75mg

H20180041

本品适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

1.急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。

2.恶性淋巴瘤。

3.生殖细胞肿瘤。

4.小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。

5.乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。

应由具抗癌药物使用经验的医生开始并监督本品治疗。 推荐剂量 哌柏西利的推荐剂量为125mg，每天一次，连续服用21天，之后停药7天（3/1给药方案），28天为一个治疗周期。治疗应当持续进行，除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。 当与来曲唑联用时，来曲唑的推荐剂量为2.5mg，口服，每天一次，在整个28天治疗周期连续服药。具体请参见来曲唑批准的说明书。 给药方法 口服。应与食物同服，最好随餐服药以确保哌柏西利暴露量一致（见[药代动力学]）。哌柏西利不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服（见[药物相互作用]）。 哌柏西利胶囊应整粒吞服（吞服前不得咀嚼、压碎或打开胶囊）。如果胶囊出现破损、裂纹或其他不完整的情况，则不得服用。 应鼓励患者在每天大约相同的时间服药。如果患者呕吐或者漏服，当天不得补服。应照常进行下次服药。 剂量调整 建议根据个体安全性和耐受性调整哌柏西利的剂量。

【不良反应】 临床研究中，接受哌柏西利治疗的患者报告的最常见（≥20％）的任何级别的不良反应为中性粒细胞减少症、感染、白细胞减少症、疲乏、恶心、口腔炎、贫血、脱发和腹泻。哌柏西利的最常见（≥2％）的≥3级不良反应为中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、疲乏和感染。 在研究PALOMA-2中评估了哌柏西利（125mg/天）联合来曲唑（2.5mg/天）治疗对照安慰剂联合来曲唑治疗的安全性。哌柏西利联合来曲唑的中位治疗持续时间为19.8个月，而安慰剂联合来曲唑的中位治疗持续时间为13.8个月。在接受哌柏西利联合来曲唑治疗的患者中，有36％的患者因任何级别的不良反应而减量。43/444（9.7％）例接受哌柏西利联合来曲唑治疗的患者以及13/222（5.9％）例接受安慰剂联合来曲唑治疗的患者发生了与不良反应相关的永久停药。（详见说明书）

成人剂量1~2mg (或1.4mg/m2）最大不大于2mg，年龄大于65岁者，最大每次1 mg。儿童 75ug/kg或2.0mg/m2，每周一次静脉注射或冲入。联合化疗是连用2周为一周期。

(1)剂量限制性毒性是神经系统毒性,主要引起外周神经症状，如手指、神经毒性 等，与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎。腹痛、便秘，麻痹性肠 梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破坏，并产生相应症状。神经毒性常发 生于40岁以上者，儿童的耐受性好于成人,恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。 　　(2)骨髓抑制和消化道反应较轻。 　　(3)有局部组织刺激作用，药液不能外漏，否则可引起局部坏死。 　　(4)可见脱发，偶见血压的改变。

对活性成分或章节[成分]项下所列的任一辅料过敏者禁用。 禁止使用含圣约翰草的制品（见[药代相互作用]）

本品主要成份为哌柏西利 其化学名称为： 6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮 分子量：447.54 辅料名称：微晶纤维素、单水乳糖、羧甲基淀粉钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁

硫酸长春新碱。

本品为胶囊剂，内容物为类白色至黄色粉末

本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体，有引湿性，遇光或热易变黄。

绝经前/围绝经期女性 鉴于芳香化酶抑制剂的作用机制，绝经前/围绝经期女性接受哌柏西利与芳香化酶抑制剂联合治疗时，必须进行卵巢切除或使用促黄体生成激素释放激素（LuteinizingHormoneReleasingHormone,LHRH）激动剂抑制卵巢功能。哌柏西利联合氟维司群用于绝经前/围绝经期女性的研究中，仅与LHRH激动剂联合用药。 危重内脏疾病（转移） 尚未在危重的有内脏疾病（转移）患者中研究哌柏西利的疗效和安全性（见[临床试验]）。 血液学毒性 中性粒细胞减少症是临床研究中最常报告的不良反应，临床研究中大约有2％的接受哌柏西利治疗的患者曾报告过发热性中性粒细胞减少症，并报告了1例中性粒细胞减少性败血症引起的死亡。应在哌柏西利治疗开始前、每个周期开始时、前两个周期的第15天以及出现临床指征时监测全血细胞计数。对于出现3或4级中性粒细胞减少症的患者，建议中断给药、减少剂量或延迟开始治疗周期，并进行密切监测。（详见说明书）