5mg*10片

国药准字J20171043

高血压、冠心病（心绞痛）。

伴有心室收缩功能减退（射血分数＜35%，根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要接受ACE抑制剂。利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

用于治疗高血压和心力衰竭。治疗高血压时，可单独使用作为初始治疗药物，或与其它抗高血压药物联合使用。治疗心力衰竭时，可与利尿剂合用。

对于所有适应症：

应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。

本品需按照医生处方使用。

高血压或心绞痛的治疗：

通常每日1次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显。剂量可增至每日1次，每次10mg富马酸比索洛尔。

本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。

本品宜长期用药。不可轻易改变本药的剂量，也不宜中止服药，如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。

慢性稳定性心力衰竭的治疗：

慢性稳定性心力衰竭患者，6周内无急性心力衰竭发作且近2周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂量的ACEI（或者ACEI不耐受可接受其他血管扩张药物治疗），利尿剂及选择性使用强心甙类等药物的治疗。

建议在治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：

?；1.25mg，每日1次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至

?；2.5mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至

?；3.75mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至

5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至

7.5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至

10mg，每日1次，作为维持治疗

在首次服用1.25mg治疗后，患者应接受大约4小时的观察（特别是血压、心率、传导障碍、心力衰竭恶化迹象）。

最大推荐剂量为10mg，每日1次。

如发生不良反应，应避免使用最大剂量治疗。心要时应在现用剂量的基础上逐渐减量，如有必要可中断治疗，在适当时重新使用本品进行治疗。在剂量递增期间，一旦出现心力衰竭恶化或不耐受现象，建议首先减少比索洛尔剂量，或必要时立即停药（如果出现严重低血压，心力衰竭恶化伴有急性肺水肿，心源性休克，症状性心动过缓或房室传导阻滞）。

使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。

接受比索洛尔治疗不建议突然停药，以免引起暂时性的心力衰竭恶化。如需停药，应每周逐渐将剂量减半。

肝、肾功能不全者：

轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭（肌酐清除率＜20mL/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。

肾透析患者使用比索洛尔的经验较少，但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。

尚无比索洛尔治疗慢性心力衰竭并伴有肝、肾功能不全患者的药代动力学数据。此类患者的剂量递增应特别谨慎。

口服。成人和大于12岁的儿童的用法与用量如下：不用利尿剂治疗的高血压患者：初始剂量为一次1片（1mg），一日1次。剂量范围为一次1～4片（1～4mg），一日1次，与进餐无关。约4周后，根据血压的反应适当调整剂量。剂量超过一日4mg，不增强降压作用。如单用本品不能充分控制血压，可加用利尿剂。同时服用利尿剂治疗的高血压患者：在开始用本品治疗前，利尿剂最好停服几天以减少血压过度下降的危险。如果经约4周的观察期后，血压不能被充分控制，可以恢复用利尿剂治疗。另一种选择是，如果不能停服利尿剂，则在给予本品初始剂量1mg时，应严密观察几个小时，直至血压稳定为止。用利尿剂治疗的高血压患者，尽管服用本品后血压显著降低，但在4小时至24小时之间能维持平均脑血流量。心力衰竭患者：本品应与利尿剂合用。推荐的初始剂量为一日1次，一次1片（1mg），并作严密的医学监护，如果患者能很好耐受，则可逐渐增量至一次4片(4mg)，一日1次。即使在初始剂量后出现低血压，也应继续谨慎地增加剂量，并有效地处理低血压症状。本品应与利尿剂合用。心力衰竭的高危患者：以下患者应在医院内开始治疗：严重心功能不全的患者(NYHAIV级)；对首剂低血压有特殊危险的患者，如：接受多种或高剂量利尿剂的患者(如>8mg速尿)，血容量减少、血钠过少(血钠<13med/L)，已有低血压(收缩压<9mmHg)的患者，以及患不稳定性心功能不全和接受高剂量血管扩张剂治疗的患者。老年人及肝或肾功能减退的患者无需降低剂量。

神经系统：服药初期偶见轻微疲倦、头晕、头痛、出汗、睡眠异常、多梦及精神紊乱（如抑郁、少见幻觉）等中枢神经紊乱的症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1~2周自然减退。

眼睛：少见视觉障碍，泪液分泌减少，结膜炎。

耳鼻咽喉：少见听觉损害、过敏性鼻炎。

心血管系统：直立型低血压，偶见脉搏缓慢（心动过缓），房室传导阻滞，心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四脚发冷感觉，在极少情况下会导致肌肉无力，肌肉痉挛。对间歇性跋行或雷诺氏现象的病人，服药初期病情可能加重。

呼吸道：有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛。

胃肠道：偶尔会出现胃肠功能紊乱，如腹泻、便秘、恶心、腹痛。

骨骼肌系统：偶见肌肉无力，肌肉痉挛，一个或多个关节病（单城多关节炎）。

皮肤：仅在极少数情况下会有皮肤反应（如红斑、瘙痒、出汗和皮疹），可能引起或加重皮癣，或导致皮癣样疹、脱发。

泌尿生殖器官：极少数情况可能引起性功能障碍。

肝脏：肝酶（ALAT, ASAT）升高，肝炎。

代谢：可能导致糖尿病患者的糖耐量降低，掩盖低血糖的表现（如心跳加快），个别病例观察到甘油三酯水平升高。

治疗慢性稳定性心力衰竭的临床数据：下表列出CIBIS II临床试验中安慰剂和比索洛尔不良事件发生情况。无论是否有因果关系均记录了所有的不良事件。每个不良事件在每个试验人群中发生率至少达5%，每个患者在发生不良事件时仅记录1件。上市后治疗稳定性心力衰竭的资料：

尚无比索洛尔上市后治疗慢性稳定性心力衰竭的资料。

1.本品最常见的副作用是头晕、咳嗽、上呼吸道症状、恶心或呕吐、腹泻和腹痛、心悸或胸痛、皮疹或瘙痒、骨骼肌疼痛或感觉异常、疲劳和味觉障碍。

2.在治疗心力衰竭的试验中，与其它ACE抑制剂相同，可引起低血压，包括直立性低血压。

3.偶有报道用ACE抑制剂治疗的患者发生胰腺炎，在某些病例已被证明是致命的。

4.副作用的发生率和类型在年轻患者和老年患者之间无区别。

5.实验室检查显示有轻度暂时性的血红蛋白和红细胞值减少，偶见血尿素氮轻度升高。

比索洛尔禁用于以下患者

1、急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者

2、心源性休克者

3、二度或三度房室传导阻滞者(无心脏起搏器)

4、病窦综合症患者

5、窦房阻滞者

6、心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟

7、血压过低者(收缩压低干100mmHg)

8、严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者

9、外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏病综合征患者

10、未经治疗的嗜铬细胞瘤患者

11、代谢性酸中毒患者

12、已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者

对本品或其它血管紧张素转换酶抑制剂过敏者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。

本品主要成份为富马酸比索洛尔。化学名称：1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇富马酸盐

福辛普利钠。化学名称：(4S)-4-环己基-1-[[(R)-[(1S)-2-甲基-1-(1-氧代丙氧基)丙氧基](4-苯丁基)膦酰]乙酰]-L-脯氨酸钠。化学结构式：分子式：C30H45NNaO7P分子量：585.65

本品为黄色圆形薄膜衣片。

本品为固体胶囊状

用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭必须先从特殊的剂量递增期开始，同时应进行定期的监测。

以下情况使用本品时应特别注意：

1、支气管痉挛(支气管哮喘，呼吸道梗阻疾病)

2、与吸人性麻醉剂合用时

3、糖尿病患者血糖水平波动较大时，可能会掩盖低血糖症状

4、严格禁食

5、有严重过敏史

6、正在进行脱敏治疗

7、一度房室传导阻滞

8、变异型心绞痛

9、外周动脉阻塞型疾病(症状可能加重，特别是在治疗开始时)

尚无比索洛尔治疗心力衰竭并伴有下列疾病或条件的治疗经验：

*NYHAⅡ级心力衰竭

*胰岛素依赖型糖尿病(I型)

*肾功能不全(血清肌酐≥300μmol/l)

*肝功能不全

*年龄超过80岁

*限制性心肌病

*先天性心脏病

*有显著血流动力学变化的器质性瓣膜病

*3个月内发生过心肌梗塞

支气管哮喘和其他慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加β2 -受体激动剂的剂量。

和其他β-受体阻滞剂一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。

患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的病人，只是在慎重考虑利/弊之后，方可决定是否应用β-受体阻滞剂(如富马酸比索洛尔片)。

嗜铬细胞瘤患者仅在使用α-受体阻滞剂后才能服用比索洛尔进行治疗。

使用比索洛尔治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。

除非特别指明，否则使用比索洛尔进行治疗时不得突然停药。

由于本品的降压作用存在个体差异，应用本品可能会减弱病人驾车或操纵机器的能力。尤其在开始服药、增加剂量以及与酒精同服时更应该注意。

运动员慎用。

1.低血压：与所有的ACE抑制剂相同，可能观察到低血压反应。如果发生低血压，一般在首次剂量时发生，对大多数病例，患者躺下后症状即可减轻，一旦患者血压稳定，暂时的低血压偶发事件不作为继续治疗的禁忌症。

2.与其他ACE抑制剂相同，有血压过度下降危险的患者，有时伴肾功能不全，包括充血性心力衰竭，肾血管性高血压，肾透析以及任何病因引起的水分和(或)盐耗竭的患者。对于存在以上任何一种危险因素的患者，在给予本品治疗前必须谨慎地停止或减少利尿药的剂量，或者采取其他措施以保证有充足的体液，这些高危患者的治疗，开始时应该在严密的医疗监护下进行，进行密切的随访，特别在恢复使用和增加利尿药或本品的剂量更应如此。

3.肾功能损伤：已患充血性心力衰竭、肾血管性高血压(特别是肾动脉狭窄)和任何原因引起的水或盐耗竭的患者用ACE抑制剂治疗时，有增加发生肾功能障碍指征的危险，包括血尿素氮升高、血清肌酐和钾升高、蛋白尿、尿容量改变(包括尿过少/无尿)和尿分析结果异常。此时，利尿药和(或)本品的剂量应减少或停止使用。

4.类过敏症样反应：近来临床观察显示接受ACE抑制剂治疗的患者在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。因此，应该避免这类联合治疗。在用硫酸聚糖吸收分离LDL时，也观察到类似的反应。据记录在脱敏治疗中(膜翅目毒素)，与其它ACE抑制剂一样也有少数类过敏症样反应的例子。

5.特异反应：已观察到用ACE抑制剂治疗的患者会出现血管性水肿，包括肢体、脸、唇、粘膜、舌、声门或喉。如治疗中出现这样的症状，应停止治疗。

6.肝功能：据报道用ACE抑制剂治疗时，有极少数潜在的胆汁性黄疸和肝细胞损害的致死病例。出现黄疸或肝酶明显升高的患者应该停止用ACE抑制剂治疗。

7.高钾血症：当用ACE抑制剂治疗时，对肾功能不全、糖尿病患者和合并应用保钾利尿药、补钾剂和(或)含钾盐制剂的患者均有发展为高钾血症的危险。

8.中性粒细胞减少症：偶有报道ACE抑制剂可引起粒细胞减少和骨髓抑制，常见于肾功能不全的患者，特别当患者患有胶原性血管疾病如系统性红斑狼疮或硬皮病。对这类患者应该监测白细胞数。

9.手术/麻醉：ACE抑制剂可能增强麻醉药和镇痛药的降血压作用。进行手术/麻醉同时接受ACE抑制剂治疗的患者。

10.者如发生低血压，一般可以用静脉补液予以纠正。治疗前肾功能的检测：对高血压患者的评价应包括开始治疗前及治疗中对肾功能的检测。