15mg/15g/支

H20170005

-雌激素缺乏引起的泌尿生殖道萎缩性症状。 -绝经后妇女阴道术前和术后。 -可疑的萎缩性宫颈片辅助诊断。

本品适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

- 尿道下部的萎缩 第一周内每天使用一次，然后根据症状缓解情况逐渐减低至维持量（例如每周使用两次）。对于尿失禁，有些妇女可能需要较高的维持量。 - 绝经后妇女阴道术前和术后。 在手术前两周每天一次，术后两周内每周两次。 - 可疑的萎缩性宫颈涂片辅助诊断 在下次涂片检查之前一周内每两天一次。 雌三醇乳膏要在晚上就寝之前通过给药器将药物送至阴道。每次（给药器上标有装药刻度）用药0.5g 欧维婷乳膏，含有0.5mg 雌三醇。 病人使用方法 1. 在晚上就寝之前使用此阴道乳膏。 2. 拧去乳膏管的盖子，将管口向上，用尖物戳开管口。 3. 将给药器开口旋上乳膏管口。 4. 挤压乳膏管将乳管挤进给药器，直至给药器的推进器停止。 5. 将给药器开口从乳膏管口上旋下并用盖子将乳膏管口盖上。 6. 受药者平躺下，将给药器末端插入阴道底，慢慢推动推进器，将药物全部打入到阴道中。 用完后，将推进器拔出给药器管，并将两个部分都用温肥皂水清洗。请勿用清洁剂。然后用清水漂洗干净。 请不要将给药器置于热水或开水中。 如忘记用药，如果不是在下次用药的那天，则应立即补上。反之，则应跳过本次所忘记的药，继续照常使用。在同一天绝对不能用药两次。

应由具抗癌药物使用经验的医生开始并监督本品治疗。

推荐剂量

哌柏西利的推荐剂量为 125 mg，每天一次，连续服用 21 天，之后停药 7 天（3/1 给药方

案），28 天为一个治疗周期。治疗应当持续进行，除非患者不再有临床获益或出现不可接受

的毒性。

当与来曲唑联用时，来曲唑的推荐剂量为 2.5 mg，口服，每天一次，在整个 28 天治疗周

期连续服药。具体请参见来曲唑批准的说明书。

给药方法

口服。应与食物同服，最好随餐服药以确保哌柏西利暴露量一致（见【药代动力学】）。哌柏

西利不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服（见【药物相互作用】）。

哌柏西利胶囊应整粒吞服（吞服前不得咀嚼、压碎或打开胶囊）。如果胶囊出现破损、裂纹

或其他不完整的情况，则不得服用。

应鼓励患者在每天大约相同的时间服药。如果患者呕吐或者漏服，当天不得补服。应照常进

行下次服药。

剂量调整

建议根据个体安全性和耐受性调整哌柏西利的剂量。

出现某些不良反应时可能需要暂时中断/延迟给药和/或减低剂量，或永久停药来进行控制。特殊人群 老年人

≥65 岁的患者无需调整哌柏西利的剂量（见【药代动力学】）。

儿科人群

尚未确定哌柏西利在≤18 岁儿童和青少年患者中的安全性和疗效。没有数据可用。

肝损伤

轻度或中度肝损伤患者（Child-Pugh A 级和 B 级）无需调整哌柏西利的剂量。重度肝损伤

（Child-Pugh C 级）患者的推荐剂量为 75 mg，每天一次，采用 3/1 给药方案（见【注意事

项】和【药代动力学】）。

肾损伤

轻度、中度或重度肾损伤患者（肌酐清除率 [Creatinine Clearance, CrCl] ≥15 mL/min）无需

调整哌柏西利的剂量。需要血液透析患者的数据不充分，无法对该人群提供任何剂量调整建

议（见【注意事项】和【药代动力学】）。

与 CYP3A 强效抑制剂合用时的剂量调整

避免伴随使用 CYP3A 强效抑制剂，考虑替换为没有或只有微弱 CYP3A 抑制作用的其他

伴随用药。如果患者必须合用 CYP3A 强效抑制剂，则将哌柏西利的剂量减少至 75 mg，每

天一次。如果停用强效抑制剂，则将哌柏西利的剂量增加至开始使用 CYP3A 强效抑制剂之

前的剂量（在抑制剂的 3 至 5 个半衰期后）

详见说明书。

本说明书描述了在临床试验中观察到的判断为可能由哌柏西利引起的不良反应及其近似的

发生率。由于每项临床试验的条件各不相同，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率

不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实

际发生率。

安全性特征概要

哌柏西利的总体安全性特征评估来自在 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌随机研究

中接受哌柏西利与内分泌疗法联合治疗（527 例与来曲唑联用和 345 例与氟维司群联用）

的 872 例患者的合并数据 [包括研究 PALOMA-1 (A5481003)，研究 PALOMA-2

(A5481008)，研究 PALOMA-3 (A5481023)]。

临床研究中，接受哌柏西利治疗的患者报告的最常见（≥20%）的任何级别的不良反应为中

性粒细胞减少症、感染、白细胞减少症、疲乏、恶心、口腔炎、贫血、脱发和腹泻。哌柏西

利的最常见（≥2%）的 ≥3 级不良反应为中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、疲乏和

感染。

·已知，怀疑或既往有乳腺癌； ·已知或怀疑雌激素依赖性恶性肿瘤（例如子宫内膜癌）； ·未经诊断的阴道出血； ·未经治疗的子宫内膜增生； ·既往特发的或当前的静脉血栓栓塞症（深度静脉栓塞症，肺栓塞）； ·活动的或近期的动脉血栓栓塞性疾病（例如心绞痛、心肌梗死）； ·急性肝脏疾病，或有肝病史肝功能检验不能回复正常； ·已知的对药物的活性成分或者任何辅料过敏； ·卟啉病。

对活性成分或章节【成分】项下所列的任一辅料过敏者禁用。

禁止使用含圣约翰草的制品

分子量：C18 H24 O3

本品主要成份为 哌柏西利 辅料名称：微晶纤维素、单水乳糖、羧甲基淀粉钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁

本品为白色或类白色乳膏。

本品为胶囊剂，内容物为类白色至黄色粉末

详见说明书。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

绝经前/围绝经期女性

鉴于芳香化酶抑制剂的作用机制，绝经前/围绝经期女性接受哌柏西利与芳香化酶抑制剂联

合治疗时，必须进行卵巢切除或使用促黄体生成激素释放激素（Luteinizing Hormone

Releasing Hormone, LHRH）激动剂抑制卵巢功能。哌柏西利联合氟维司群用于绝经前/围绝

经期女性的研究中，仅与 LHRH 激动剂联合用药。