药品对比 |
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药品信息 |
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规格 |
0.25g |
150mg |
生产企业 | ||
批准文号 |
H20181042 |
H20180025 |
说明 | ||
适应症 |
本品适用于治疗表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFRTK)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。 |
本品适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 |
用法用量 |
本品的推荐剂量为250mg,(1片),一日1次,口服,空腹或与食物同服。如果漏服本品一次,应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时,则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)当不能整个片剂给药时,例如患者只能吞咽液体,可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎,搅拌至完全分散(约需15分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下洗液。也可通过鼻胃管给子该药液。无需因下述情况不同调整给药剂量:年龄,体重,性别,种族,肾功能,因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250mg的剂量(见【不良反应】)。儿童中使用前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。 |
每日一次,每次450mg,每天在同一时间口服给药,药物应与食物同时服用。只要观察到临床效益,应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药,且距下次服药时间间隔12小时以上是,患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐,患者不应服用额外剂量,但应继续服用下次计划剂量。 |
副作用 |
最常见(发生率20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒),一般见于服药后的第一个月内,通常是可逆性的。大药10%的患者出现严重的药物不良反应(按照美国国立癌症研究所【NCI】通用毒性评价标准【CTC】3或4级)。因ADR停止治疗的患者有约3%。表1中列出了相关不良反应发生频率的分类,这些数据来自I期临床试验ISEL、INTEREST和IPASS的汇总数据集(2462例吉非替尼治疗的患者)。频率的分类没有考虑对照组报告的不良事件发生率,也未考虑研究者判断的与试验药物相关性。与实验室检查异常相关的不良反应的发生率,是基于相关的化验指标与基线相比变化程度达到或超过2个CTC级别的患者。各身体系统发生的不良反应按发生频率以降序排列(十分常见:≥10%;常见:1%且<10%;偶见;20.1%且<1%;罕见:≥0.01%且<0.1%;十分罕见:<0.01%)。其余详见说明书。 |
安全性特征概述。下列药物不良反应反映的是925例接受每日一次空腹口服750 mg剂量治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者塞瑞替尼的暴露情况,这些患者来自7项临床研究,包括2项随机、阳性对照的III期研究[A2301(ASCEND-4)和A2303(ASCEND-5)]。塞瑞替尼750mg空腹给药的中位暴露时间为44.9周(范围:0.1~200.1周)。(详见说明书) |
禁忌 |
己知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。 |
对本品任何活性成分或辅料过敏的患者禁用本品。 |
成分 |
本品主要成份为吉非替尼。 |
本品活性成分为塞瑞替尼。 |
性状 |
褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。 |
本品内容物为白色至类白色粉末。 |
注意事项 |
当考虑本品用于晚期或转移性NSCLC患者的线治疗时,推荐对所有患者的肿瘤组织进行EGFR突变检测。如果肿瘤标本不可评估,则可使用从血液(血浆)标本中获得的循环肿瘤DNA(ctDNA)。只能使用经论证可用于测定肿瘤或ctDNA的EGFR突变状态的检测方法,检测方法须稳定、可靠并且灵敏,以避免出现假阴性或假阳性的测定结果。间质性肺病:观察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病,可急性发作,有死亡病例报告(见【不良反应】)。如果患者呼吸道症状恶化,如呼吸困难,咳嗽,发热,应中断本品治疗,立即进行检查。当证实有间质性肺病时,应停止使用本品,并对患者进行相应的治疗。一项在日本进行的流行病学病例对照研究中,对接受本品或化疗的3159名非小细胞肺癌患者进行为期12周的随访,确定了以下出现间质性肺病的高风险因素(不考虑患者接受的本品还是化疗);吸烟,较差的体力状态(PS≥2),在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%,距非小细胞肺癌诊断时间较短(<6个月),原有间质性肺炎,年龄较大(≥55岁),伴有心脏疾病。两治疗组中发展为ILD的患者,如具有以下危险因素则死亡率增加:吸烟、在CT扫描上正常肺组织减少≤50%、原有间质性肺炎、年龄较大(≥65岁),病灶与胸膜粘连(≥50%)。肝毒性:已观察到肝功能检查异常(包括丙氨酸氨基转移酶升高,天门冬氨酸氨基转移酶升高,胆红素升高) |
】该部分数据反映了925名 ALK阳性NSCLC患者空腹条件下服用本品 750 mg每日一次的安全性,汇总了7项临床研究的数据(与推荐剂量[与食物同服450 mg]类似的全身暴露量)。在一项剂量优化研究中(ASCEND-8)空腹服用750 mg 每日一次患者与食物同服450 mg 患者之间,除了所描述的胃肠道不良反应发生率降低,所描述的其他毒性发生率未见具有临床意义的差异。(详见说明书) |