5mg

H20150273

用于禁用或不耐受β受体阻断剂、窦性心律正常的慢性稳定型心绞痛患者

1. 高血压。

2. 冠心病。

3.慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)。

口服，一日两次，早、晚进餐时服用。本品起始治疗仅限于稳定性心力衰竭患者。建议在有慢性心力衰竭治疗经验的医生指导下使用。通常推荐的起始剂量为5mg，一日两次。治疗2周后，如果患者的静息心率持续高于60次/分钟，将剂量增加至7.5mg，一日两次；如果患者的静息心率持续低于50次/分钟或出现与心动过缓有关的症状，例如头晕、疲劳或低血压，应将剂量下调至2.5mg（半片5mg片剂），一日两次；如果患者的心率在50和60次/分钟之间，应维持5mg，一日两次。 治疗期间，如果患者的静息心率持续低于50次/分钟，或者出现与心动过缓有关的症状，应将7.5mg或5mg一日两次的剂量下调至下一个较低的剂量。如果患者的静息心率持续高于60次/分钟，应将2.5mg或5mg一日两次的剂量上调至上一个较高的剂量。

治疗时应尽可能按个体情况用药。依据患者的临床情况，给予不同的基础用药剂量。肝功能损伤患者应仔细监控，严重病例应减少用药剂量。

除非特殊医嘱，成年人推荐下列剂量：

1.高血压：

拜新同30mg片剂 一次30mg(一次1片)，一日1次

拜新同60mg片剂 一次60mg(一次1片)，一日1次

2.冠心病：慢性稳定型心绞痛(劳力性心绞痛)

拜新同30mg片剂 一次30mg(一次1片)，一日1次

拜新同60mg片剂 一次60mg(一次1片)，一日1次

通常治疗的初始剂量为每日30mg。

疗程：用药时间应由医生决定。

用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。

已有近45000例患者参与本品的临床研究。最常见的不良反应为闪光现象（光幻视）和心动过缓，为剂量依赖性，与伊伐布雷定的药理学作用有关。闪光现象（光幻视）：有14.5% 的患者报告了闪光现象（光幻视），表现为视野的局部区域出现短暂的亮度增强，通常由光强度的突然变化触发。光幻视也可描述为光环、图像分解（频闪或万花筒效果）、彩色亮光、或多重图像（视觉暂留）。光幻视通常发生于治疗开始的两个月内，之后可能重复出现，一般为轻度至中度。所有的光幻视均在治疗期间或治疗结束后消失，其中绝大部分（77.5%）在治疗期间消失。不足1%的患者因光幻视致使日常生活受到影响，或中断治疗。 心动过缓：有3.3%的患者报告了心动过缓，尤其在治疗开始后最初的2至3个月内，0.5%的患者出现了严重的心动过缓（≤40次/分钟）。 心房颤动：对为期至少3个月，包括40000多例患者的所有II/III期双盲对照临床试验的汇总分析显示，伊伐布雷定组患者的心房颤动发生率为4.86％，对照组为4.08％，对应的风险比为1.26，95％CI[1.15-1.39]。

临床最常见的不良反应，依据发生的频率和不同的人体系统(n=9566，1998年10月13日)：

1.1%≤发生率＜10%：

(1)整个机体：虚弱(疲劳)，水肿，头痛

(2)心血管系统：外周水肿，心悸，血管扩张(面红，热感)

(3)消化系统：便秘

(4)神经系统：头晕

2.0.1%≤发生率＜1%：

(1)整个机体：腹痛，胸痛，腿痛，不适，疼痛

(2)心血管系统：低血压，体位性低血压，晕厥，心动过速

(3)消化系统：腹泻，口干，消化不良，肠胃胀气，恶心

(4)肌肉骨骼系统：腿部肌肉痉挛

(5)神经系统：失眠，紧张，感觉异常，嗜睡，眩晕

(6)呼吸系统：呼吸困难，鼻炎

(7)皮肤及其附属结构：瘙痒，皮疹

(8)泌尿生殖系统：夜尿，多尿，阳痿

3.0.01%≤发生率＜0.1%：

(1)整个机体：过敏反应，胸骨下疼痛，寒战，面部水肿，发热，蜂窝组织炎，颈痛，骨盆痛，疼痛

(2)心血管系统：心绞痛(不稳定型除外)，心脏不适，房颤，心动过缓，心脏停搏，期外收缩，静脉炎，皮肤血管异位

(3)消化系统：厌食，嗳气，胃肠道不适，牙龈炎，牙龈增生，GGT升高，肝功能异常，呕吐，腹部疼痛，食道炎，肠胃出血

(4)肌肉骨骼系统：关节痛，关节不适，肌肉痛，关节痛，关节炎

(5)神经系统：感觉迟钝，睡眠异常，震颤，焦虑，精神错乱，性欲减退，抑郁，张力亢进

(6)呼吸系统：鼻出血，咳嗽，罗音，咽炎

(7)皮肤及其附属结构：血管神经性水肿，多形性皮疹，脓疱疹，出汗，荨麻疹，大疱疹

(8)特殊感觉：视觉异常，眼部不适，眼痛，弱视，结膜炎，复视，耳鸣

(9)泌尿生殖系统：排尿困难，尿频，尿结石，遗尿

(10)血液淋巴系统：淋巴结病

(11)营养代谢：痛风

(12)自发报道的最常：见药物不良反应

(13)根据CIOMSIII频率分类及COSTART人体系统名称（5thed.mod.，拜耳）计算：（n=2886，状态：1998年9月15日）

4.发生率＜0.01%

(1)整个机体：过敏反应

(2)消化系统：粪石，吞咽困难，食管炎，牙龈不适，肠梗阻，肠道溃疡，黄疸，SGPT升高

(3)血液淋巴系统：白细胞减少，紫癜

(4)代谢与营养异常：高血糖，体重下降

(5)肌肉骨骼系统：肌肉痉挛

(6)皮肤及其附属结构：剥脱性皮炎，男子女性型乳房，光敏性皮炎

(7)特殊感觉：视觉模糊

(8)对于伴有恶性高血压和低血容量的透析患者，可由于血管扩张而引起血压明显下降。

1.伊伐布雷定在少数75岁或以上老年病人研究表明，病人应采用较低的起始剂量，根据需要增加剂量。2.肌酐清除率高于15ml/min的肾功能不全患者不需要调整给药剂量，肌酐清除率低于15ml/min的肾功能不全患者，缺乏研究数据，应慎用本品。3.轻度肝功能损害患者，不需调整给药剂量。中度肝功能损害患者，应慎用本品。严重的肝功能不足患者，尚未进行相关研究，应禁用本品。4.因为缺乏安全性和有效性的数据，本品不推荐应用于儿童和青少年患者。

1.本品禁用于已知对硝苯地平或本品中任何成份过敏者。

2.硝苯地平禁用于心源性休克。

3.禁用于有KOCK小囊的患者（直肠结肠切除后作回肠造口）。

4.由于酶诱导作用，与利福平合用时，硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。

5.硝苯地平禁用于怀孕20周内和哺乳期妇女。

盐酸伊伐布雷定。

本品主要成份:硝苯地平。

橙色薄膜衣片，为椭圆形，除去包衣显白色。

硝苯地平控释片为薄膜衣片，除去包衣后片芯为黄色与红色的双层片。

1、盐酸伊伐布雷定（Ivabradine HCl）是第一个窦房结If电流选择特异性抑制剂，它单纯减缓心率的作用是近20年来稳定型心绞痛治疗药物最重要的进步。2、1979年，Brown等人第一次提出If电流理论心脏起博细胞的缓慢舒张期去极化是心脏自动跳动的电学基础，If是一种当达到起搏电压时由负电压和细胞内cAMP激活的内向电流。If电流抑制剂可选择性的阻断这一电流，因此这类药物可降低静息及运动时的心率。3、心脏中窦房结、房室结、希氏束、浦肯野纤维均能产生自律性兴奋。正常生活状态下，窦房结的自主节律最快，因而决定着整个心脏的节律。4、静息状态下，细胞处于超极化状态，窦房结起搏细胞能够自发地产生缓慢和舒张期去极化，使膜电位趋向于阈电位以产生下一个动作电位。自发舒张期去极化由4个离子通道协同产生：Ik通道、If通道、ICaT通道、ICaL通道。If通道是由超极化激活的内向钠、钾离子流，它决定舒张期去极化曲线趋向于阈电位的斜率，因此它控制着连续动作电位的间隔。5、本品是首个纯粹的降心率因子，首个选择性特异性IF（控制窦房结内的自发舒张去极化和调节心率）抑制剂，对窦房结有选择性作用而对心脏内传导、心肌收缩或心室复极化无作用。本品与最常用的心绞痛治疗药物B受体阻断剂不同，其不影响性欲，不会引起呼吸道收缩或痉挛、心动过缓等不良反应或反跳现象。目前普遍认为，减慢心率是防治心绞痛的一条重要途径，本品为心绞痛治疗开辟了一条前景光明的新途径。是过去20年内心血管疾病治疗中最显著的进展之一。并已经获得了27个欧盟国家的批准。6、本品呈现显著的剂量依赖性减慢心率作用，并可显著减少心率-收缩压乘积使心肌耗氧量减少。一项纳入近5000例患者的大型临床研究证实了本品的疗效和患者的耐受性。对3222例慢性稳定型心绞痛患者进行的4项双盲随机对照(2项安慰剂对照，1项β受体阻断剂阿替洛尔对照和1项钙拮抗剂氨氯地平对照)研究，采用标准的运动耐受性测，试评价本品抗心绞痛和抗心肌缺血的作用，结果显示本品每次5或7．5mg，一日2次，心绞痛发作显著减少。此给药方案提供了24小时平稳的疗效。治疗1年后，患者(713例)心率持续减慢，撤药后未出现反跳。而且，未观察到本品对葡萄糖或脂质代谢有任何影响。7、盐酸伊伐布雷定（Ivabradine HCl）是第一个窦房结If电流选择特异性抑制剂，8、2012欧洲ESC心衰指南明确指出伊伐布雷定显著提高心衰患者生活质量。

1.对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者当血压很低时（收缩压<90mmHg的严重低血压）服用拜新同应十分慎重

2.拜新同有不可变形的物质因此胃肠道严重狭窄的患者使用拜新同时应慎重因为有可能发生梗阻的症状胃结石的发生非常罕见如果发生则可能需要手术治疗

3.曾有个案报道无胃肠道疾患的患者出现梗阻症状

4.行X线钡餐造影时拜新同可引起假阳性结果（因充盈缺损而被误认为息肉）

5.肝功能损害患者用药须严格监测病情严重时应减少剂量

6.硝苯地平通过细胞色素P450系统代谢消除因此对细胞色素P450 3A4系统有抑制或诱导作用的药物可能改变硝苯地平的首过效应或清除率（详见【药物相互作用】）因此细胞色素P450 3A4系统的弱效至中效抑制剂可能使硝苯地平的血浆浓度增加例如

(1) 大环内酯类抗生素（例如红霉素）

(2) 抗-HIV蛋白酶抑制剂（例如利托那韦）

(3) 吡咯类抗真菌药（例如酮康唑）

(4) 抗抑郁药奈法唑酮和氟西汀

(5) 奎奴普丁/达福普汀

(6) 丙戊酸

(7) 西咪替丁

硝苯地平与上述药物联合应用时应监测血压如有必要应考虑减少硝苯地平的服用剂量

7.对驾驶及操作机器能力的影响对药物反应因人而异因此有可能影响驾驶及操作机器的能力这种作用在治疗初期更换药物及饮酒时尤其明显

8.拜新同有不可吸收的外壳这样可使药品缓慢释放进入人体内吸收当这一过程结束时完整的空药片可在粪便中发现

9.硝苯地平控释片含有光敏性的活性成份因此拜新同应避光保存药片应防潮从铝塑板中取出后应立即服用