0.0015%(2.5ml:37.5μg)

H20150423

用于降低眼内压升高的患者开角型青光眼或高眼压症

降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。适用于β-受体阻滞剂局部治疗效果不佳的病人。

推荐剂量为患眼的结膜囊一滴，每天一次，在晚上剂量不应超过每日一次，因为它已被证明，频繁地给前列腺素类似物可能会降低眼内压下降的影响

适利加拉坦噻吗滴眼液成人推荐剂量（包括老年人），每天一次，每次一滴，滴于患眼，如果忘记用药，在下次用药时仍按常规用药。每日剂量不可超过每眼一滴。用法：如果还需使用其他眼部药品，应至少间隔5分钟，使用前先去除防伪启封。

眼部不良反应报道在这些临床研究中发生率为2%≥包括眼刺痛/刺激（7%），眼部瘙痒包括过敏性结膜炎（5%），白内障（3%），干眼（3%），眼痛（3%），（2%）睫毛变黑，睫毛生长（2%），视力模糊（2%）非眼部不良反应报道在他氟前列素滴眼液0.0015%治疗的患者，在这些临床研究2%–6%发生头痛（6%），（4%）普通感冒，咳嗽（3%）、尿路感染（2%）

适利加拉坦噻吗滴眼液临床试验中未发现适利加的特殊不良事件。所有不良反应仅限于先前已报道的关于拉坦前列素和噻吗洛尔的不良事件。根据联系摄影获得的证据，在使用拉坦噻吗滴眼液长达1年的病人中，约有16～20%的病人发生虹膜色素沉着增加。虹膜色素沉着最常发生于眼睛为绿-棕、黄-棕和蓝/灰-棕回合色虹膜的病人。纯蓝色、灰色、绿色或棕色眼睛仅观察到极少病人颜色改变。约37%的病人出现眼睫毛颜色变深、增粗和变长。临床试验报道的其他常见不良反应中，最常见的是：眼部刺激，包括刺痛、烧灼感和痒（12%）；眼充血（7.4%）；角膜异常（3.0%）；结膜炎（3.0%）；睑缘炎（2.5%）；眼痛（2.3%）；头痛（2.3%）和皮疹（1.3%）。各单一成份还曾发生以下不良反应，并可能在适利加适用过程中出现：1、拉坦前列素：眼部异常：点状上皮糜烂、眶周水肿、角膜水肿和糜烂、黄斑水肿（发生于无晶状体、后囊膜破裂的人工晶状体眼病人、或已知有发生黄斑水肿风险的患者），虹膜炎/葡萄膜炎。心脏异常：加重心脏病患者的心绞痛。呼吸系统异常：哮喘、哮喘恶化和呼吸困难。皮肤异常：眼睑皮肤颜色加深。常规异常：胸痛。2、噻吗洛尔：特殊感觉：眼部刺激症状和体征，包括睑缘炎、角膜炎、角膜知觉减退和感言；视觉异常，包括屈光状态改变（有些病例是由于停用了缩瞳剂）、复视、上睑下垂、脉络膜脱离（引流手术后），耳鸣。心血管系统异常：心动过缓、心律失常、低血压、昏厥、心脏传导阻滞、脑血管意外、脑缺血、充血性心衰、心悸、心脏停搏、水肿、跛行、Raynaud氏现象、手足发冷。异常：支气管痉挛（主要是先前存在支气管痉挛的病人）、呼吸困难、咳嗽。皮肤异常：头痛、衰弱、疲乏、胸痛。皮肤和皮下组织异常：脱发、牛皮癣样皮疹或牛皮癣加重。过敏反应：过敏反应症状和体征包括血管性水肿、风疹、局部或全身性皮疹。神经系统/精神异常：头昏、抑郁、失眠、恶梦、记忆丧失、重症肌无力症状和体征加重、感觉异常。消化系统异常：恶心、腹泻、消化不良、口干。泌尿生殖系统异常：性欲减低、Peyronie氏病。免疫系统异常：系统性红斑狼疮。

对本品任何成份有既往过敏史禁用。

反应性呼吸道疾病，包括支气管哮喘或有支气管哮喘史、严重的慢性阻塞性肺病、窦性心动过缓、二级或三级房室传导阻滞、明显的心衰、心源性休克对任何活血成份或辅料成份过敏。

他氟前列素

每毫升溶液含50微克拉坦前列素和6.8毫克马来酸噻吗洛尔，相当于5毫克噻吗洛尔。

无色至淡黄色粘稠液体，几乎不溶于水。

本品为无色澄明液体。

1.色素他氟前列素滴眼液已报道引起色素组织的变化最常见的变化是虹膜色素沉着增加，眶周组织（眼睑）一第二眼睫毛色素沉着预计只要他氟前列素管理增加色素的变化是由于黑素细胞的黑素含量增加而不是增加的黑素细胞数停药后的他氟前列素，虹膜色素沉着可能是永久性的，而眶周组织和睫毛的变化报道不着色在一些病人中是可逆的患者接受治疗的可能性增加色素沉着增加色素沉着的长期影响是不知道虹膜颜色变化可能不明显的几个月至数年通常，瞳孔周围的棕色色素扩散中心向虹膜周边和整个虹膜或虹膜的部分变得更为棕色没有痣和雀斑的虹膜似乎受治疗的影响

运动员慎用

全身效应：

与其他发挥局部治疗作用的沿用制剂相似，拉坦噻吗滴眼液可能被全身吸收。由于含有β-肾上腺素成份噻吗洛尔，全身使用β-受体阻滞剂时出现心血管和呼吸系统不良反应均可能发生。在使用噻吗洛尔治疗前，必须很好地控制心衰。有严重心脏病史的患者治疗中应监察心衰的体征，并监测心率。已有报道，使用马来酸噻吗洛尔会发生呼吸系统反应和心脏反应，包括哮喘病人因支气管痉挛致死以及罕见的心衰死亡。自发性低血糖和糖尿病（特别是不稳定性糖尿病）病人应慎用β-受体阻滞剂，因为β-受体阻滞剂可能掩盖急性低血糖的症状和体征。β-受体阻滞剂还可能掩盖甲状腺机体亢进的体征，加重变异性心绞痛，导致严重的外周和中央循环紊乱以及低血压。

过敏反应：

当有遗传性过敏症史或对多种过敏原有严重过敏反应史的病人使用β-受体阻滞剂时，对用于治疗过敏反应的常规剂量的肾上腺素可能无反应。

伴随治疗：

噻吗洛尔与其他药物间可能存在药物相互作用，参见【适利加药物相互作用】

接受口服β-受体阻滞剂治疗的病人使用适利加，对眼压的作用或已知的全身β-受体阻滞作用可能增强。不推荐同时使用两种局部β-受体阻滞剂或两种局部前列腺素类药物

眼部作用：

拉坦前列素可能会增加虹膜棕色色素的数量进而逐渐引起眼睛颜色改变。与拉坦前列素滴眼液相似，在使用拉坦噻吗滴眼液达1年的患者中，16～20%的患者出现虹膜色素沉着增加（感觉照片分析）。这一作用在混合色虹膜的病人中更明显，即绿-棕、黄-棕或蓝/灰-棕混合色。这是由于虹膜基质的黑色素细胞中黑色素含量增加而引起的。典型表现是瞳孔周围棕色色素呈向心性向四周播散，但是整个虹膜或部分虹膜也可能呈更深的棕色。在使用拉坦前列素治疗2年的临床试验中，少见蓝色、灰色、绿色或棕色的单一色眼睛的病人虹膜炎是改变。

虹膜颜色改变发生缓慢且可能在数月至数年间不被注意到，也不伴有任何政治或病理性改变

停药后棕色虹膜色素不会再进一步增加，但已发生的改变可能是永久性的

治疗不会影响虹膜痣或斑点

未观察到小梁网或前房其它部位色素积聚。但病人应定期检查，并应根据临床情况，若继发虹膜色素沉着增加可能需停止治疗。

觉得治疗前应告知病人眼睛颜色改变的可能性，单侧治疗可能会导致永久性的双眼虹膜颜色差异。

没有有关拉坦前列素对炎症、新生血管性、慢性闭角型或先天性青光眼、人工晶状体眼的开角型青光眼和色素性青光眼病人用药经验的文献报道。拉坦前列素对瞳孔无作用或作用很小，但是没有关于拉坦前列素治疗闭角型青光眼急性发作的文献记载。所有建议在获得更多经验以前，这些病人应慎用适利加

在应用拉坦前列素治疗中有黄斑水肿包括黄斑囊样水肿的报道。这些情况多发生于无晶体状、后囊膜破裂的人工晶状体眼病人和已知有发生黄斑水肿风险的病人。这些病人也应慎用适利加。

曾报道引流手术后使用抑制房水生成的药物（如噻吗洛尔、乙酰唑胺）发生脉络膜脱离

角膜接触镜（隐形眼镜）的使用：

适利加含有苯扎氯胺，可能会被角膜接触镜吸收，这可能会引起软性角膜接触镜变色。苯扎氯胺还可能引起眼部刺激。用药前应取下角膜接触镜，用药后15分钟方可重新戴上。