0.12g

HC20160030

1、本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。

2、也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。

3、那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

1. 增加胃肠动力﹐可用于胃轻瘫综合征﹐或上消化道不适﹐但X线、内窥镜检查阴性的症状群﹐特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉（上腹部灼痛）。 2. 胃-食道反流﹐包括食管炎的治疗及维持治疗。 3. 与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留。 4. 为恢复结肠的推进性运动﹐作为慢性便秘病人的长期治疗。

口服。

1、通常成年人每次60-120mg（2-4片），一日三次，餐前1-15分钟以内服用。建议从小剂量开始，并根据定期的HbAlc或餐后1-2小时血糖检测结果调整剂量。

2、肝损害患者的剂量：对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整，轻度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比其差别未达到有临床意义的程度。尚未对严重肝病患者服药情况进行研究，因此严重肝病患者应慎用那格列奈。

3、肾损害患者的剂量：肾损害患者无需调整剂量。在中度至严重肾功能不全（肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2）的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比，其差别未达到具有临床意义的程度。

口服治疗：本品应于饭前15分钟或睡前(如需第4次给药)服用。本品不可与西柚汁同服。用量：1. 成人：根据病情的程度，每日总量15mg～3ｏmg，分2～3次给药，每次5mg(剂量可以加倍)。每日最高服药剂量为30mg。2. 体重为25公斤～50公斤的儿童：最大剂量为5mg，每日4次。可口服片剂亦可口服混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。3. 体重在25公斤以下的儿童：每次0.2mg/kg体重，每日3～4次。最好选用混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。4. 在肝肾功能不全时，建议减半日用量。

1、低血糖：与其它抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低(血糖<3.3mmol/L)的患者比例为2.4%。

2、肝功能：极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。

3、过敏：极少有皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应的报道。

4、其它反应：临床试验发现的其它不良事件。包括胃肠道反应（腹痛、消化不良、腹泻）、头痛以及糖尿病人群可能同时伴发的一些临床症状（如呼吸道感染）等在那格列奈治疗组与安慰剂治疗组中发生的比例相似。

1. 药理活性相一致﹐瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻可能发生﹐服用20mg发生腹部痉挛时﹐可减半剂量;当腹泻发生在幼儿或婴儿时应酌减剂量。 2. 偶有过敏、轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频的报道。 3. 罕见可逆性肝功能异常的报道﹐可伴或不伴胆汁郁积。虽然有男子女性型乳房和乳溢的病例报道﹐但在大规模的监测研究中发生率（＜0.1%）未超过普通人群的常见值﹐所有这些事件都是可逆的。其因果关系尚不明确。 4. 个别报道其影响中枢神经系统﹐即惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频。

那格列奈在下列患者中禁用。

1、对药物的活性成份或任何赋型剂过敏。

2、I型糖尿病（胰岛素依赖型糖尿病）。

3、糖尿病酮症酸中毒。

4、妊娠和哺乳（参看：孕妇及哺乳期妇女用药）。

5、重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。

1. 已知对本品过敏者禁用。 2. 禁止同时口服或非肠道服用酮康唑，伊曲康唑，咪康唑，氟康唑，红霉素，克拉霉素或醋竹桃霉素。

本品主要成分为那格列奈。

西沙必利。

本品为白色或类白色或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

白色片剂。

1、低血糖：本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺、垂体功能不全或严重肾损伤的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并使用?受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识。那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险。病人不准备进食时，不可服用那格列奈。那格列奈必须慎用于伴有中重度肝功能损害的病人。

2、血糖控制失常：

（1）当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性升高。此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱。

（2）本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用。

（3）与其它口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。

3、对驾驶和操作机械能力的影响：患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）那格列奈对小鼠和兔无致畸作用。尚无妊娠妇女服用此药的经验，因此，无法估计人类妊娠时那格列奈的安全性。与其它口服抗糖尿病药物一样，妊娠时不推荐使用那格列奈。

（2）那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。尽管尚不清楚那格列奈是否能从人乳汁中排出，母乳喂养婴儿出现低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不应用于哺乳期妇女。

5、儿童用药：尚未对那格列奈在儿童患者中使用的安全性和有效性进行评价。因此，不推荐儿童使用那格列奈。

6、老年用药：未观察到老年患者和普通人群间在药物安全性和有效性方面有差异。此外年龄不影响那格列奈的药代动力学特征。因此对于老年患者没有必要调整剂量。

7、药物过量：临床研究显示，逐渐增加那格列奈的剂量至每日720毫克共服用7天时患者仍可耐受。无那格列奈过量的临床试验经验。然而，药物过量可增强降血糖作用，出现低血糖症状。对不伴有意识丧失或神经症状的低血糖症状，均可通过口服葡萄糖、调整药物剂量或/和进食来治疗。出现昏迷、癫痫发作或其它神经症状的低血糖反应需静脉注射葡萄糖来治疗。由于那格列奈的蛋白结合率较高，因此透析不是一个将其从血液中清除的有效方法。

1. 胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。小于34周的早产儿应慎用。 2. 在肝、肾机能不全时，建议减半开始日用量，这一剂量可根据治疗效果及可能的副作用适当调整。 3. 在老年人，由于中度延长了清除半衰期，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减。 4. 在服用其它药物和本来就有心血管疾病或患心律不齐潜在因素的病人中出现了QT-间期延长和/或torsade de points的个别病例，这与本品的关系尚不清楚，但在有可能导致QT-间期延长的病人如未调整的电解质（钾/镁）紊乱，先天性QT-间期延长或正在服用已知会产生QT-间期延长药物的病人服用时还是应当给予适当的考虑。 5. 尽管在动物不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊使用。 6. 尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲勿用。 7. 不影响精神运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如、巴比妥酸盐、酒精等，因此，同时给予应慎重。