100mg*21粒

H20180042

本品适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

本品对恶性淋巴瘤和急性白血病有较好疗效，对乳腺癌、头颈部癌、胃癌、泌尿系统恶性肿瘤、及卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌等有效。单用THP的有效率分别为20%～70%。与多种化疗药物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等联合应用抗癌作用增加。

应由具抗癌药物使用经验的医生开始并监督本品治疗。

推荐剂量

哌柏西利的推荐剂量为 125 mg，每天一次，连续服用 21 天，之后停药 7 天（3/1 给药方

案），28 天为一个治疗周期。治疗应当持续进行，除非患者不再有临床获益或出现不可接受

的毒性。

当与来曲唑联用时，来曲唑的推荐剂量为 2.5 mg，口服，每天一次，在整个 28 天治疗周

期连续服药。具体请参见来曲唑批准的说明书。

给药方法

口服。应与食物同服，最好随餐服药以确保哌柏西利暴露量一致（见【药代动力学】）。哌柏

西利不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服（见【药物相互作用】）。

哌柏西利胶囊应整粒吞服（吞服前不得咀嚼、压碎或打开胶囊）。如果胶囊出现破损、裂纹

或其他不完整的情况，则不得服用。

应鼓励患者在每天大约相同的时间服药。如果患者呕吐或者漏服，当天不得补服。应照常进

行下次服药。

剂量调整

建议根据个体安全性和耐受性调整哌柏西利的剂量。

出现某些不良反应时可能需要暂时中断/延迟给药和/或减低剂量，或永久停药来进行控制。特殊人群 老年人

≥65 岁的患者无需调整哌柏西利的剂量（见【药代动力学】）。

儿科人群

尚未确定哌柏西利在≤18 岁儿童和青少年患者中的安全性和疗效。没有数据可用。

肝损伤

轻度或中度肝损伤患者（Child-Pugh A 级和 B 级）无需调整哌柏西利的剂量。重度肝损伤

（Child-Pugh C 级）患者的推荐剂量为 75 mg，每天一次，采用 3/1 给药方案（见【注意事

项】和【药代动力学】）。

肾损伤

轻度、中度或重度肾损伤患者（肌酐清除率 [Creatinine Clearance, CrCl] ≥15 mL/min）无需

调整哌柏西利的剂量。需要血液透析患者的数据不充分，无法对该人群提供任何剂量调整建

议（见【注意事项】和【药代动力学】）。

与 CYP3A 强效抑制剂合用时的剂量调整

避免伴随使用 CYP3A 强效抑制剂，考虑替换为没有或只有微弱 CYP3A 抑制作用的其他

伴随用药。如果患者必须合用 CYP3A 强效抑制剂，则将哌柏西利的剂量减少至 75 mg，每

天一次。如果停用强效抑制剂，则将哌柏西利的剂量增加至开始使用 CYP3A 强效抑制剂之

前的剂量（在抑制剂的 3 至 5 个半衰期后）

将本品加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉、动脉、膀胱内注射。静注：一般按体表面积一次25～40mg/m2；动脉给药：如头颈部癌按体表面积一次7～20mg/m2，一日1次，共用5～7日，亦可每次14～25mg/m2，每周一次；膀胱内给药：按体表面积一次15～30mg/m2，稀释为500～1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留1～2h，每周3次为一疗程，可用2～3疗程。

本说明书描述了在临床试验中观察到的判断为可能由哌柏西利引起的不良反应及其近似的

发生率。由于每项临床试验的条件各不相同，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率

不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实

际发生率。

安全性特征概要

哌柏西利的总体安全性特征评估来自在 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌随机研究

中接受哌柏西利与内分泌疗法联合治疗（527 例与来曲唑联用和 345 例与氟维司群联用）

的 872 例患者的合并数据 [包括研究 PALOMA-1 (A5481003)，研究 PALOMA-2

(A5481008)，研究 PALOMA-3 (A5481023)]。

临床研究中，接受哌柏西利治疗的患者报告的最常见（≥20%）的任何级别的不良反应为中

性粒细胞减少症、感染、白细胞减少症、疲乏、恶心、口腔炎、贫血、脱发和腹泻。哌柏西

利的最常见（≥2%）的 ≥3 级不良反应为中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、疲乏和

感染。

1. 骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复，贫血及血小板减少少见。 2. 心脏毒性低于ADM，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，如心律失常或非特异性ST-T异常，慢性心脏毒性呈剂量累积性。 3. 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有时出现腹泻。 4. 其它：肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状，甚至膀胱萎缩。

对活性成分或章节【成分】项下所列的任一辅料过敏者禁用。

禁止使用含圣约翰草的制品

严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用；妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。

本品主要成份为 哌柏西利 辅料名称：微晶纤维素、单水乳糖、羧甲基淀粉钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁

本品主要成分为盐酸吡柔比星。

本品为胶囊剂，内容物为类白色至黄色粉末

本品为橙红色冻干疏松块状物或粉末。

绝经前/围绝经期女性

鉴于芳香化酶抑制剂的作用机制，绝经前/围绝经期女性接受哌柏西利与芳香化酶抑制剂联

合治疗时，必须进行卵巢切除或使用促黄体生成激素释放激素（Luteinizing Hormone

Releasing Hormone, LHRH）激动剂抑制卵巢功能。哌柏西利联合氟维司群用于绝经前/围绝

经期女性的研究中，仅与 LHRH 激动剂联合用药。

严格避免注射时渗漏至血管外，密切监测心脏、血象、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药，高龄者适当减量。溶解本品只能用5%葡萄糖注射液或注射用水，以免pH的原因影响效价或浑浊。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。