用维拉帕米。密切观察PR间期的异常延长或其它中毒症状。血液透析不能清除维拉帕米；

7神经肌肉传导减弱：有报道维拉帕米减弱肌肉萎缩病人的神经肌肉传导，该类病人可能需要减量；

8血清钙：维拉帕米不改变血清钙浓度，但也有高于正常范围的血钙水平可能影响维拉帕米疗效的报道；

9因维拉帕米可引起转氨酶增高，为慎重起见，接受维拉帕米治疗的患者应定期监测肝功能

容量损耗患者：对于服用强效利尿剂，饮食中严格限盐以及腹泻呕吐而使血容量不足的患者，在服用本品时可能会发生症状性低血压，特别是首次服用时更容易发生。在开始服用本品之前应纠正这些情况。肾血管性高血压：存在双侧肾动脉狭窄或单个功能肾的动脉发生狭窄的患者，使用影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物时，发生严重低血压和肾功能不全的危险增加。尽管本品的研究中没有发现这种情况，但使用时应考虑血管紧张素II受体拮抗剂的类似效应。肾功能损害和肾脏移植：当肾功能损害的患者使用本品时，推荐对血清钾和肌酐应定期监测。没有关于近期进行肾移植患者使用本品的经验。合并有2型糖尿病和肾脏疾病的高血压患者：在所有的亚组中，对晚期肾脏疾病患者研究结果进行分析显示厄贝沙坦对肾脏和心血管事件的效应是不一致的。尤其是本品似乎对妇女和非白种人群受益较少。高钾血症：就如其它影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物，使用本品过程中可能会发生高钾血症，尤其是存在肾功能损害、由于糖尿病肾损害所致的明显蛋白尿和/或心力衰竭。建议密切监测这些患者的血清钾水平。锂剂：不建议本品和锂剂合用。主动脉和二尖瓣狭窄，肥厚梗阻性心肌病：就如使用其它的血管扩张剂，主动脉和二尖瓣狭窄及肥厚梗阻性心肌病患者使用本品时应谨慎。原发性醛固酮增多症：原发性醛固酮增多症的患者通常对那些通过抑制肾素-血管紧张素系统的抗高血压药物没有反应。因此不推荐这些患者使用本品。一般注意事项：对于那些血管张力和肾功能主要依赖肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者（如严重充血性心力衰竭患者或者肾脏疾病患者包括肾动脉狭窄），使用能影响该系统的血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂治疗时，与出现急性低血压、氮质血症、少尿、或少见的急性肾功能衰竭有关。就如使用任何抗高血压药物，对缺血性心肌病或缺血性心血管疾病患者过度降血压可能导致心肌梗死或中风。如同血管紧张素转换酶抑制剂所观察的结果，厄贝沙坦和其它血管紧张素拮抗剂在降低血压方面，对黑种人群的疗效明显差于非黑种人群。可能由于黑种人群的高血压患者中低肾素水平比例较高。