2ml:0.5mg

H20170361

4至16岁儿童及青少年轻度至中度哮喘急性发作的治疗

适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症轻度、中度和重度持续性哮喘患者。

4至16岁儿童及青少年哮喘急性发作的治疗：1mg/次，每日两次。

口腔吸入，本品的剂量应依不同的病人加以调整。建议患者长期规则用药。使用方法详见“如何使用布地奈德吸入粉雾剂”。当开始以本品治疗时，在哮喘和口服糖皮质激素减量或停药时，本品的用法用量分别为：成人（包括12岁以上的儿童）：一日200-1600μg。对于轻度哮喘的患者，一次200-400μg，一日1-2次；对于中度和重度哮喘的患者，日剂量可增加至1600μg。每天早晚使用或每晚同一时间使用，若哮喘症状恶化，则每日剂量应增加。6-12岁的儿童：一次200-400μg，一日1-2次。当哮喘控制后，应缓缓降低至可有效控制哮喘的维持剂量。维持剂量的范围：成人（包括老人和12岁以上的儿童）：一日200-1600μg ?6至12岁的儿童：一日200-800μg 惯用口服糖皮质激素的患者：患者应处于较为稳定的状态蔡开始于常规口服治疗外加一次400-800μg（成人和12岁以上的儿童）或一次200-400μg（6至12岁的儿童），一日二次吸人治疗，大约10天后，应逐步降低口服糖皮质激素的剂量至最低有效剂量（例如以相当于每月1.5㎎强的松的减量方式）。需特别强调的是，口服激素撤除的速度要慢，通常患者可完全以本品替代口服糖皮质激素治疗。

1、感染 （1）很常见：口咽部念珠菌病。 一些患者在使用后可能会出现口咽部念珠菌感染（鹅口疮），对于这些患者可以通过用药后漱口来预防口咽部念珠菌感染的发生，对有症状的念珠菌病可局部使用抗真菌药物治疗，同时仍可继续使用丙酸氟替卡松。 （2）罕见：食道念珠菌病。 2、免疫系统病症 报告有下列超敏反应： （1）不常见：皮肤超敏反应。 （2）罕见：血管性水肿（主要为面部及口咽水肿）、呼吸道症状（呼吸困难和或支气管痉挛）。 （3）非常罕见：过敏反应。 3、皮肤和皮下组织病症 常见：挫伤。 4、内分泌病症 可能的全身性效应包括（见注意事项）。 罕见：肾上腺抑制、儿童和青少年生长迟缓、骨骼矿物质密度减低、白内障、青光眼。 库欣综合征和库欣样特征表现。 5、精神病症 非常罕见：焦虑、睡眠障碍和行为改变，包括活动过度和易激惹（主要在儿童中）。 6、代谢和营养病症 非常罕见：高血糖症。 7、呼吸、胸和纵隔病症 （1）常见：声嘶。 吸入丙酸氟替卡松后可能发生声嘶，可通过吸入后立即用水漱口来预防声嘶的发生。 （2）罕见：矛盾性支气管痉挛。

糖皮质激素吸入用药的系统副作用明显低于口服给药，文献报道和上市后经验提示可能发生以下不良反应：

一、常见（≥1/100， <1/10）

1.呼吸系统病症：声音沙哑、咳嗽及咽喉刺激

2.口咽部病症：口咽念珠菌感染

3.胃肠道系统病症：吞咽困难

二、罕见（≥1/10 000， <1/1000）

1.皮肤和附属器功能病症：荨麻疹、皮疹、皮炎、皮肤瘙痒、红斑、血管性水肿

2.精神病症：沮丧、精神压抑、易怒、忧虑、精神不定、儿童多动不安

3.内分泌病症：肾上腺皮质功能不足和亢进

4.呼吸系统病症：支气管痉挛

5.免疫系统病症：超敏反应、过敏性休克

6.骨骼肌、结缔组织病症：生长迟缓

三、非常罕见（<1/10000）

1.精神病症：神经质

2.内分泌病症：肾上腺抑制

3.眼部病症：白内障、青光眼

4.骨骼肌、结缔组织病症：骨密度下降

吸入糖皮质激素可能会出现系统作用，尤其是当长期使用高剂量时。这可能包括肾上腺功能减退和生长减缓，骨中矿物质密度降低，白内障，青光眼及易感染。压力承受能力可能受到损伤。然而，吸入性布地奈德与口服皮质激素相比，所发生的系统不良反应少得多。

本品中的辅料乳糖含有少量的牛奶蛋白，因而可能引起过敏反应。

曾对本制剂中任何成份有过敏反应病史的患者禁用丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液。

对布地奈德或者牛奶蛋白过敏者禁用（辅料乳糖-水合物中含有少量的牛奶蛋白）。

丙酸氟替卡松。

本品的主要成份为布地奈德。

本品经振摇后可成白色、不透明的混悬液。

本品为粉雾剂。白色或类白色均匀粉末。

1、丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液不得用于儿童和青少年重度哮喘急性发作的治疗。因为尚未确定其在该类患者中的有效性。 2、哮喘的治疗应遵循阶梯治疗原则，患者对治疗的反应应通过临床和肺功能检测进行监测。如需要增加吸入型短效β受体激动剂以諴轻症状，则表明哮喘病情恶化。对于这种情况，应重新评估患者的治疗方案。在对哮喘控制治疗中，哮喘病情的突发性和进行性恶化可能是致命的，此时应考虑增加糖皮质激素的给药剂量。若认为患者存在急性发作风险，应毎日监测峰流速。 3、建议通过咬嘴而不是面罩来进行吸入给药。如果使用面罩给药，为了保护暴露的皮肤，应涂抹防护霜并在吸入药物后彻底淸洗面部皮肤。 4、因重症哮喘可能危及患者生命，故需要定期反复评估病情。哮喘的突发性症状恶化需要増加糖皮质激素的给药剂量，同时还需要给予紧急的医疗监护措施。 5、丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液在紧急状况下不能作为糖皮质激素注射剂或口服剂的替代药物。 6、必须提醒应用丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液治疗的哮喘患者，在其临床症状加重、或当前使用的药物剂量不能像以往那样起到缓解作用时，患者不得自行增加用药剂量或给药频率，而是应该向医生进行医疗咨询。 7、丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液主要用于哮喘急性发作的短期规律每日抗炎治疗，不适用于单独用药以缓解急性哮喘症状，因为患者此时还应该选用快速短效的吸入型支气管扩张剂（如万托林）以快速缓解哮喘症状。 8、非常罕见血糖浓度升高（参见不良反应）的报道，给有糖尿病史的患者处方时，要考虑到这个可能。 9、与其它所有吸入型糖皮质激素一样，应特别慎用于那些活动期或静止期肺结核的患者。10、与其他吸入治疗一样，罕见情况下，丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液给药后可能发生矛盾性支气管痉挛，肺部哮鸣音立即增加。应当立即给予快速、短效的吸入支气管扩张剂治疗，并立即终止丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液的给药，对患者进行评估，如有必要则采取替代治疗。 11、运动员慎用。 12、可能的全身作用，包括对肾上腺功能、骨密度和生长发育的作用： 吸入型激素药物的给药目的是为了使糖皮质激素最大程度地直接作用于肺部，以降低糖皮质激素的全身总暴露量和不良反应。然而，所有吸入型激素药物在足够剂量使用的情况下均有可能引起不良反应，可能的全身作用包括：库欣综合征、类库欣综合征、下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制作用、骨密度降低、生长发育迟缓、白内障和青光眼等症状。 目前，尚未确定吸入型糖皮质激素对儿童产生HPA轴抑制（以24小时尿中皮质醇浓度）、骨矿物质密度降低或生长发育迟缓作用的最小剂量。接受推荐剂量和更高剂量吸入性丙酸氟替卡松的少数成年患者，可能会出现一定程度的血浆皮质醇浓度降低现象，但是不能仅根据用药剂量、既往病史、或吸入型/口服激素暴露时间等因素来估计何种患者会处于风险之中。在接受推荐剂量的丙酸氟替卡松吸入治疗后，患者的肾上腺功能和肾上腺储备通常仍在正常范围内。为了最小化口服吸入糖皮质激素（包括丙酸氟替卡松）的全身效应，应将每例患者的剂量逐步减少至能够控制哮喘的最低有效剂量。 13、对驾驶和机械操作能力的影响作用：丙酸氟替卡松不大可能会产生影响作用。 14、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）妊娠期 在妊娠女性患者的数据有限。只有当药物对母亲的预期受益超过对胎儿的潜在危险时，才能考虑在妊娠期间给予丙酸氟替卡松。 釆用英国电子健康记录进行了一项观察性、回顾性流行病学队列研究，旨在评价相对于不含丙酸氟替卡松的吸入型皮质类固醇，孕早期暴露于吸入型丙酸氟替卡松单药以及沙美特罗-丙酸氟替卡松复方制剂后的严重先天性畸形（MCM）风险。本研究未纳入安慰剂对照。 在哮喘队列5362例孕早期吸入型皮质类固醇暴露的妊娠病例中，发现131例病例诊断为MCM12（30%）例暴露于丙酸氟替卡松或沙美特罗-丙酸氟替卡松的受试者中，发现42例诊断为MCM。对于丙酸氟替卡松暴露对比非丙酸氟替卡松吸入型皮质类固醇暴露中度哮喘女性患者，诊断时间为1年的调整风险比为1.1（95%CI：0.5-23），对于相当重度哮喘女性，相应调整风险比为1.2（95%CI：07-20）。在孕早期暴露于丙酸氟替卡松单药对比沙美特罗-丙酸氟替卡松复方制剂后，未见MCM风险间存在差异。哮喘严重程度分层中MCM的绝对风险范围为20-2.9/100例丙酸氟替卡松暴露妊娠病例，这与综合医疗研究数据库中未暴露于哮喘治疗的15840例妊娠患者的研究结果具有可比性（28例MCM事件/100例妊娠患者） 回顾性流行病学硏究结果表明，与其他吸入型皮质类固醇相比，未发现孕早期暴露于丙酸氟替卡松后，MCM风险增加。 在啮齿类动物研究中已发现糖皮质激素会诱发胎儿毒性和畸胎形成。尽管如此，尚未发现此类化合物对孕期妇女的相同作用。在对小鼠和大鼠进行的皮下注射（SC）100-150μgkg天及以上剂量的丙酸氟替卡松的致畸硏究中，可见预期的胎毒性和畸胎形成。在大鼠的吸入致畸硏究中，吸入高达687gkg天剂量的丙酸氟替卡松，未见任何畸形发生，但以25.7μgkg/天和更大剂量对母鼠给药后，出现了胎儿体重减轻和生长发育迟缓。在大鼠中，观察到50gkg/天SC剂量的丙酸氟替卡松可导致胎仔平均体重降低、骨化延迟和出生后存活率降低的现象。就该类药物的早期化合物而言，这些作用与人类治疗相关的可能性很小。 （2）哺乳期： 尚未进行有关丙酸氟替卡松在人乳中分泌的研究。对哺乳期大鼠皮下注射氚标记的药物，1-8小时后，在血浆和乳汁中均可监测到放射性活性（在乳汁中的浓度为血浆中的3-7倍）。 然而，鉴于丙酸氟替卡松在母亲体内的血药浓度很低，因此估计最终被新生儿摄取的丙酸氟替卡松的量是很少的 只有当药物对母亲的预期受益超过对幼儿的潜在危险时，才能考虑在哺乳期间用药。 15、儿童用药：请参见【用法用量】 （1）应监测糖皮质激素（包括丙酸氟替卡松）用药对儿童患者的生长发育状况的影响，应对长期治疗可能产生的生长发育影响作用与临床获益之间进行权衡比较。 （2）在服用推荐剂量丙酸氟替卡松雾化吸入用混悬液的儿童中，其肾上腺功能和肾上腺储备通常仍在正常范围内。但是，还不能忽略之前的或间歇的口服激素治疗所产生的作用。尽管如此，丙酸氟替卡松吸入治疗的益处是可以将口服激素的用量减至最小。 16、老年用药：本品仅适用于4至16岁儿童及青少年。 17、药物过量：急性吸入高于推荐剂量的丙酸氟替卡松可导致一过性肾上腺功能抑制，但无需采取紧急措施，肾上腺功能在数天内可恢复，对此可通过检测血浆皮质醇浓度来确认。但是，如果长期使用超过推荐剂量的丙酸氟替卡松，可能会导致一定程度的肾上腺功能抑制。应监测肾上腺储备功能。一旦使用丙酸氟替卡松过量，仍然可以在能够有效控制症状的适合剂量下继续进行治疗。

1.运动员慎用。

2.不应试图靠本品快速缓解哮喘急性发作，此时仍需吸入短效支气管扩张剂。如发现患者使用短效支气管扩张剂无效，或他们所需的吸入剂量较平时增加，则应就诊。此时应考虑增强抗炎治疗，如吸入较高剂量的本品或口服一疗程糖皮质激素。

3.本品是一种预防治疗药物， 因而， 尽管在病症不发作时也应该常规使用以获得最佳的治疗效果， 不可突然停药。

4.对于由糖皮质激素口服治疗过渡到吸入治疗的患者需特别观察。对于肾上腺功能损伤的患者改为吸入治疗时，在紧急情况下，如创伤、手术、感染或哮喘恶化时，需要额外的全身糖皮质激素治疗。这也适用于那些长期接受高剂量吸入性糖皮质激素治疗的患者，这些患者的肾上腺功能可能已经损伤，其可能导致临床上严重的肾上腺抑制。

5.在撤除期，尽管患者呼吸功能得到维持甚至得到改善，但一些患者有非特异性的不适感，应该鼓励这些患者继续使用吸入性糖皮质激素而减少使用甚至不使用口服糖皮质激素，除非临床上表现为不利的体征，例如出现肾上腺抑制的征象时。

6.以糖皮质激素的吸入治疗替代口服治疗，有时可能导致以前口服糖皮质激素治疗所掩盖的症状，例如过敏性鼻炎、湿疹、肌痛或者关节痛。这时应给予对症治疗。

7.与其他吸入治疗相同，吸入性布地奈德可能导致支气管痉挛，其症状表现为吸入后气喘和呼吸急促、气短，这时，应立即给予吸入性支气管扩张剂治疗。此外，应立即停止使用本品，并对治疗方案进行重新评估，必要时，可采用其他合适的治疗方式。

8.如果患者使用本品治疗出现呼吸困难的急性发作，应该给予吸入性支气管扩张剂治疗，并应考虑对患者的病情作重新评估。如果最大剂量的吸入性糖皮质激素也不能充分地减轻哮喘症状，可能要求对患者进行短期的口服糖皮质激素治疗。在这种情况下，应该在使用口服糖皮质激素治疗的同时继续使用吸入性糖皮质激素进行维持治疗。

9.一旦哮喘被控制，就应该降低剂量至最低有效剂量。医生应密切监测通过任何途径使用糖皮质激素的儿童的生长发育，权衡激素治疗对哮喘控制的益处与可能对生长抑制之间的利弊。

10.以前长期依赖口服糖皮质激素治疗的患者，由于长期使用系统性糖皮质激素治疗，其肾上腺功能表现出受损。恢复其肾上腺功能可能需要相当一段时间。因而口服糖皮质激素依赖性患者改为吸入本品时，其在一段时间内，可能仍然有肾上腺功能受损的危险。在这些情况下，应该常规监测患者的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）功能。

11.哮喘临床症状的恶化可能源于急性呼吸道细菌感染，可能需要采用抗生素治疗。对于这些患者，可能需要增加本品的剂量，并且可能需要短期使用口服糖皮质激素。应使用短效吸入性支气管扩张剂来减轻急性哮喘症状。

12.如果患者出现急性或者潜伏性肺结核，则应给予特殊照料。使用本品治疗前，应先对其肺结核给予治疗。呼吸道真菌、病毒或者其他感染的患者，也需要特别给予护理，并且只有当他们正在接受充分的抗感染治疗时，才可以使用本品。

13.如果患者呼吸道有大量粘液分泌，则可能需要以口服糖皮质激素进行短期治疗。

14.严重肝病可能降低吸入性布地奈德的清除率，这就导致其系统生物利用度升高。可能的系统作用随后会导致HPA 功能受损，因而必须常规监测这些患者的HPA功能。

本品不适合于那些罕见遗传性半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺乏或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者使用。

对驾驶和操作机器能力的影响，布地奈德不影响驾驶及使用机器能力。