10mg*7片

H20160258

本品适用于治疗轻、中度原发性高血压。

原发性高血压可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。心功能不全：轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级)，合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂。

每日一次，餐前15分钟口服

用法：推荐剂量为每次10mg。根据病人的个体反应可增至每次20mg

因存在个体差异，用药应遵医嘱。推荐开始剂量为5mg， 每天两次，两天后可增加至10mg， 每天两次。

大约1.8％接受治疗的患者会发生不良反应。下表显示的是根据MedDRA系统器官分类体系归类的按发生频率分级(偶见，罕见)的至少可能存在因果关系的药物不良反应的发生率。

根据表中所示，临床对照试验中报道的最常发生且发生在不足1％患者中的药物不良反应是头痛、眩晕、外周水肿，心动过速，心悸和脸红。

MedDRA系统器官分类 频率 标准术语

免疫系统异常 十分罕见（＜1/10000） 超敏反应

精神障碍 罕见（＞1/10000，＜1/1000） 嗜睡

神经系统异常 偶见（＞1/1000，＜1/100） 头痛；眩晕

心脏疾病 罕见（＞1/10000，＜1/1000） /偶见（＞1/1000，＜1/100） 心绞痛/心动过速，心悸

血管异常 偶见（＞1/1000，＜1/100）/ 十分罕见（＜1/10000） 脸红/昏厥

胃肠系统异常 罕见（＞1/10000，＜1/1000） 恶心；消化不良；腹泻；腹痛；呕吐

皮肤与皮下组织异常 罕见（＞1/10000，＜1/1000） 皮疹

肌肉骨骼，结缔组织和骨异常 罕见（＞1/10000，＜1/1000） 肌痛

肾脏和泌尿系统异常 罕见（＞1/10000，＜1/1000） 多尿

全身异常和给药部位情况 偶见（＞1/1000，＜1/100）/罕见（＞1/10000，＜1/1000）外周水肿/无力；疲乏

在上市后应用中，下列不良反应的自发报告非常罕见(<1/10，000)：齿龈增生，可逆的血清肝转氨酶升高，低血压，尿频和胸痛。

在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物可导致心前区疼痛或者心绞痛。极少数先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或者发作的严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道。

乐卡地平不会对血糖和血脂水平产生不利影响。

1. 高血压：发生率≥1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。发生率>0.1%，<1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。发生率≤0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管障碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发,剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。 　　 2. 心功能不全：发生率>2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛，关节痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻窦炎，气管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，视觉异常。发生率>1%，<2%：过敏，突然死亡，不适，低血容量，体位性低血压，感觉减退, 卡维地洛片 眩晕，黑便，牙周炎，谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血钠，碱性磷酸酶增加，尿糖呈阳性，紫癜，嗜睡，肾功能异常，白蛋白尿。罕见再生障碍性贫血的报道，并仅在合用与该事件有关的其它药物时发生。

1.对活性成分“乐卡地平”、任何二氢呲啶类或者任何药物赋形剂过敏。

2.妊娠与哺乳期（见［孕妇及哺乳期孕妇用药］）。

3.有生育可能的妇女，除非采取了有效地避孕方式。

4.左室流出道梗阻。

5.未治疗的充血性心衰。

6.不稳定型心绞痛。

7.重度肝肾功能损害。

8.心肌梗死一个月内。

9.同时服用CYP3A4的强效抑制剂，环孢素或柚子汁（见［药物相互作用］）

1．NYHA分级IV级失代偿性心功能不全，需要静脉使用正性肌力药物患者； 　　 2．气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态； 　　 3．二度或三度房室传导阻滞； 　　 4．病态窦房结综合症； 　 5．心源性休克； 　　 6．严重心动过缓。 　　 7．临床严重肝功能不全患者。 　　 8．对本品过敏者禁用。 　　 9．糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。

3，5-吡啶二羧酸，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯）2-[(3，3-二苯基丙基）甲胺]-1，1-二甲基甲酯盐酸盐。

本品主要成分是卡维地洛。

本品为淡黄色，中间有刻痕的圆形薄膜衣片。

本品为白色片。

病态窦房结综合征的患者(如果体内没有安装起搏器)，在应用乐卡地平时应被密切观察。尽管血流动力学的对照研究并没有发现本品对心室功能的损害，但左室功能不全的患者应用本品时仍需小心。有证据提示缺血性心脏病患者应用短效二氢毗啶类药物时可能会增加心血管风险。尽管乐卡地平是长效药物，但在这些患者中应用也应注意。

在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物会导致心前区疼痛或者心绞痛，极少数先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道(见[不良反应])。

肝肾功能异常时的应用：轻到中度肝或肾功能异常患者在开始本品治疗时应谨慎。尽管这类人群可能耐受常用的推荐剂量，但将日剂量增至20mg时则需要注意。由于肝功能受损时抗高血压效果可能会增强，因此需要考虑调整剂量。

不推荐在肝功能重度损害或者重度肾功能不全 (GFR< 30ml/min)的患者中应用乐卡地平。

服药期间应避免饮酒或含酒精的饮料，因为这可能会增加抗高血压药物的血管扩张作用(见[药物相互作用])。

CYP3A4酶的诱导剂，如抗癫痫药物(苯妥英，卡马西平等)和利福平，可能降低乐卡地平的血浆水平，因此乐卡地平的有效性可能被降低(见[药物相互作用])。

每片药物含30mg乳糖，因此不能应用于Lapp乳糖酶不足，半乳糖血症或者葡萄糖/半乳糖吸收不良综合征患者。

1．肝损害 卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状（如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状) 时，必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸，必须立即停药，不可重复使用。 　　 2．外周血管疾病 β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。 3．麻醉和重大手术 如果周期性长期使用卡维地洛，当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯时，须加倍小心。 　　 4．糖尿病和低血糖 β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖，延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。 　　 5．甲状腺功能亢进中毒症状 β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状，如心动过速。突然停用?-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。 　　 6．因卡维地洛具有β受体阻滞活性，不能突然停药，尤其是缺血性心脏病患者。必须1~2周以上逐渐停药。 　　 7．临床试验中卡维地洛可导致心动过缓，当脉搏<55次/分，必须减量。 　　 8．低血压、体位性低血压和晕厥在首次服药30天内发生的危险最高，为减少这些事件的发生，心功能不全患者的开始治疗剂量为3.125mg/次，一日二次；高血压患者为 6. 25mg/次，一日二次；缓慢加量，并且与食物同时服用。起始治疗期，患者必须小心避免如驾驶或危险操作等情况。 　　 9．罕见心功能不全患者肾功能恶化，尤其是低血压(收缩压 卡维地洛片 <100mmHg)、缺血性心脏病和弥漫性血管疾病、和/或潜在肾功能不全者。停药后肾功能恢复至基线水平。此类患者在加量时建议监测肾功能，如肾功能恶化，停药或减量。 　　 10．卡维地洛加量期可能出现心功能不全恶化或体液潴留，必须增加利尿剂，卡维地洛不加量直到临床稳定。偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。 　11．嗜铬细胞瘤患者在使用β受体阻滞剂之前应先使用α受体阻滞剂。虽然卡维地洛具有β受体和α受体阻滞活性，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑嗜铬细胞瘤的患者使用卡维地洛时须小心。 　　 12．变异性心绞痛患者使用非选择性β受体阻滞剂时可能诱发胸痛。虽然卡维地洛的α受体阻滞活性可能预防心绞痛的发生，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑变异性心绞痛的患者使用卡维地洛时须小心。 　　 13．过敏反应的危险：对许多过敏原有严重过敏病史的患者对重复使用可能发应更强烈，此类患者可能对治疗过敏的常规剂量肾上腺素无反应。 　　14．非过敏性气管痉挛（如慢性支气管炎和肺气肿）支气管痉挛疾病的患者一般禁止使用β受体阻滞剂。对其他降压药物无反应或不能耐受者可小心使用卡维地洛，应用最小的有效剂量，尽量减少对内源性或外源性β激动剂的抑制。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。